專利名稱：一種20%替米考星顆粒的生產方法
技術領域：
本發(fā)明涉及飼料和飼料添加劑技術領域，尤其是涉及一種生產畜禽用抗生素的方法。
背景技術：
替米考星(Tilmicosin)是一種由泰樂菌素半合成的大環(huán)內酯類藥物，為動物專用抗生素?；瘜W名稱為4A-0-脫(2，6- 二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-卩比喃己基)-20-脫氧-20- (3，5_ 二甲基-1-喊唳基)-[20 (順式:反式)]泰樂菌素。替米考星于20世紀80年代開發(fā)成功，1990年在多數(shù)歐洲國家獲得批準，1992年在美國獲得批準，并收錄于美國藥典。替米考星對革蘭·氏陰性菌、禽多殺性巴氏桿菌、紅斑丹毒絲菌、胸膜肺炎放線桿菌和雞毒支原體均有較強的抑菌效果，對其他菌則表現(xiàn)為抑菌效果較弱或抗藥性。替米考星主要用于預防及治療由溶血性巴斯德氏菌、出血敗血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放線桿菌、支原體及其它對該藥敏感的微生物所引起的牛、羊、豬和雞的感染性疾病，特別是包括家畜肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病在內的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。但傳統(tǒng)的替米考星藥物分散度差，生物利用度較低；此外，傳統(tǒng)的替米考星有不良氣味和刺激性，導致產品的應用性不高。

發(fā)明內容
針對現(xiàn)有技術存在的上述問題，本申請人提供了一種20%替米考星顆粒的生產方法。本方法制備得到的產品保證了藥物的高度分散性，溶出速率提高，溶解度增加，有效的增強了細菌對產品的敏感性、極大的增加了機體的生物利用率。本發(fā)明的技術方案如下:
一種20%替米考星顆粒的生產方法，具體步驟如下:
(1)將25kg替米考星與30 40kg微晶纖維素中的3(T50wt%的部分以及2 8kg維生素B6混合均勻，得到混合物；
(2)將步驟(I)得到的混合物與15 35kg熔融的蟲蠟混合制粒，過24目篩網，得到顆
粒;
(3)將步驟(2)得到的顆粒與剩下的5(T70wt%微晶纖維素混合均勻，再與l(T20kg融熔狀態(tài)的聚乙二醇4000或6000混合均勻制粒，過20目篩，得到成品。所述蟲蠟的酸值< 4.0，皂化值為7(Γ93，碘值< 8.0 ;微晶纖維素中纖維素含量為97.0% 102.0%。其中聚乙二醇4000或6000也可以寫成PEG4000或PEG6000或PEG6000 ;維生素Β6也可以寫成VB6。本發(fā)明有益的技術效果在于:
這種顆粒繼承了傳統(tǒng)替米考星的優(yōu)點，同時克服了缺點，具有重要的使用價值。該方法制得的顆粒藥物高分散，生物利用度高，避免了藥物的分解和氧化；此外，該顆粒可以掩蓋不良氣味和刺激性，提高藥物的穩(wěn)定性，防止藥物在胃內失活或減少對胃的刺激，避免肝臟代謝的首過效應；同時口感好，有效保證病畜對藥物的采食量，具有速效、高效、穩(wěn)定、適口性好的功效。
具體實施例方式實施例1
原輔料的預處理:將15kg蟲蠟和IOkg PEG4000分別加熱融熔；將25kg替米考星與IOkg微晶纖維素及4kg VB6混合均勻；替米考星的制粒和包衣:將替米考星與微晶纖維素及VB6混合均勻的粉末與15kg融熔蟲蠟混合，擠壓制粒，過24目篩網(制粒機滾筒轉速65r/min)。將此顆粒與剩下的20kg微晶纖維素再次混合，再與融熔的IOkg PEG4000混合，進行擠壓制粒，過20目篩，得到成品。實施例2
原輔料的預處理:將25kg蟲蠟和15kg PEG4000分別加熱融熔；將25kg替米考星與15kg微晶纖維素及6kg VB6混合均勻；替米考星的制粒和包衣:將替米考星與微晶纖維素及VB6混合均勻的粉末與蟲蠟混合，擠壓制粒，過24目篩網(制粒機滾筒轉速65r/min)。將此顆粒與剩下的18kg微晶纖維素再次混合均勻，再與融熔的15kg PEG4000混合，進行擠壓制粒，過20目篩,得到成品。實施例3
原輔料的預處理:將35kg蟲蠟和20kg PEG6000分別加熱融熔；將25kg替米考星與20kg微晶纖維素及8kg VB6混合均勻；替米考星的制粒和包衣:將替米考星與微晶纖維素及VB6混合均勻的粉末與蟲蠟混合，擠壓制粒，過24目篩網(制粒機滾筒轉速65r/min)。將此顆粒與剩下的IOkg微 晶纖維素再次混合均勻，再與融熔的20kg PEG6000混合，進行擠壓制粒，過20目篩,得到成品。實施例f 3所用蟲蠟的酸值< 4.0，皂化值為70、3，碘值< 8.0 ;微晶纖維素中纖維素含量為97.0% 102.0%。廣品在豬場的適口性試驗:
本申請人在無錫錫山種豬場對上述20%替米考星樣品進行適口性試驗。0.2kg本品加到20kg豬料中稱為加藥料，另20kg豬料不加本品稱為不加藥料。選取的豬為60日齡和75日齡中豬。第一欄和第二欄的的60日齡12頭豬，分別飼喂加藥料和不加藥料；第一三欄和第四欄的75日齡12頭豬同樣設置。在4飛小時內以上四欄的料均被吃完，說明本品對不同日齡的豬料的適口性沒有影響。
權利要求
1.一種20%替米考星顆粒的生產方法，其特征在于具體步驟如下: (1)將25kg替米考星與30 40kg微晶纖維素中的3(T50wt%的部分以及2 8kg維生素B6混合均勻，得到混合物； (2)將步驟(I)得到的混合物與15 35kg熔融的蟲蠟混合制粒，過24目篩網，得到顆粒; (3)將步驟(2)得到的顆粒與剩下的5(T70wt%微晶纖維素混合均勻，再與l(T20kg融熔狀態(tài)的聚乙二醇4000或6000混合均勻制粒，過20目篩，得到成品。
2.根據權利要求1所述 的20%替米考星顆粒的生產方法，其特征在于所述蟲蠟的酸值(4.0，皂化值為70 93，碘值< 8.0。
3.根據權利要求1所述的20%替米考星顆粒的生產方法，其特征在于所述微晶纖維素中纖維素含量為97.0% 102.0%。
全文摘要
一種20%替米考星顆粒的生產方法，具體步驟如下(1)將25kg替米考星與30~40kg微晶纖維素中的30~50wt%的部分以及2~8kg維生素B6混合均勻，得到混合物；(2)將步驟(1)得到的混合物與15~35kg熔融的蟲蠟混合制粒，過24目篩網，得到顆粒；(3)將步驟(2)得到的顆粒與剩下的50~70wt%微晶纖維素混合均勻，再與10~20kg融熔狀態(tài)的聚乙二醇4000或6000混合均勻制粒，過20目篩，得到成品。本方法制備得到的產品保證了藥物的高度分散性，溶出速率提高，溶解度增加，有效的增強了細菌對產品的敏感性、極大的增加了機體的生物利用率。
文檔編號A61K9/16GK103070830SQ20131002143
公開日2013年5月1日 申請日期2013年1月22日 優(yōu)先權日2013年1月22日
發(fā)明者周玲, 葉鋒先, 馮靜波 申請人:無錫正大畜禽有限公司