專利名稱：一種環(huán)烯醚萜類新化合物及其神經(jīng)保護作用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及從天然植物中提取分離化合物，更具體地說，本發(fā)明涉及從蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)根莖中提取分離一種新化合物及其衍生物；本發(fā)明還涉及該化合物在制備藥物方面的用途，特別是在制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
:蜘蛛香為敗醬科(Valerianaceae)纟顏草屬(Valeriana Linn)植物蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)的干燥根莖,又名馬蹄香、鬼見愁、養(yǎng)血蓮、臭藥、大救駕等。其藥性辛、微苦，溫。可用于理氣和中、散寒祛濕、活血消腫，主治脘腹脹痛、嘔吐泄瀉、小兒疳積、風(fēng)寒濕痹、腳氣水腫、月經(jīng)不調(diào)等。蜘蛛香在我國主要分布于湖北、湖南、陜西、河南、廣西、四川、貴州、云南等省，一般生長于海拔1900-2700m的高原地區(qū)。曾載于《本草綱目》:“蜘蛛香出蜀西茂松藩山中。草根也，黑色有粗須，狀如蜘蛛及藁本，芎窮，氣味芳香”。1977年版中國藥典(一部)曾加以收載，2010年版中國藥典(一部)再次收載。迄今國內(nèi)外對蜘蛛香的研究表明，該植物主要含有環(huán)烯醚萜類、揮發(fā)油類、黃酮類、生物堿類、木脂素類等成分。其中生物堿類成分和黃酮類成分多存在于蜘蛛香地上部分，而環(huán)烯醚萜和倍半萜等萜類成分多存在于根部，其中倍半萜和其它單萜在根部的揮發(fā)油中含量較多。其藥理作用現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、降壓、解痙、心臟抑制、抗腫瘤、抗菌抗病毒等作用。我們在針對蜘蛛香的系統(tǒng)化學(xué)成分研究中，分離鑒定了一個結(jié)構(gòu)式I的新環(huán)烯醚萜類化合物。藥埋活性研究結(jié)果表明，結(jié)構(gòu)式I化合物具有良好的神經(jīng)保護作用。目前，尚未見有類似本發(fā)明所述化合物及其衍生 物化學(xué)結(jié)構(gòu)的報道
發(fā)明內(nèi)容
:本發(fā)明的目的之一是提供一種結(jié)構(gòu)式I的新化合物:
權(quán)利要求
1.一種結(jié)構(gòu)式為I的新化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
2.權(quán)利要求1的化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟: (1)蜘蛛香干燥根莖粉末為原料，乙醇冷浸提取，回收溶劑，得浸膏； (2)將浸膏用蒸餾水溶解，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得乙酸乙酯萃取物； (3)將乙酸乙酯萃取物用硅膠柱層析，以氯仿-甲醇系統(tǒng)梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得1、2、3、4四種餾分； (4)其中第2餾分再次用硅膠柱層析，以石油醚-丙酮系統(tǒng)梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得A、B、C、D四種餾分； (5)其中C餾分用MCI柱層析，以甲醇-水梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得Cl，C2，C3三個餾分； (6)其中C2餾分用葡聚糖凝膠LH-20柱層析，以甲醇洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得C2-1，C2-2兩個餾分； (7)其中C2-1餾分經(jīng)硅膠柱層析，以氯仿-丙酮系統(tǒng)洗脫，得到一黃色油狀物，即式I化合物。
3.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備神經(jīng)細胞保護作用藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4的應(yīng)用，所述的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，包括但不限于以下疾病:腦梗死、阿爾茨海默病、帕金森氏病、焦慮癥，所述的神經(jīng)細胞保護作用，包括但不限于以下作用:預(yù)防和治療神經(jīng)退行性疾病，治療腦損傷腦缺血疾病，抗衰老。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4的應(yīng)用，所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在使用時制備成藥物組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的應(yīng)用，所述藥物組合物選自片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、注射液、粉針劑、滴丸劑。
全文摘要
本發(fā)明公開一種環(huán)烯醚萜類新化合物及其神經(jīng)保護作用，包括結(jié)構(gòu)式為Ⅰ的新化合物，Ⅰ化合物的制備方法及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的應(yīng)用，以及化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備神經(jīng)細胞保護作用藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)式Ⅰ化合物18mg·L-1組的細胞存活率極顯著高于谷氨酸組(P<0.01)，說明結(jié)構(gòu)式Ⅰ化合物對谷氨酸損傷的PC12細胞具有明顯保護作用，且可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病如腦梗死、阿爾茨海默病、帕金森氏病、焦慮癥等神經(jīng)癥的預(yù)防和治療。
文檔編號A61P25/28GK103145724SQ201310077809
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月12日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月12日
發(fā)明者閆智勇, 左長英, 林玉, 蘭明, 李少華, 陳朝勇, 陳沖, 張瑞桐, 張?zhí)於?申請人:西南交通大學(xué)