一種頭孢丙烯化合物、其分散片、干混懸劑及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體講，涉及一種頭孢丙烯化合物、其分散片、干混懸劑及制備方法。本發(fā)明的頭孢丙烯化合物為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。經(jīng)實驗檢測，本發(fā)明的頭孢丙烯分散片、干混懸劑穩(wěn)定性優(yōu)越，氣味和口感很好，非常適合臨床應用。
【專利說明】一種頭孢丙烯化合物、其分散片、干混懸劑及制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體講，涉及一種頭孢丙烯化合物、其分散片、干混懸劑及制備方法。
【背景技術】
[0002]頭孢丙烯(cefprozil)分子式為:C18H19N3O5S.H2O,化學名稱:(6R, 7R)_7_L (R) ~2~氛基-2_(對羥基-苯基)乙酸氛基1-8-氧代-3-丙稀-5-硫雜-1-氣雜雙環(huán)-(4，2，O)辛-2-烯-2-羧酸一水合物，其結構式為:
[0003]
【權利要求】
1.一種頭孢丙烯化合物，其特征在于，所述的頭孢丙烯化合物為晶體，使用Cu-K α射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。
2.根據(jù)權利要求1所述的頭孢丙烯化合物，其特征在于，所述的頭孢丙烯化合物的主粒度為288~465 μ m,分布寬度為190~658 μ m ;優(yōu)選主粒度為365~402 μ m,分布寬度為 242 ~535 μ m。
3.—種如權利要求1所述的頭孢丙烯化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: Cl)配制頭孢丙烯粗品在50~60°C的飽和水溶液； (2)配制乙醇、乙醚和乙酸乙酯的混合有機溶劑，混合有機溶劑的體積為頭孢丙烯粗品飽和水溶液的3~9倍，優(yōu)選4~6倍； (3)將有機溶劑冷卻至O~5°C，在頻率為20~25KHz、輸出功率為40~80W的聲場下，邊攪拌邊向有機溶劑中勻速加入頭孢丙烯粗品飽和水溶液，加完后繼續(xù)攪拌并降溫，降溫至O~5°C后停止攪拌，靜置養(yǎng)晶2~8小時；得到晶體后過濾，用無水乙醇洗滌，真空干燥2~8小時，得到頭孢丙烯化合物。
4.根據(jù)權利要求3所述的頭孢丙烯化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，混合有機溶劑中乙醇、乙醚和乙酸乙酯的體積比為3~5:1~2:1，優(yōu)選4~5:1:1。
5.根據(jù)權利要求3述的頭孢丙烯化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，向有機溶劑中加入頭孢丙烯粗品飽和水溶液的攪拌速度為600~1200轉/分鐘；頭孢丙烯粗品飽和水溶液加完后的攪拌速度為60~360轉/分鐘。
6.根據(jù)權利要求3所述的頭孢丙烯化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，頭孢丙烯粗品飽和水溶液的加入`速度為:v=M/20~M/10，其中M為有機混合溶劑的體積，單位為升，速度V的單位為升/小時。
7.根據(jù)權利要求3所述的頭孢丙烯化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，頭孢丙烯粗品飽和水溶液加完后的降溫速度為0.5~3.5°C /小時，優(yōu)選1.5~2.5°C /小時。
8.一種含有權利要求1所述頭孢丙烯化合物的制劑，其特征在于，所述的制劑為分散片或干混懸劑。
9.根據(jù)權利要求8所述的制劑，其特征在于，所述的分散片中含有:頭孢丙烯化合物125~250重量份，乳糖26.65~53.3重量份；低取代羥丙纖維素25~50重量份；羧甲基淀粉鈉2.7~5.4重量份；二氧化硅1.65~3.3重量份；硬脂酸鎂1.65~3.3重量份；紐甜0.35~0.7重量份，香精2.0~4.0重量份。
10.根據(jù)權利要求9所述的制劑，其特征在于，所述分散片的制備方法包括以下步驟: (1)按重量比稱取各組分； (2)過篩:將頭孢丙烯化合物、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、乳糖分別過100目篩； (3)混合:將頭孢丙烯化合物、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、紐甜加入混合機中混合10~30分鐘，再加入香精、二氧化硅、乳糖繼續(xù)混合10~30分鐘，最后加入硬脂酸鎂混合5~15分鐘； (4)壓片、包裝，即得。
11.根據(jù)權利要求8所述的制劑，其特征在于，所述的干混懸劑中含有:頭孢丙烯化合物125~250重量份，蔗糖1000~2000重量份，黃原膠15~30重量份，阿司帕坦5~10重量份，香精4~8重量份、硬脂酸鎂I~2重量份,枸櫞酸0.5~I重量份,聚山梨酯8010~20重量份。
12.根據(jù)權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述干混懸劑的制備方法包括以下步驟: (1)按重量比稱取各組分；(2)將蔗糖粉碎過100目篩后與頭孢丙烯化合物、黃原膠、阿司帕坦加入混合機，進行混合，備用；將聚山梨酯80加入適量的純化水中，攪拌溶解，加入枸櫞酸，攪拌溶解，備用； (3)將步驟(2)中溶液加入步驟(2)中混粉中制軟材，過篩制粒，放入烘箱干燥，整粒，加入處方量的硬脂酸鎂和香精后，混合均勻；其中，干燥的溫度為45~55°C，干燥顆粒至水分為 0.50 ~1.50% ； (4)檢驗、分裝、包裝，即 得。
【文檔編號】A61P31/04GK103524533SQ201310470464
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年10月10日 優(yōu)先權日:2013年10月10日
【發(fā)明者】上官清 申請人:珠海金鴻藥業(yè)股份有限公司