荷葉或蓮子心中總生物堿的舌下給藥制劑及用途
【專利摘要】<b/><b/>本發(fā)明屬于中藥學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，本發(fā)明公開了含有從荷葉或蓮子心中提取的生物堿的舌下制劑的制備方法和用途。本發(fā)明能所涉及的舌下制劑能使藥物從舌下粘膜快速吸收，藥物直接進(jìn)入血液，避免了肝臟首過效應(yīng)，服用方便，減少不良反應(yīng)，提高療效。
【專利說明】荷葉或蓮子心中總生物堿的舌下給藥制劑及用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及含有從荷葉或蓮子心中提取的生物堿的舌下制 劑的制備方法以及考察各種制劑的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 荷葉為睡蓮科植物Nelumbonucifera Gaertn的葉，主產(chǎn)于湖南、湖北、福建、江蘇、 浙江等地。荷葉中富含蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、原荷葉堿和荷葉堿等多種生物堿，荷 葉具有清熱解暑、升發(fā)清陽、散瘀止血的功效。 蓮子心為睡蓮科植物Nelumbonucifera Gaertn.的成熟種子的干燥幼葉及胚根， 具有清心安神、交通心腎、涉精止血之功效。蓮子心含有生物堿、黃酮、谷留醇、揮發(fā)油和微 量元素等化學(xué)成分。其中生物堿包括蓮心總生物堿及蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、蓮心 季銨堿、荷葉堿、前荷葉堿等，是蓮子心的主要藥效成分。 荷葉或蓮子心中的各生物堿均具有降血壓、抗心律失常、抑制血小板聚集、抗氧化及清 除活性自由基、抗心肌缺血、松弛平滑肌、強心、抗癌、對腦缺血損傷的保護(hù)、改善急性肺損 傷及肺纖維化、中樞抑制、降血糖等作用藥理作用，可作為抗心律失常藥物在臨床上快速起 效，因此適宜制備成速效制劑(如舌下制劑、可供注射的制劑等)。 現(xiàn)階段，臨床上常用的抗心律失常藥物常制備成口服制劑，一般而言口服制劑都是通 過胃腸道粘膜吸收，對于在胃腸道中不穩(wěn)定、有刺激性和首過效應(yīng)明顯的藥物，不宜口服給 藥；而過去這些藥物一般采用注射給藥，長期用藥會給患者造成很大的痛苦和不便。但是藥 物經(jīng)部分粘膜吸收可以避免首過效應(yīng)，提高生物利用度，可達(dá)到全身治療的目的。因此，本 發(fā)明提出了將荷葉或蓮子心中的各生物堿制備成舌下給藥制劑，通過舌下給藥，以達(dá)到安 全、有效的治療目的。 根據(jù)人口腔粘膜各部部位解剖生理特征(見表1)比較可以發(fā)現(xiàn)，舌下和部分牙齦的粘 膜比較薄，且舌下粘膜未角質(zhì)化，同時，因為這些部位血流豐富，是方便給藥的主要部位。 表1人口腔粘膜各部部位解剖生理特征

【權(quán)利要求】
1. 一種含有從荷葉或蓮子心中提取的生物堿的舌下制劑，其特征在于該舌下制劑含有 從荷葉或蓮子心中提取的生物堿以及制備舌下制劑所需的輔料。
2. 權(quán)利要求1中所述的荷葉或蓮子心中生物堿包括蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、蓮 心季銨堿、荷葉堿、前荷葉堿等。
3. 權(quán)利要求1所述的舌下制劑是指能直接通過舌下粘膜、毛細(xì)血管吸收入血，完成吸 收過程的各種藥物劑型，包括舌下片、滴丸劑、微球制劑、噴霧劑等。
4. 權(quán)利要求1所述的舌下制劑的用法包括舌下含服、舌下噴霧等。
5. 權(quán)利要求1所述輔料主要包括以下的一種或幾種：稀釋劑、潤滑劑、矯味劑、抗氧劑、 滲透促進(jìn)劑、基質(zhì)、交聯(lián)劑等。
6. 權(quán)利要求1所述的舌下制劑在預(yù)防或治療疾病中的應(yīng)用，主要用途包括降血壓、抗 心律失常、抑制血小板聚集、抗氧化及清除活性自由基、抗心肌缺血、松弛平滑肌、強心、抗 癌、對腦缺血損傷的保護(hù)、改善急性肺損傷及肺纖維化、中樞抑制、降血糖等。
【文檔編號】A61K9/16GK104415097SQ201310369174
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年8月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月22日
【發(fā)明者】宋金春, 楊小青, 沈秉正, 彭燕 申請人:宋金春, 楊小青, 沈秉正