一種注射用hpph凍干粉針制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及種注射用HPPH凍干粉針制劑及其制備方法。該凍干粉針制劑含有HPPH，助溶劑，增溶劑，賦形劑，pH調節(jié)劑。本發(fā)明制備得到的HPPH凍干粉針制劑可用于治療肺癌、食管癌、頭面頸癌、膀胱癌、胃癌等多種實體腫瘤，而且該制劑疏松，復溶性好，水分低，穩(wěn)定性好，暗毒性低，光敏性高。
【專利說明】一種注射用HPPH凍干粉針制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，具體涉及一種注射用HPPH凍干粉針制劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]抗腫瘤光敏劑HPPH為第二代光敏劑，它是由美國Roswell Park腫瘤研究所研究
人員從綠色植物中提取、純化，半合成的一種二氫卟酚類化合物，其結構式如下:
[0003]
【權利要求】
1.一種注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于，其含有HPPH，助溶劑，增溶劑，賦形劑和PH調節(jié)劑，其中HPPH，助溶劑，增溶劑和賦形劑的重量百分含量為:
2.一種注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于各原料的配比為:

3.根據權利要求2所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于各原料的配比為:

4.根據權利要求2或3所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于:所述的溶劑為95% ~100% (v/v)的乙醇。
5.根據權利要求1~3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于:所述的助溶劑為碳酸鈉。
6.根據權利要求1~3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于:所述的增溶劑為聚氧乙烯蓖麻油、吐溫類或聚乙二醇硬脂酸酯15，優(yōu)選聚氧乙烯蓖麻油或聚乙二醇硬脂酸酯15。
7.根據權利要求1~3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于:所述的賦形劑為甘露醇、乳糖或右旋糖酐，優(yōu)選甘露醇。
8.根據權利要求1~3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于:所述的PH調節(jié)劑為磷酸、鹽酸或醋酸，優(yōu)選磷酸。
9.一種制備如權利要求1~8任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑的方法，包括如下步驟:a)將處方量的賦形劑移至裝有適量注射用水的配料罐中，攪拌溶解，得溶液①； b)將處方量的HPPH置于配料罐中，加入處方量的溶劑、助溶劑溶液和增溶劑，攪拌溶解，得溶液②； c)將溶液②加入到溶液①中，攪拌，加注射用水至處方體積，滴加pH調節(jié)劑調節(jié)溶液的pH值至6.0~8.0，優(yōu)選6.5~7.5，過濾除菌至儲液罐，分裝，半壓塞，凍干，壓塞，包裝。
10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，步驟c)中所述的凍干步驟包括: 1)預凍:將制品在-40~-50°C預凍2~4小時，使制品凍結至實； 2)一次干燥:制品預凍結束后，開啟真空泵抽真空至20~30帕，將制品溫度升至-5°C，保溫27~31小時； 3)解析干燥:將制品逐步升溫至20°C，保溫3~5小時。
【文檔編號】A61K9/19GK103961323SQ201310046627
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2013年2月5日 優(yōu)先權日:2013年2月5日
【發(fā)明者】馮春榮, 張環(huán)偉, 王劍橋 申請人:浙江海正藥業(yè)股份有限公司