專利名稱：一種頭孢菌素類藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物組合物領(lǐng)域，具體涉及一種由化合物I和化合物II組成的藥物組合物及其粉針制劑。
背景技術(shù)：
化合物I (其結(jié)構(gòu)式如式I所示)為第二代頭孢菌素，作為一種廣譜抗生素，對革蘭氏陽性菌和絕大多數(shù)革蘭氏陰性菌均具有較強(qiáng)的抗菌作用，且肝毒性、腎毒性低。隨著化合物I在臨床上廣泛應(yīng)用，部分本來敏感的菌株對其產(chǎn)生了耐藥性，使其抗菌效果下降。研究發(fā)現(xiàn)，細(xì)菌對頭孢類藥物產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制為產(chǎn)生特異性的β-內(nèi)酰胺酶而分解藥物。化合物II (其結(jié)構(gòu)式如·式II所示)為一種β -內(nèi)酰胺酶抑制劑，臨床上通常以其
作為藥用產(chǎn)品形式。
權(quán)利要求
1.一種化合物I與化合物II的藥物組合物，由化合物I和化合物II兩種藥物組成，其特征在于:藥物組合物的D9tl粒度為95 μ m 175 μ m,且含有占藥物組合物重量1.0% 2.8%的水分；其中，化合物I和化合物II分別如式I和式II所示:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物I與化合物II的藥物組合物，其特征在于:所述的藥物組合物中含有占藥物組合物重量1.3% 2.5%的水分。
3.如權(quán)利要求1所述的化合物I與化合物II的藥物組合物，其特征在于:所述的藥物組合物中以化合物I游離酸計的化合物I和以化合物II游離酸計的化合物II的重量比為2:1 10:1。
4.如權(quán)利要求2所述的化合物I與化合物II的藥物組合物，其特征在于:所述的藥物組合物中以化合物I游離酸計的化合物I和以化合物II游離酸計的化合物II的重量比為2:1 10:1。
5.如權(quán)利要求1 4任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物,其特征在于:所述的藥物組合物中以化合物I游離酸計的化合物I和以化合物II游離酸計的化合物II的重量比為2:1 6:1。
6.如權(quán)利要求1 4任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物,其特征在于:以化合物I游離酸計的化合物I和以化合物II游離酸計的化合物II的重量比為2:1
7.如權(quán)利要求5所述的化合物I與化合物II的藥物組合物，其特征在于:以化合物I游離酸計的化合物I和以化合物II游離酸計的化合物II的重量比為2:1。
8.—種如權(quán)利要求1 7任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括:分別將化合物I和化合物II粉碎過篩，獲得D9tl粒度為95μπι 175μπι的化合物I和化合物II，混合均勻，控制組合物的水分，篩選出含有占藥物組合物重量1.0% 2.8%的水分的混合物即得。
9.一種如權(quán)利要求1 7任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物,其特征在于:所述的藥物組合物制備成粉針劑。
10.一種如權(quán)利要求1 7任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物在制備用于哺乳動物抗感染藥物中的用途。
11.一種如權(quán)利要求1 7任一權(quán)利要求所述的化合物I與化合物II的藥物組合物的質(zhì)量檢測方法，其特征在于:該方法包括，I)在石英器皿內(nèi)裝三氯甲烷，置于激光粒度測定儀器內(nèi)，作為空白溶劑，另取化合物I與化合物II的藥物組合物適量，加三氯甲烷搖勻呈懸濁液，吸取適量加入空白溶劑中，使檢測器測光度范圍在8% 20%內(nèi)，重復(fù)掃描30次，測得化合物I與化合物II的藥物組合物的D9tl粒度為95 μ m 175 μ m ;2)用水標(biāo)定費休氏試液，稱取化合物I與化合物II的藥物組合物適量，加入水分測定儀，測得含有占藥物組合物重量1.0% 2.8 %的水分。
全文摘要
一種頭孢菌素類藥物組合物，由化合物I和化合物II組成，該藥物組合物的D90粒度為95μm～175μm，且含有占藥物組合物重量1.0%～2.8%的水分。該藥物組合物具有良好的穩(wěn)定性，良好的含量均勻性與分裝均勻性，有效地保證了該抗菌藥物組合物產(chǎn)品的品質(zhì)，提高用藥的安全性。
文檔編號A61K9/16GK103191123SQ20131009648
公開日2013年7月10日 申請日期2013年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月26日
發(fā)明者華懷杰, 植建瓊, 郭玉倩, 向俞滔, 范飛蝶 申請人:凌莉