拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，屬于藥物組合物。該防脫發(fā)中草藥復方含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，其中各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1～99%。本發(fā)明拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方用于治療因男性雄激素源性導致的脂溢性脫發(fā)癥狀。
【專利說明】拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種防脫發(fā)的藥物組合物，特別是涉及一種拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方；本發(fā)明還涉及該防脫發(fā)中草藥復方的制備方法。
【背景技術】
[0002]雄激素源性秀發(fā)(androgenicalopec ia, AGA),又名男性型秀發(fā)(male patternalopec ia，MPA)，是皮膚科常見、多發(fā)病，其病因復雜。盡管患者無明顯自覺癥狀，但因影響美觀而迫切要求治療。近年來的研究表明，毛囊單位的雄激素受體(androgen receptor,AR)在AGA發(fā)病中起著重要作用。脫發(fā)患者的毛囊中AR表達下降或/和雄激素親和力降低是拮抗雄激素作用毛囊導致AGA的重要途徑之一。
[0003]雄激素的生物活性是由細胞內(nèi)的雄激素受體所介導，AR存在于表皮、毛囊角質(zhì)細胞、皮脂腺和汗腺等細胞和組織中。雄激素可擴散入靶細胞和非靶細胞，但只有AR存在的靶組織細胞才使雄激素發(fā)揮其生物功能。頭部毛發(fā)嚴格地受雄性激素的影響，男性體內(nèi)主要的雄激素為睪酮(T)和雙氫睪酮(DHT)，雄激素在細胞內(nèi)與AR結合后形成雄激素受體復合物，可進入核內(nèi)，通過一系列受體后機制將細胞外的雄激素信號傳導到DNA上，調(diào)控特殊的基因表達，產(chǎn)生雄激素的生物效應，進而對毛囊生長產(chǎn)生影響。也有學者認為雄激素與AR結合后會對真皮乳頭與毛囊細胞之間的信號傳導產(chǎn)生修飾作用，患者的終末毛囊向微型毛囊轉(zhuǎn)變，從而引起AGA。免疫組化推測雄激素脫發(fā)發(fā)生可能原因為皮脂腺雌激素受體(ER)和AR水平升高或比例失調(diào)，從而刺激皮脂腺增長，分泌增多，角朊細胞增殖角化正常，管腔變細甚至閉塞，皮脂排泄不暢而潴留，以致引發(fā)感染而發(fā)生AGA。
[0004]綜上所述，AR在雄激素性脫發(fā)的發(fā)病中有著重要作用，具有遺傳易感性個體，無論雄激素水平正常或增加， 由于局部頭皮存在AR差異，使禿發(fā)區(qū)頭皮對正?；蚱叩男奂に禺a(chǎn)生強大的放大效應，干擾毛囊皮脂腺細胞的生長代謝，從而引起禿發(fā)。因此對AR轉(zhuǎn)錄過程的抑制是拮抗雄激素作用及有效治療脫發(fā)的機制之一。
[0005]目前對AR受體拮抗劑主要采用弗魯他明、地塞米松等西藥成分。但西藥成分刺激性大、副作用大，治療有一定的盲目性，潛在危險性。所以開發(fā)天然有效的AR拮抗劑已經(jīng)日益受到重視。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供一種刺激性小、副作用小的拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，該防脫發(fā)中草藥復方含有具有抑制AR轉(zhuǎn)錄作用的中草藥有效成分，并配合具有殺菌抑菌、刺激頭皮毛細血管擴張和增強滲透性效應的中草藥，可有效抑制脫發(fā)患者的毛囊中AR轉(zhuǎn)錄表達,從而減少AGA發(fā)生的幾率,并且還可以協(xié)同其他藥劑和化學品治療相應疾病。
[0007]本發(fā)明拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，它含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，其中各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99%。優(yōu)選各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?15%。
[0008]黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物均可用溶劑提取法或其它提取方法提取得到。其中，溶液提取法為將相應中草藥粉碎，再于常壓或負壓下浸泡，過濾，低溫濃縮得到。
[0009]本發(fā)明還提供一種拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方的制備方法，該制備方法包括以下步驟:將黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物按上述比例混合即得到該拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方；
[0010]其中各中草藥提取物的制備步驟包括:將相應中草藥進行粉碎，將粉碎后的中草藥于常壓或負壓下用藥品規(guī)定的溶劑中浸泡7?15d，浸泡提取溫度為20?35°C ;過濾浸泡后得到的混合液，將得到的濾液于20?60°C進行濃縮即得相應的中草藥提取物。
[0011]上述溶劑為水、醇類溶劑、酮類溶劑、醇類與酮類混合溶劑中的一種。優(yōu)選濃度為20?70% (質(zhì)量百分比)乙醇。
[0012]本發(fā)明還提供一種防脫發(fā)日用化學品，它由重量百分含量為0.8?48%的中草藥復方和重量百分含量為52?99.2%的常規(guī)輔料組成，其中中草藥復方含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，其中各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99%。優(yōu)選各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?15%。
[0013]上述防脫發(fā)日用化學品，優(yōu)選由重量百分含量為4?32%的中草藥復方和重量百分含量為68?96%的常規(guī)輔料組成。更優(yōu)為由重量百分含量為16%的中草藥復方和重量百分含量為84%的常規(guī)輔料組成。
`[0014]常規(guī)輔料由稀釋劑、保濕劑、增稠劑、表面活性劑、增滲透劑、防腐劑、pH調(diào)節(jié)劑、抑菌齊U、穩(wěn)定劑、緩沖劑、賦形劑、香料、染料中一種或多種組成。通過添加不同的常規(guī)輔料，該防脫發(fā)日用化學品具有不同的形式，如洗發(fā)液、精華液、噴霧劑、霜劑、膏劑、凝膠劑等。
[0015]本發(fā)明還提供一種防脫發(fā)日用化學品的制備方法，該制備方法包括以下步驟:將中草藥復方和常規(guī)輔料混合即得到該防脫發(fā)日用化學品；其中，中草藥復方占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為0.8?48%，常規(guī)輔料占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為52?99.2% ;中草藥復方含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99% ；
[0016]其中各中草藥提取物的制備步驟包括:將相應中草藥進行粉碎，將粉碎后的中草藥于常壓或負壓下用藥品規(guī)定的溶劑中浸泡7?15d，浸泡提取溫度為20?35°C ;過濾浸泡后得到的混合液，將得到的濾液于20?60°C進行濃縮即得相應的中草藥提取物。
[0017]優(yōu)選上述中草藥復方占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為4?32%，常規(guī)輔料占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為68?96%;更優(yōu)為上述中草藥復方占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為16%，常規(guī)輔料占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為84%。上述各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量優(yōu)選為0.1?15%
[0018]上述溶劑為水、醇類溶劑、酮類溶劑、醇類與酮類混合溶劑中的一種。優(yōu)選濃度為20?70% (質(zhì)量百分比)乙醇。[0019]本發(fā)明的中草藥原料的拉丁學名及其作用功效如下表I。
[0020]表I
[0021]
【權利要求】
1.一種拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，其特征在于:含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，其中各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99%。
2.根據(jù)權利要求1所述的拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，其特征在于:各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?15%。
3.一種拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:將黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物混合即得到該拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方，其中各中草藥提取物占防脫發(fā)中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99% ； 其中各中草藥提取物的制備步驟包括:將相應中草藥進行粉碎，將粉碎后的中草藥于常壓或負壓下用藥品規(guī)定的溶劑中浸泡7?15d，浸泡提取溫度為20?35°C ;過濾浸泡后得到的混合液，將得到的濾液于20?60°C進行濃縮即得相應的中草藥提取物。
4.根據(jù)權利要求3所述的拮抗雄激素受體表達的防脫發(fā)中草藥復方的制備方法，其特征在于:所述溶劑為水、醇類溶劑、酮類溶劑、醇類與酮類混合溶劑中的一種。
5.一種防脫發(fā)日用化學品，其特征在于:由重量百分含量為0.8?48%的中草藥復方和重量百分含量為52?99.2%的常規(guī)輔料組成，其中中草藥復方含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，其中各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99%。
6.根據(jù)權利要求5所述的防脫發(fā)日用化學品，其特征在于:所述防脫發(fā)日用化學品由重量百分含量為4?32%的中草藥復方和重量百分含量為68?96%的常規(guī)輔料組成。
7.一種防脫發(fā)日用化學品的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:將中草藥復方和常規(guī)輔料混合即得到該防脫發(fā) 日用化學品；其中，中草藥復方占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為0.8?48%，常規(guī)輔料占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為52?99.2% ;中草藥復方含有黃芪提取物、菟絲子提取物、黃芩提取物、葛根提取物、川芎提取物、補骨脂提取物、黃連提取物、苦參提取物，各中草藥提取物占中草藥復方總量的重量百分含量為0.1?99% ； 其中各中草藥提取物的制備步驟包括:將相應中草藥進行粉碎，將粉碎后的中草藥于常壓或負壓下用藥品規(guī)定的溶劑中浸泡7?15d，浸泡提取溫度為20?35°C ;過濾浸泡后得到的混合液，將得到的濾液于20?60°C進行濃縮即得相應的中草藥提取物。
8.根據(jù)權利要求7所述的防脫發(fā)日用化學品的制備方法，其特征在于:所述中草藥復方占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為4?32%，常規(guī)輔料占防脫發(fā)日用化學品總量的重量百分含量為68?96%。
9.根據(jù)權利要求7所述的防脫發(fā)日用化學品的制備方法，其特征在于:所述常規(guī)輔料由稀釋劑、保濕劑、增稠劑、表面活性劑、增滲透劑、防腐劑、PH調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、穩(wěn)定劑、緩沖齊U、賦形劑、香料、染料中一種或多種組成。
10.根據(jù)權利要求7所述的防脫發(fā)日用化學品的制備方法，其特征在于:所述溶劑是濃度為20?70% (質(zhì)量百分比)乙醇。
【文檔編號】A61K36/718GK103432227SQ201310375800
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月23日 優(yōu)先權日:2013年8月23日
【發(fā)明者】吳培誠, 歐春鳳, 梁高衛(wèi), 鄒宏圖, 劉偉成, 姚中華, 周磊 申請人:廣州市天吻嬌顏化妝品有限公司