專利名稱：一種甘糖酯腸溶膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種甘糖酯腸溶膠囊，本發(fā)明還涉及該腸溶膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
甘糖酯(PGMS)的一種新型類肝素類海洋藥物，是藻酸雙酯鈉經(jīng)水解、酯化而成的居甘露糖醛酸丙酯的硫酸鈉鹽。甘糖酯含大量酸性基團，屬線型聚陰離子酸性多糖，結(jié)構(gòu)中的單糖僅為甘露糖醛酸，具有抗血栓、抗凝、抗動脈硬化、增強纖溶功能、調(diào)節(jié)血脂等作用。甘糖酯原料藥及其片劑于1994年經(jīng)國家藥品管理部門批準，由青島第三制藥廠生產(chǎn)至今，目前市場上的甘糖酯只有片劑一種劑型，劑型單調(diào)、普通，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果并不理想，生物利用度不高。腸溶制劑是指在規(guī)定時間內(nèi)在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的制劑，腸溶膠囊屬于腸溶制劑的一種。腸溶制劑可避免藥物受到胃內(nèi)酶類或胃酸的破壞，避免藥物對胃黏膜產(chǎn)生強烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物盡可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種甘糖酯腸溶膠囊。該腸溶膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，藥物在腸道里釋放，生物利用度高，且制備工藝簡單。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種甘糖酯腸溶膠囊，由甘`糖酯腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述甘糖酯腸溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在甘糖酯微丸外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:
mm 8 10份 填允劑 55 65份 腸溶材料 10 15份
增_劑 5 8份 抗粘劑 2 4份。優(yōu)選地，按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:翁糖 9.3份墳充割 60.7份腸*#料 1.3份增塑劑 6份抗粘劑 4份。其中，所述填充劑為微晶纖維素；所述腸溶材料選自鄰苯二甲酸醋酸纖維素、琥珀酸乙酸纖維素和鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素中的至少一種；所述增塑劑為甘油；所述抗粘劑為微粉硅膠。其中，所述腸溶材料優(yōu)選為鄰苯二甲酸醋酸纖維素和琥珀酸乙酸纖維素；最優(yōu)選地，鄰苯二甲酸醋酸纖維素與琥珀酸乙酸纖維素的重量比為3:1。本發(fā)明的甘糖酯腸溶膠囊可以按下述方法制備:(I)取甘糖酯與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的甘糖酯微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸 溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯腸溶微丸。(4)將甘糖酯腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。本發(fā)明涉及的甘糖酯腸溶膠囊具有以下有益效果:(I)質(zhì)量穩(wěn)定，腸溶效果理想，可提高生物利用度；(2)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的具體實施方式
作進一步描述，本發(fā)明的優(yōu)點和特點將會隨著描述而更為清楚。但這些實施例僅是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細節(jié)和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護范圍內(nèi)。一種甘糖酯腸溶膠囊的制備方法，包括以下步驟:(I)取甘糖酯與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的甘糖酯微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯腸溶微丸。(4)將甘糖酯腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。實施例1 6甘糖酯腸溶膠囊的制備按下表的原輔料，按上述制備方法，制得六個實施例的甘糖酯腸溶膠囊。其中，“/”代表未使用。
權(quán)利要求
1.一種甘糖酯腸溶膠囊，由甘糖酯腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述甘糖酯腸溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在甘糖酯微丸外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為: 甘糖酷 8 10份 填充劑 55 65份腸溶材料 10 15份增塑劑 5 8份抗粘劑 2 4份。
2.按照權(quán)利要求1所述的甘糖酯腸溶膠囊，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為: 甘糖酯 9.3 份 填充劑 60.7份 腸洛材料 13份 增塑劑 6份 抗粘劑 4份。
3.按照權(quán)利要求2所述的甘糖酯腸溶膠囊，其特征在于:所述填充劑為微晶纖維素；所述腸溶材料選自鄰苯二甲酸醋酸纖維素、琥珀酸乙酸纖維素和鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素中的至少一種；所述增塑劑為甘油；所述抗粘劑為微粉硅膠。
4.按照權(quán)利要求3所述的甘糖酯腸溶膠囊，其特征在于:所述腸溶材料優(yōu)選為鄰苯二甲酸醋酸纖維素和琥珀酸乙酸纖維素。
5.按照權(quán)利要求4所述的甘糖酯腸溶膠囊，其特征在于:所述鄰苯二甲酸醋酸纖維素與所述琥珀酸乙酸纖維素的重量比為3:1。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項所述的甘糖酯腸溶膠囊的方法，包括以下步驟: (1)取甘糖酯與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的甘糖酯微丸，備用; (2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液； (3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯腸溶微丸。
(4)將甘糖酯腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甘糖酯腸溶膠囊及其制備方法，本發(fā)明的甘糖酯腸溶膠囊由甘糖酯腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述甘糖酯腸溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在外的腸溶包衣層組成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，制備時在甘糖酯微丸外裹上腸溶包衣層即得。本發(fā)明藥物服用方便，腸溶效果理想，可提高生物利用度，且制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號A61K9/48GK103142549SQ20131009319
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請人:青島正大海爾制藥有限公司