右丙亞胺凍干粉針劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種右丙亞胺凍干粉針劑及其制備方法。本發(fā)明的右丙亞胺凍干粉針劑由右丙亞胺鹽、醋酸鈉、甘露醇組成，將上述組合物配置成溶液，在下列條件下：-40℃～-45℃預(yù)凍4小時，抽真空，保持真空度在20pa，緩慢升溫至-20℃～-25℃，保持10小時；緩慢升溫至25℃～30℃，保持5小時，得到本發(fā)明所述的粉針劑。該粉針劑在進行靜脈注射時用普通注射用水稀釋就可，不需要用特定的稀釋劑稀釋，方便了應(yīng)用。
【專利說明】右丙亞胺凍干粉針劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種右丙亞胺凍干粉針劑及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]右丙亞胺(dexrazoxane),化學(xué)名:(S)_4，4’- (1-甲基-1, 2_ 乙二基)雙 _2，6_ 哌嗪二酮。

【權(quán)利要求】
1.一種右丙亞胺凍干粉針劑，其特征在于，該粉針劑由右丙亞胺鹽、醋酸鈉、甘露醇組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的凍干粉針劑，其特征在于該凍干粉針劑中的組成及重量比為: 含右丙亞胺500份的右丙亞胺鹽； 醋酸鈉700?1100份； 甘露醇400?900份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的凍干粉針劑，其特征在于該凍干粉針劑中的組成及重量比為: 含右丙亞胺500份的右丙亞胺鹽； 醋酸鈉900?1000份； 甘露醇700?800份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的凍干粉針劑，其特征在于該凍干粉針劑還含有PH調(diào)節(jié)劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的凍干粉針劑，其特征在于該凍干粉針劑中的右丙亞胺鹽為右丙亞胺無機鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的凍干粉針劑，其特征在于該凍干粉針劑中的右丙亞胺無機鹽為右丙亞胺鹽酸鹽。
7.—種權(quán)利要求1-6任一項所述的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，該方法由如下步驟組成: (1)將醋酸鈉溶于80%注射用水中，攪拌至完全溶解； (2)將甘露醇加入到(I)中配好的溶液中,攪拌至完全溶解； (3)將右丙亞胺鹽加入到(2)中配好的溶液中，攪拌至完全溶解； (4)用0.lmol/L鹽酸調(diào)劑PH為2.5?4.5，補加注射用水至全量； (5)采用0.1% (W/V)的活性炭，攪拌15分鐘，吸附熱原；(6)用0.45 μ m和0.22 β m的微孔濾膜快速過濾,分裝至凍干瓶中，每瓶5mL,凍干,壓塞，軋蓋。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，凍干是在下列條件下進行: -40°C?_45°C預(yù)凍4小時，抽真空，保持真空度在20pa，緩慢升溫至_20°C?-25°C，保持10小時；緩慢升溫至25°C?30°C，保持5小時。
【文檔編號】A61K47/26GK104173297SQ201310199166
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2013年5月27日 優(yōu)先權(quán)日:2013年5月27日
【發(fā)明者】林曉潔, 顏克序, 張裴, 修勇 申請人:北京星昊醫(yī)藥股份有限公司