一種孟魯司特鈉咀嚼片處方及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片及其制備方法，其含有孟魯司特鈉以及填充劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑，采用粉末直接壓片法，流動性和可壓性良好，具有長期儲存穩(wěn)定性，用于治療2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。
【專利說明】一種孟魯司特鈉咀嚼片處方及其制備工藝
【技術(shù)領(lǐng)域】[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管收縮，減輕過敏性鼻炎引起的癥狀的藥物。特別是涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片劑型。
【背景技術(shù)】
[0002]據(jù)流行病學(xué)調(diào)查分析，呼吸系統(tǒng)疾病發(fā)病率占總?cè)丝诨疾÷实?6%，全球范圍內(nèi)約有2.8億人患有不同程度的季節(jié)性哮喘病，在工業(yè)發(fā)達(dá)國家和煙草消費(fèi)較高的地區(qū)表現(xiàn)得更為嚴(yán)重，5%的成人與20%的兒童已受累這一疾病，許多人是長時(shí)間咳嗽久治不愈誘發(fā)的支氣管哮喘。哮喘是當(dāng)今世界最常見的疾患之一，也是世界公認(rèn)的醫(yī)學(xué)難題，被世界衛(wèi)生組織(W H O )列為疾病中四大頑癥之一(由于現(xiàn)在的大氣污染，使得這一疾病的發(fā)病率呈逐年上升)。
[0003]支氣管哮喘(簡稱哮喘)是一種以嗜酸粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞反應(yīng)為主的氣道變應(yīng)性炎癥和氣道高反應(yīng)性為特征的疾病。臨床上表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作并伴有哮鳴音的呼氣性呼吸困難、胸悶或咳嗽。治療哮喘的藥物分為控制藥物和緩解藥物?？刂扑幬?是指需要在較長時(shí)間內(nèi)每天使用的藥物，包括吸入糖皮質(zhì)激素(ICS，簡稱激素)、全身用激素、白三烯調(diào)節(jié)齊?、長效β 2-受體激動劑(LABA，須與吸入激素聯(lián)合應(yīng)用)、緩釋茶堿、抗Ig-E抗體等。緩解藥物:是哮喘發(fā)作時(shí)才使用的藥物。包括速效吸入β 2受體激動劑、全身用激素等。白三烯調(diào)節(jié)劑是除吸入激素外唯一可單獨(dú)應(yīng)用的長效控制藥，可作為輕度哮喘的替代治療藥物和中重度哮喘的聯(lián)合治療用藥，如扎魯司特、孟魯司特、異丁司特等。
[0004]隨著呼吸系統(tǒng)用藥市場的快速發(fā)展，白三烯受體拮抗劑已成為腎上腺皮質(zhì)激素、β -腎上腺受體激動劑的競爭性藥物。孟魯司特為選擇性白三烯D4受體拮抗劑，與氣道中白三烯選擇性地結(jié)合，能有效阻斷半胱胺酰白三烯-受體致炎途徑，阻斷過敏介質(zhì)的作用，改善呼吸道炎癥，使氣道暢通。作為國際疾病治療指南(GINA-全球哮喘防治創(chuàng)議)首選控制哮喘一線非激素類抗炎藥和過敏性鼻炎治療藥物(ARIA-過敏性鼻炎對哮喘的影響)。本劑型設(shè)計(jì)主要用于大多數(shù)兒童及成年人過敏性哮喘和鼻炎。
[0005]孟魯司特鈉，其化學(xué)名為[R-(E)]-l-[[[l-[3-[2_(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(l-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種孟魯司特鈉咀嚼片，其特征在于，按重量百分比計(jì)，其配方組成如下:
2.權(quán)利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片，其特征在于，按重量百分比計(jì)，其配方組成如下:
3.權(quán)利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片，其特征在于，按重量百分比計(jì)，其配方組成如下:
4.權(quán)利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片的制備方法，步驟如下: . 1)將孟魯司特鈉原料藥、微晶纖維素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羥丙基纖維素、紅氧化鐵、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過80目篩。 .2)將孟魯司特鈉原料藥、微晶纖維素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羥丙基纖維素、紅氧化鐵、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉采用等量遞增的方法放入三維運(yùn)動混合機(jī)中混合50分鐘后，再加入硬脂酸鎂混合5分鐘?；旌虾蟮奈锪霞尤敫咚傩D(zhuǎn)壓片機(jī)料斗中，調(diào)節(jié)適宜的片重和適宜的壓力壓片即得。
【文檔編號】A61P11/02GK103494781SQ201310389274
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年8月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月30日
【發(fā)明者】袁淑杰, 孫照英, 王曉穎, 楊新春, 王麗娜, 張道旭, 王 忠, 李鄭武, 高晶, 宋紫玉 申請人:哈藥集團(tuán)技術(shù)中心