專利名稱：一種具有抗癌活性的黃酮磺酰胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物化合物，尤其涉及一種具有抗癌作用的黃酮磺酰胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
黃酮在自然界中分布廣泛，數(shù)量種類繁多，而且具有廣泛的藥理活性，如抗腫瘤、抗氧化、抗病毒、解毒保肝等。與此同時(shí)磺酰胺類化合物也具有廣泛藥理活性，例如利尿、抗甲狀腺、抗糖尿病、抗低血糖、治療白內(nèi)障等。近年來(lái)，大量具有抗腫瘤活性的磺酰胺類化合物被報(bào)道[I]，其中一些化合物已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。基于上述研究發(fā)現(xiàn)，設(shè)想黃酮化合物引入磺酰胺類基團(tuán)進(jìn)行拼接，活性可能會(huì)得到較大提高，但目前黃酮磺酰胺類化合物合成的文獻(xiàn)很少，已報(bào)道化合物的抗腫瘤活性比較低，且其抗腫瘤活性沒有明顯的腫瘤特異性。本發(fā)明提供一類新型的具有抗腫瘤活性的黃酮磺酰胺類衍生物，該衍生物對(duì)肝癌細(xì)胞具有明顯的抑制和殺傷作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種抗癌活性更高的黃酮磺酰胺類衍生物及其制備方法。本發(fā)明的一種黃酮磺酰胺衍生物，該衍生物是結(jié)構(gòu)式如通式I所示的化合物或通式I所示的化合物在藥學(xué)上可接受的鈉鹽、鉀鹽、硫酸鹽、鹽酸鹽、齒素化合物或酯類化合物:·
權(quán)利要求
1.一種黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，該衍生物是結(jié)構(gòu)式如通式I所示的化合物或通式I所示的化合物在藥學(xué)上可接受的鈉鹽、鉀鹽、硫酸鹽、鹽酸鹽、齒素化合物或酯類化合物:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R1選自磺酸基、嗎啉磺酰基、哌啶磺?；⑦哙夯酋；?、N-甲基哌嗪磺酰基、N-芐基哌嗪磺?；?、2-氨基-1，3，4-噻二唑磺?；?、2-氨基嘧啶磺?；?、2-氨基噻唑磺酰基、3-乙炔苯胺磺?；?、2-氨基苯并噻唑磺酰基、苯甲胺磺?；?duì)甲苯胺磺?；?、芴-2-胺磺酰基和對(duì)羥基苯乙胺磺?；?br> 3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2為H或R1、所述的R4和R5均為H。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2和R3均為H。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R3為0CH3。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R2和R3均為OCH3。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R5為0CH3。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的黃酮磺酰胺衍生物，其特征在于，所述的R5為H。
9.權(quán)利要求1所述的黃酮磺酰胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為肝癌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗癌活性的黃酮磺酰胺衍生物及其制備方法和應(yīng)用。該衍生物是結(jié)構(gòu)式如通式Ⅰ所示的化合物或通式Ⅰ所示的化合物在藥學(xué)上可接受的鈉鹽、鉀鹽、硫酸鹽、鹽酸鹽、鹵素化合物或酯類化合物。該衍生物制備方法簡(jiǎn)單易行，成本低。本發(fā)明的衍生物具有很好的抗腫瘤活性，對(duì)HepG2人肝癌細(xì)胞株有顯著的抑制作用，在制備抗腫瘤藥物領(lǐng)域，具有很好的實(shí)用價(jià)值和應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P1/16GK103214444SQ20131014899
公開日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2013年4月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月25日
發(fā)明者李悅青, 趙偉杰, 宋其玲, 張祥芳, 李貞 申請(qǐng)人:大連理工大學(xué)