專利名稱：一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種用于治療消化道疾病的以左旋泮托拉唑鹽水合物為活性成分的腸溶片及其制備方法。
背景技術(shù)：
取代的2-(2-吡啶甲基)亞磺酰基-1H-苯并咪唑衍生物是公知的胃質(zhì)子泵抑制齊U，這些苯并咪唑衍生物包括奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑和雷貝拉唑等。它們具有相同的抑制胃酸分泌的功能，因此通常用作抗?jié)儎?。泮托拉唑鈉(pantoprazole sodium)化學(xué)名為5_ 二氟甲氧基_2_[ (3，4_ 二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫?；?1H-苯駢咪唑鈉，結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片，是由片芯、隔離層和腸溶層組成，其特征在于:片芯由左旋泮托拉唑鹽水合物、賦型劑、pH調(diào)節(jié)劑、崩解劑和潤滑劑組成； 左旋泮托拉唑鹽水合物以左旋泮托拉唑計(jì)占片芯總重的15 25% ;賦形劑占片芯總重的6(Γ75% ;崩解劑占片芯總重的5-10% ;ρΗ調(diào)節(jié)劑占片芯總重的3-7% ;潤滑劑占片芯總重的0.5-1.5 %，上述百分比為重量百分比。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片，其特征在于:片芯賦形劑包括甘露醇、微晶纖維素、淀粉、乳糖中的一種或幾種； 上述片芯崩解劑包括預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種； 上述片芯pH調(diào)節(jié)劑包括碳酸鈉、無水碳酸鈉,醋酸鈉、枸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸氫鹽、酒石酸鹽、氨基酸鹽中的一種或幾種，其中無水碳酸鈉與左旋泮托拉唑鹽水合物，以左旋泮托拉唑計(jì)的重量比為0.25 0.3:1 ; 上述片芯潤滑劑包括硬脂酸鈣、膠體二氧化硅、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣和硬脂酸鋅中的一種或幾種； 所述隔離層由隔離層包衣液制備而成，其中隔離層以片芯重量計(jì)增重為4-6% ； 所述隔離層包衣液是由包衣粉和水制備而成，其中，包衣粉占隔離層包衣液總重的5-15%，選取為03K19229、17K690000、03K19229歐巴代包衣粉，水占隔離層包衣液總重的85-95% ； 所述腸溶衣層是由腸溶衣液制備而成，腸溶衣層以片芯重量計(jì)增重為10-12% ;所述腸溶衣液是由包衣粉和水 制備而成，包衣粉占腸溶衣液總重的10-25%，包衣粉為93F19255雅克宜包衣粉；水占腸溶衣液總重的75-90%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片，其特征在于每片由左旋泮托拉唑鈉倍半水合物，以左旋泮托拉唑計(jì)20mg、無水碳酸鈉5mg、交聯(lián)聚乙烯批咯燒酮10mg、微晶纖維素94mg、膠體二氧化硅lmg、03K19229歐巴代12.5mg和93F19255雅克宜14.3mg 制成。
4.一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片的制備方法，其特征在于包括下述工藝步驟: (I )、片心制備 將左旋泮托拉唑鹽水合物、賦型劑、PH調(diào)節(jié)劑、崩解劑和潤滑劑，粉碎，過80目篩，備用； (2)、備料:按占片芯總重量的15-25%稱取左旋泮托拉唑鹽水合物，占片芯總重量為60-75%稱取賦型劑，占片芯總重量的5-10%稱取崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、占片芯總重量的3-7%稱取pH調(diào)節(jié)劑無水碳酸鈉，占片芯總重量的0.5-1.5%稱取潤滑劑膠體二氧化硅，備用； (3)、將步驟(2)中稱取的左旋泮托拉唑鹽水合物、pH調(diào)節(jié)劑和步驟(2)中稱取的崩解劑的一半，混勻，再按等量遞加的方式與步驟2中稱取的賦型劑進(jìn)一步混勻，干法制粒，再加入剩余的崩解劑和步驟2中稱取的潤滑劑混合均勻，壓片，即得左旋泮托拉唑或其鹽水合物腸溶片的片芯； (4)、隔離層的制備將按片芯重量計(jì)增重4-6%稱取歐巴代分散于8倍量的水中，攪拌均勻得到隔離層包衣液； (5)、腸溶層的制備 將按片芯重量計(jì)增重10-12%稱取雅克宜分散于4倍量的水中，攪拌均勻得到腸溶層包衣液； (6)、腸溶片的制備 取左旋泮托拉唑或其鹽的片芯，先包隔離衣層，再包腸溶衣層，即得左旋泮托拉唑或其鹽的腸溶 片。
全文摘要
一種左旋泮托拉唑鹽水合物腸溶片，是由片芯、隔離層和腸溶層組成，其特征在于片芯由左旋泮托拉唑鹽水合物、賦型劑、pH調(diào)節(jié)劑、崩解劑和潤滑劑組成；左旋泮托拉唑鹽水合物以左旋泮托拉唑計(jì)占片芯總重的15-25％；賦形劑占片芯總重的60-75％；崩解劑占片芯總重的5-10％；pH調(diào)節(jié)劑占片芯總重的3-7％；潤滑劑占片芯總重的0.5-1.5％，上述百分比為重量百分比。本發(fā)明所提供左旋泮托拉唑或其鹽的腸溶片，攜帶、運(yùn)輸、服用較方便；本發(fā)明工藝可操作性強(qiáng)，適于工業(yè)化生產(chǎn)；本發(fā)明藥物相對于消旋體制劑，減少了服用劑量，且避免了右旋體的不良反應(yīng)，因而臨床安全性更好。
文檔編號A61P1/04GK103211778SQ201310126580
公開日2013年7月24日 申請日期2013年4月12日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月12日
發(fā)明者馬占芝, 李皓, 劉宇, 李鐵 申請人:沈陽雙鼎制藥有限公司