1,3,6,7-四甲氧基山酮的晶型及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了1,3,6,7-四甲氧基山酮的晶型I和II及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所述1,3,6,7-四甲氧基山酮晶型I或晶型II晶型單一、純度高、穩(wěn)定性好、溶解度和生物利用度高，能降低血清尿酸濃度，可用于制備預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物。本發(fā)明所述1,3,6,7-四甲氧基山酮晶型I或晶型II的制備方法操作簡單，原料易得，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】1,3,6, 7-四甲氧基山酮的晶型及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用
[0001]本申請是申請日為2011.11.11、發(fā)明名稱為“1，3，6，7-四甲氧基山酮的晶型及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用”、申請?zhí)枮?01110356870.9的發(fā)明的分案申請。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體的說是涉及1，3，6，7-四甲氧基山酮的晶型及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0003]芒果苷元，為芒果苷的活性代謝產(chǎn)物，具有抗氧化、抑制PTPlB活性、降血糖、抗炎、抗高血壓、抗腫瘤、抗痛風(fēng)及抑制結(jié)核桿菌生長等作用，其結(jié)構(gòu)如式I所示。1，3，6，7-四甲氧基山酮，為芒果苷元的全甲基化衍生物，具有與芒果苷元類似的藥理作用，其中結(jié)構(gòu)如式II所示。
【權(quán)利要求】
1.一種1，3，6，7-四甲氧基山酮晶型II，其特征在于，具有如下表所示的X-射線粉末衍射譜圖特征(2 Θ和d值誤差±0.2):

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述晶型II，其特征在于，紅外°光譜圖在3617±4、3103±4、.1872 ±4、1817 ±4、1780 ±4、1632 ±4、1548 ±4、1502 ±4、1466 ±4、1437 ±4、1345 ±4、.1153±4、910±4 和 559±401^ 處有吸收峰。
3.—種權(quán)利要求1或2所述1，3，6，7-四甲氧基山酮晶型II的制備方法，其特征在于，包括:步驟a)、將1，3，6，7-四甲氧基山酮加入到乙酸乙酯、石油醚或由二者以任意比例組成的混合溶劑中，加熱回流至其溶解，趁熱過濾，其中，按mL/g計算，所述溶解1，3，6，7-四甲氧基山酮的乙酸乙酯、石油醚或混合溶劑的用量為1，3，6，7-四甲氧基山酮的10~20倍；步驟b)、取步驟a)所得濾液，以每小時下降30-50°C的冷卻速率將溫度降至0-10°C，結(jié)晶4~8小時，過濾收集晶體，干燥即得。
4.權(quán)利要求1或2所述1，3，6，7-四甲氧基山酮晶型II在制備預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物中的應(yīng)用。
5.一種預(yù)防和治療高尿酸血癥的藥物組合物，其特征在于，由權(quán)利要求1或2所述.1，3，6，7-四甲氧基山酮晶型II和常規(guī)的藥用輔料組合制成。
【文檔編號】A61P19/06GK103819446SQ201310286789
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2011年11月11日 優(yōu)先權(quán)日:2011年11月11日
【發(fā)明者】周榮光, 楊兆祥, 普俊學(xué) 申請人:昆明制藥集團股份有限公司