專利名稱：Myriberine A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用。
背景技術：
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會嚴重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結(jié)，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變(參見:Roberson ED, Mucke L.1OOyears and counting:prospects fordefeatingAlzheimer' s disease.Science2006;314(5800):781-4)。研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內(nèi)皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過增加乙酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達到促智治病的目的(Baskin DS, Browning JL, PirozzoloFJ, Korporaal S，Baskin JA, Appel SH.Brain choline acetyltransferase and mentalfunctionin Alzheimer disease.Archives of Neurologyl999; 56 (9): 1121-3)。乙酉先膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎上開發(fā)出來的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P.Development of acetylcholinesterase inhibitors inthe therapy ofAlzheimer’s disease.Neurologyl998; 51 (Supplementl)，S30 - S35),該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種乙酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。本發(fā)明涉及的化合物Myriberine A是一個2013年發(fā)表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Le1:ters3 (15)，590 - 593.),對于本發(fā)明涉及的MyriberineA在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于治療阿爾茨海默病的活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于治療阿爾茨海默病顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用的Myriberine A,具體為Myriberine A在制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。所述 化合物Myriberine A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Myriberine A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用,所述化合物MyriberineA結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
全文摘要
本發(fā)明公開了Myriberine A的新用途。Myriberine A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用；作為一種多作用靶點的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本發(fā)明涉及的Myriberine A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P25/28GK103251608SQ20131021939
公開日2013年8月21日 申請日期2013年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2013年6月3日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:南京正亮醫(yī)藥科技有限公司