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      一種具有抗癌活性的木瓜提取物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法

      文檔序號:825048閱讀:308來源:國知局
      專利名稱:一種具有抗癌活性的木瓜提取物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種中藥材提取物,根具體的說涉及一種具有抗癌活性的木瓜提取物、制備方法及其應(yīng)用。
      背景技術(shù)
      木瓜為薔薇科植物貼梗海棠(Chaenomelesspeciosa S. Nakai)的干燥成熟果實(shí),主產(chǎn)安徽、山東、浙江、湖北、云南、貴州、四川等地.“宣木瓜”與“甘枸杞”、“川杜仲”、“藏紅花”并稱為我國的四大名產(chǎn)中藥材。木瓜作為一種常用中藥,味酸、溫,人肝、脾經(jīng),有平肝舒筋、和胃化濕之功效.俗語有“杏一益,梨二益,木瓜百益”之說,中醫(yī)認(rèn)為木瓜有舒筋、活絡(luò)、健脾開胃、舒肝止痛、祛風(fēng)除濕之功效,可用于預(yù)防和治療風(fēng)濕病、霍亂、痢疾、腸炎、腳氣病及維生素C缺乏癥等.同時(shí)木瓜亦為一種可食瓜果。中國專利(ZL200510029981. 3)公開了一種野木瓜皂苷在制備腫瘤藥物中的應(yīng)用,通過實(shí)驗(yàn)表明也木瓜皂苷對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒效應(yīng),抑制細(xì)胞的分裂,其抑制率與野木瓜皂苷濃度成正比。中國專利(200610116160. 8)公開了一種從皺皮木瓜中提取齊墩果酸的方法,本發(fā)明的方法是采用乙醇溫浸的工藝制備含有齊墩果酸的提取液。中國專利(200910192336.1)公開了一種采用SCFES (超臨界工藝)方法提取番木瓜籽油的工藝,該專利沒有公開番木瓜籽油的具體用途。

      發(fā)明內(nèi)容
      研究證明,木瓜中富含的齊墩果酸、熊果酸、樺木酸、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶均有很好的抑制腫瘤的效果;木瓜中的齊墩果酸和熊果酸對12-0-十四-烷酰佛波醇-13-乙酯(TPA)引起的乳頭狀瘤有明顯的抑制作用,從而延緩小鼠乳頭狀瘤的發(fā)生,降低發(fā)病率。熊果酸對SGC7901細(xì)胞具有較強(qiáng)的抗腫瘤活性,推測其機(jī)制可能與細(xì)胞毒作用、增殖抑制作用以及下調(diào)調(diào)亡相關(guān)蛋白Bcl-2表達(dá)而促進(jìn)調(diào)亡有關(guān);樺木酸及其衍生物23-羥基樺木酸等來 抑制人黑色素瘤細(xì)胞A375、小鼠黑色素瘤細(xì)胞B16生長,取得明顯的效果。木瓜凝乳蛋白酶對hepa-6細(xì)胞和人肝癌7402細(xì)胞具有明顯的抑制作用。從目前研究報(bào)道可知,對于木瓜提取物對于癌癥的活性是木瓜中多種活性成分的綜合作用所致;從現(xiàn)有技術(shù)的研究報(bào)道可知,不同提取工藝制備的到木瓜提取物其活性也存在做巨大的差異性。采用超臨界方法與水沉除雜的方法,得到的木瓜提取物在治療癌癥方面具有良好的活性。具體研究內(nèi)容如下一種具有抗癌活性的木瓜提取物的制備方法,所述方法為將木瓜干品采用SCFES (超臨界提取)方法提取得到粗提物,將粗提物采用水沉工藝純化得到木瓜提取物。所述SCFES方法提取溫度45°C,提取壓力40MPa,分離溫度30°C,分離壓力8MPa,攜帶劑95%乙醇。所述方法包括以下步驟I)將順季采收的鮮活木瓜,切塊,常溫陰干,置于烘干設(shè)備中低于45°C條件下干燥,得到木瓜干品;
      2)將木瓜干品粉碎,按權(quán)利要求2所述的SCFES方法,投入超臨界萃取釜,夾帶劑用量為2mL · g—1的用量加入夾帶劑,提??;3)提取完畢,收集提取液,按提取液與水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C條件下回收攜帶劑至無醇味,低于10°C冷卻靜置超過lh,過濾收集濾渣;4)在40±5°C條件下,真空干燥得到木瓜提取物。一種具有抗癌活性的木瓜提取物,為將木瓜采用權(quán)利要求1-3所述方法制備得到的木瓜提取物。 所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制備治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制備治療胃癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的有益技術(shù)效果是本發(fā)明的提供的木瓜提取制備方法簡單,適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),同時(shí)經(jīng)過純化的木瓜提取出在治療胃癌和乳腺癌發(fā)明具有良好的活性。
      具體實(shí)施例方式實(shí)施例1木瓜提取物的制備方法考察將木瓜洗凈,切片,去籽,自然風(fēng)干后粉碎,過篩,取60目粉末備用。稱取適量木瓜粉裝入料筒中,按夾帶劑用量為2mL .g-1的用量向攜帶劑罐中加入相應(yīng)量攜帶劑,將料筒置于提取釜中,分別將提取釜、分離釜的溫度和壓力調(diào)節(jié)至相應(yīng)值,將攜帶劑壓人提取缸內(nèi),調(diào)節(jié)CO2,流量為15L·!!-1,提取80min后,打開分離釜閥門,放出提取液,按提取液與水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C條件下回收提取液至無醇味,低于10°C冷卻靜置超過lh,過濾收集濾渣,于(40±5)°C真空干燥得干浸膏,干浸膏經(jīng)粉碎得樣品粉末;HPLC方法檢測齊墩果酸和熊果酸的含量。選取提取溫度、提取壓力、分離溫度、分離壓力及攜帶劑種類為考察因素,各因素取4個(gè)水平,以齊墩果酸和熊果酸的轉(zhuǎn)移率為指標(biāo),選用L16 (45)正交表安排試驗(yàn)。因素水平見表1,試驗(yàn)安排及結(jié)果見表2,方差分析見表3。表I木瓜中齊墩果酸和熊果酸超臨界CO2提取工藝優(yōu)選正交試驗(yàn)因素水平
      權(quán)利要求
      1.一種具有抗癌活性的木瓜提取物的制備方法,其特征在于所述方法為將木瓜干品采用SCFES方法提取得到粗提物,將粗提物采用水沉工藝純化得到木瓜提取物。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的木瓜提取物的制備方法,其特征在于所述SCFES方法提取溫度45°C,提取壓力40MPa,分離溫度30°C,分離壓力8MPa,攜帶劑95%乙醇。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的木瓜提取物的制備方法,其特征在于所述方法包括以下步驟1)將順季采收的鮮活木瓜,切塊,常溫陰干,置于烘干設(shè)備中低于45°C條件下干燥,得到木瓜干品;2)將木瓜干品粉碎,按權(quán)利要求2所述的SCFES方法,投入超臨界萃取釜,夾帶劑用量為2mL · g-1的用量加入夾帶劑,提??;3)提取完畢,收集提取液,按提取液與水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C條件下回收攜帶劑至無醇味,低于10°C冷卻靜置超過lh,過濾收集濾渣;4)在40±5°C條件下,真空干燥得到木瓜提取物。
      4.一種具有抗癌活性的木瓜提取物,其特征在于所述木瓜提取物為將木瓜采用權(quán)利要求1-3所述方法制備得到的木瓜提取物。
      5.權(quán)利要求4所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制備治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
      6.權(quán)利要求4所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制備治療胃癌藥物中的應(yīng)用。
      全文摘要
      一種具有抗癌活性的木瓜提取物的制備方法,所述方法為將木瓜干品采用SCFES方法提取得到粗提物,將粗提物采用水沉工藝純化得到木瓜提取物;本發(fā)明的提供的木瓜提取制備方法簡單,適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),同時(shí)經(jīng)過純化的木瓜提取出在治療胃癌和乳腺癌發(fā)明具有良好的活性。
      文檔編號A61P15/14GK103040978SQ20131003190
      公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月28日
      發(fā)明者楊憲, 張雪, 楊水平, 余曉東, 和七一, 蘭作平, 唐倩 申請人:重慶師范大學(xué)
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