專(zhuān)利名稱(chēng)：竹節(jié)參皂苷Ⅳ在制備降血脂藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種竹節(jié)參皂苷IV在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
高血脂癥是一個(gè)非常危險(xiǎn)的疾病，可以引發(fā)冠心病和卒中；患病率高，全球高血脂癥患病率為7.6%，美國(guó)患病率高達(dá)50%，而中國(guó)患病率高達(dá)30%，僅在中國(guó)患病人數(shù)就達(dá)1.6億之多；高血脂癥的患病率在逐年上升，治療投入巨大。現(xiàn)有的臨床一線降脂藥主要是他汀類(lèi)藥物(辛伐他汀等)。他汀類(lèi)藥物通過(guò)抑制細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成早期階段的限速酶HMG-CoA還原酶，使肝臟膽固醇合成受阻，減少細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇，繼而 反饋性上調(diào)細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)，使細(xì)胞LDL受體數(shù)目增多和活性增強(qiáng)，加速血液中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的清除，從而降低血脂；但是他汀類(lèi)藥物有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，可造成肝臟損傷，引起轉(zhuǎn)氨酶升高、肌肉疼痛、血清肌酸肌酶(CK)升高，嚴(yán)重者可引起橫紋肌溶解，急性腎衰竭。因此，目前研究具有降血脂作用確切、安全性高、質(zhì)量可控的中藥新藥，具有重要的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)意義。

發(fā)明內(nèi)容
竹節(jié)參為五加科人參，屬多年生草本植物Panax japonicus C.A.Mey.的干燥根，含有多種皂苷、揮發(fā)油、糖類(lèi)和多種氨基酸。原是一種名貴的民間中草藥，現(xiàn)已收載于《中華人民共和國(guó)藥典》，藥用功能類(lèi)似人參和三七。竹節(jié)參生于山坡溝邊、陰濕地區(qū)或巖石溝澗旁，主要分布于貴州、湖南、云南、安徽、江西、湖北等地。每年秋季采挖，除去莖葉，分出肉質(zhì)根，將根莖除去外皮，曬干或陰干即可入藥。始載于《本草綱目拾遺》。竹節(jié)參甘、微苦，溫。具有活血化瘀、消腫止痛、滋補(bǔ)強(qiáng)壯等多種功效，既有類(lèi)似人參的滋補(bǔ)強(qiáng)壯作用，又有類(lèi)似三七的散瘀止痛、止血、祛痰作用，主要用于病后虛弱、勞嗽咳血、咳嗽痰多、跌打損傷。本發(fā)明的目的是提供一種竹節(jié)參皂苷IV在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:竹節(jié)參皂苷IV是齊墩果酸型三萜皂苷，其化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，如式I ;
權(quán)利要求
1.竹節(jié)參皂苷IV作為活性成分在制備降血脂的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的竹節(jié)參皂苷IV的純度>90%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的竹節(jié)參皂苷IV是由如下方法制備得到的: a、藥材提取:取竹節(jié)參藥材，加入竹節(jié)參藥材6-12倍量的乙醇或甲醇回流提取1-3小時(shí)，濾過(guò)，得濾液，藥渣再用竹節(jié)參藥材6-12倍量的乙醇或甲醇回流提取1-3次，每次1-3小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收醇至無(wú)醇味，配制成含0.05-0.5g藥材/ml的提取液； b、提取液的HPD722大孔樹(shù)脂柱富集:提取液上HPD722大孔樹(shù)脂柱，用水洗至無(wú)莫立許反應(yīng)，濃度為5%的中性乙醇溶液除雜，5-8倍量柱體積的濃度為60%的中性乙醇溶液洗脫，收集濃度為60%的中性乙醇洗脫液，回收溶劑至近干，減壓干燥，得到粗提物； C、粗提物的沉淀分離:取粗提物加濃度為8%的甲醇溶液，溶解配制成0.067g/ml溶解液，加酸調(diào)整溶解液PH 3.5，向溶解液中加入沉淀劑二氯甲烷，充分混勻，靜置24h以上，過(guò)濾，收集沉淀，減壓干燥得粗提物的分離物； d、竹節(jié)參阜苷IV化合物ODS柱純化制備:SunChrom填料,粒徑10 μ m, 50mmX 250mm ;流動(dòng)相:甲醇-0.5%甲酸水溶液=65:35 ;流速:20ml/min，檢測(cè)波長(zhǎng):203nm ;收集相應(yīng)的餾分，減壓回收溶劑后，減壓干燥。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述的回流提取用的乙醇或甲醇的濃度為70-90%ο
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述的回流提取用的乙醇或甲醇的濃度為90%。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述的溶解液與沉淀劑的重量比例為1-2:1-2。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于所述的溶解液與沉淀劑的重量比例為1:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述的藥物的劑型為藥學(xué)上認(rèn)可的任何一種劑型。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了竹節(jié)參皂苷Ⅳ在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。藥效實(shí)驗(yàn)表明竹節(jié)參皂苷Ⅳ能夠顯著降低蛋黃乳高脂血癥小鼠血清中TG、TC和LDL-C含量，升高HDL-C含量；安全性高，降血脂作用肯定，為臨床治療高血脂疾病提供了一種新的選擇。
文檔編號(hào)A61K31/704GK103211828SQ20131016594
公開(kāi)日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2013年5月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月7日
發(fā)明者楊中林, 祁東利 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)