一類新穎山奈酚衍生物制備及抗腫瘤測試應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一類新穎山奈酚衍生物制備及抗腫瘤測試應(yīng)用。本文以山奈酚為原料，通過親電取代，heck等反應(yīng)首次得到具有潛在生物活性的山奈酚類的一系列衍生物。
【專利說明】一類新穎山奈酚衍生物制備及抗腫瘤測試應(yīng)用
[0001] 本發(fā)明涉及新的取代的山奈酚衍生物的制備方法及活性的研究。
技術(shù)背景
[0002]山奈酚中文別名:山柰酚-3山柰黃酮醇三羥基黃酮百蕊草素III
[0003]植物來源:姜科植物山柰Kaempferia galanga L.根莖，小檗科植物窩兒七Diphylleia sinensis Li根莖,擅香科植物白瑞草Thesium chinense Turcz.全草，大戟科植物貓眼草Euphorbia lunulata Bge.地上部分,豆科植物槐樹Sophora japonica L.的干燥成熟果實(shí)。
[0004]藥理作用:抗菌，對黃色葡萄球菌及綠膿桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌均有抑制作用。止咳，治療支氣管炎。抑酶，抑制眼醛糖還原酶，有利于糖尿病白內(nèi)障的治療。具有誘變劑活性，當(dāng)濃度為lX10-4mol/L時(shí)，可抑制淋巴細(xì)胞增殖。主要用于抗癌、抑制生育、抗癲癇、抗炎、抗氧化劑、解疫、抗?jié)?、利膽利尿劑、止咳?br> [0005]本文以山奈酚為原料，通過取代、脫甲基、Heck等反應(yīng)首次得到具有潛在生物活性的一系列山奈酚衍生物。
[0006]發(fā)明簡述
[0007]首先，本發(fā)明提供式⑴化合物
[0008]
【權(quán)利要求】
1.山奈酚類衍生物，其特征在于:衍生物的結(jié)構(gòu)通式如下::氣
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’-四芐基-8-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四乙?；?8-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四乙基-8-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲醚-8-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，7，4’ -三芐基-6-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，7，4’ -三乙?；?6-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，7，4’ -三甲基-6-碘山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，7，4’ -三乙基-6-碘山奈酚。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’-四甲基-8-苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對甲苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對氟苯基山奈酚根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對氯苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對溴苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對碘苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對甲氧基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對乙基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對氰基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對異丙基苯基山奈酚啉 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-對異丙基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-(對甲氧基羰基)苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為3，5，7，4’ -四甲基-8-苯基山奈酚。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對甲苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對氟苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對氯苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對溴苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對碘苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對甲氧基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對乙基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對氰基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對異丙基苯基山奈酚 根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-對異丙基山奈酚根據(jù)權(quán)利要求1所述的山奈酚衍生物，其特征在于:所述衍生物為8-(對甲氧基羰基)苯基山奈酚。
5.山奈酚類衍生物的中間體的制備方法 成路線如下:
6.該類化合物藥物活性:此類化合物具有心血管系統(tǒng)維護(hù)、抗菌及抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、抗炎、鎮(zhèn)痛、保肝等多種生物活性。
【文檔編號】A61P39/06GK103965151SQ201310025561
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2013年1月24日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月24日
【發(fā)明者】郁彭, 褚杰, 付曉麗, 蘆逵, 王浩猛, 潘國軍, 賈海永, 王義乾 申請人:天津晉宇醫(yī)藥科技有限公司