專利名稱：一種阿法骨化醇緩釋顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種阿法骨化醇緩釋顆粒，本發(fā)明還涉及該緩釋顆粒的制備方法。
背景技術(shù)：
阿法骨化醇化學(xué)名為9，10-開環(huán)膽甾-5Z，7E, 10 (19)-三烯-1 α，3 β - 二醇，最早由美國骨保健國際公司研制，并先后在以色列(1979年)、德國(1979年)、日本(1982年)、意大利(1985年)獲得批準(zhǔn)上市。阿法骨化醇多用于因維生素D代謝障礙而引起的鈣代謝紊舌L臨床用于治療骨質(zhì)疏松、慢性腎功能不全、甲狀腺功能減退癥、抗維生素D佝僂病、骨軟化癥等?，F(xiàn)世界各國銷量較大的是丹麥Leo制藥公司生產(chǎn)的阿法骨化醇產(chǎn)品，我國從1997年開始有國產(chǎn)產(chǎn)品上市，目前國內(nèi)市場(chǎng)上主要有阿法骨化醇的片劑和膠丸，劑型單調(diào)、普通，受到崩解、藥物釋放等因素 的影響，給藥時(shí)間間隔短，有效血藥濃度波動(dòng)大，吸收、治療效果不理想。緩釋制劑是指有目的地控制藥物釋放以達(dá)到合理治療效果的一類劑型，服用后藥物從劑型中緩慢均勻釋放，使人體獲得平穩(wěn)的治療血藥濃度，從而避免了普通制劑頻繁給藥所出現(xiàn)的“峰谷”現(xiàn)象，提高藥物的安全性、有效性和適應(yīng)性。緩釋顆粒是緩釋制劑的一種，它相比緩釋片和緩釋膠囊服用更方便、靈活，可使病人按照不同劑量服用，特別適于老人和兒童。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種阿法骨化醇緩釋顆粒。該緩釋顆粒質(zhì)量穩(wěn)定，藥物釋放均勻，制備工藝簡(jiǎn)單。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種阿法骨化醇緩釋顆粒，由速釋顆粒芯和包裹在速釋顆粒芯外面的緩釋包衣層組成，所述速釋顆粒芯由阿法骨化醇和填充劑組成，所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成，其特征在于，按重量份數(shù)比記:
權(quán)利要求
1.一種阿法骨化醇緩釋顆粒，由速釋顆粒芯和包裹在速釋顆粒芯外面的緩釋包衣層組成，所述速釋顆粒芯由阿法骨化醇和填充劑組成，所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成，其特征在于:按重量份數(shù)比記:阿法竹化醇50 60份 填充劑 10 20份 緩釋材料15 25份 增塑劑 5 10份 致孔劑 5 10份 抗粘劑 10 15份。
2.按照權(quán)利要求1所述的 阿法骨化醇緩釋顆粒，其特征在于:緩釋材料與增塑劑的重量比為4:1 2:1。
3.按照權(quán)利要求2所述的阿法骨化醇緩釋顆粒，其特征在于:釋材料與增塑劑的重量比為3:1。
4.按照權(quán)利要求1所述的阿法骨化醇緩釋顆粒，其特征在于:所述填充劑為山梨醇；所述緩釋材料為乙基纖維素或硬脂酸；所述增塑劑是葵二酸二丁酯或甘油；所述致孔劑是蔗糖；所述抗粘劑是滑石粉。
5.按照權(quán)利要求4所述的阿法骨化醇緩釋顆粒，其特征在于:所述緩釋材料優(yōu)選為硬脂酸；所述增塑劑優(yōu)選為葵二酸二丁酯。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項(xiàng)所述的阿法骨化醇緩釋顆粒的方法，包括以下步驟: (1)取阿法骨化醇與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成10 14目的速釋顆粒芯，備用； (2)用80%的乙醇溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液； (3)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的速釋顆粒芯表面，干燥后得到阿法骨化醇緩釋顆粒。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種阿法骨化醇緩釋顆粒及其制備方法，本發(fā)明的阿法骨化醇緩釋顆粒由速釋顆粒芯和緩釋包衣層組成，所述速釋顆粒芯由阿法骨化醇和填充劑組成，所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成，制備時(shí)在速釋顆粒芯外裹上緩釋包衣層即得。本發(fā)明藥物服用方便，釋放緩慢，可達(dá)到長(zhǎng)效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時(shí)降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用，且制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P5/14GK103142503SQ20131009329
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 陳陽生, 任莉 申請(qǐng)人:青島正大海爾制藥有限公司