一種大青葉苦參外用藥物、制劑及其應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了具體為一種大青葉苦參外用藥物、制劑及其應用；所述外用藥物包括大青葉和苦參的提取物；所述外用藥物中還添加了冰片；所述大青葉、苦參和冰片藥材的重量比為15:30:1；本發(fā)明提供的大青葉和苦參藥物組合及其軟膏制劑，該制劑在治療濕疹病癥上具有良好的活性；同時在制劑中添加冰片能夠更好的促進藥物透皮吸收，增加藥物的治療效果。
【專利說明】—種大青葉苦參外用藥物、制劑及其應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明提供了一種中藥外用制劑，更具體的說涉及一種大青葉苦參外用藥物、制劑及其應用。
技術背景
[0002]濕疹是臨床常見病、多發(fā)病，易反復發(fā)作。目前認為濕疹是一種遲發(fā)性變態(tài)反應性疾病，可由多種內外因素引起。糖皮質激素霜劑、軟膏有非常好的抗炎作用，但不適合長期、大面積使用。
[0003]苦參有抗炎抑菌作用，對痢疾桿菌、金色葡萄球菌、維白痢沙門氏桿菌均有顯著抑制作用，對堇色毛癬菌等10多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。肌肉注射苦參堿，能明顯對抗由巴豆油誘發(fā)的耳殼炎癥，長期給藥，其作用隨劑量增加而增強；苦參還對大鼠后肢因角叉菜膠誘發(fā)的炎癥及因小鼠腹腔注射冰醋酸誘發(fā)的滲出性炎癥有明顯的抑制作用_?？鄥⑦€具有抗原蟲活性，對致病性皮膚真菌有抑制作用。李洪敏等人的實驗表明苦參堿對結核桿菌有較強的抑制作用，但殺菌作用較弱。張耀龍報道，苦參堿能抑制角朊細胞增殖，并有抗炎和調節(jié)免疫的作用能夠?，F(xiàn)已知苦參抗菌的主要活性成分是苦參堿、氧化苦參堿、槐定堿、三葉豆檀苷和高麗槐素。大青葉對多種細菌性及病毒性疾病均有效果。除治療上述疾病外，臨床上曾廣泛應用于內、外、婦、兒、口腔、五官等科感染性疾患，如急性傳染性淋巴細胞增多癥、膽管炎、多發(fā)性癤腫、產褥熱、乳腺炎、流產后感染、扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、牙周炎等，均取得不同程度的效果。

【發(fā)明內容】

[0004]為解決上述問題，本發(fā)明提供了一種可供長期使用的中藥制劑。具體為一種大青葉苦參外用藥物，所述外用藥物 包括大青葉和苦參的提取物。
[0005]所述外用藥物包括大青葉和苦參藥材的重量比為1-10:1-10。
[0006]所述外用藥物中還添加了冰片；所述大青葉、苦參和冰片藥材的重量比為15:30:1。
[0007]上述所述的大青葉苦參外用藥物的制劑,所述大青葉苦參外用藥物的制劑中，油相的配方為冰片、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、白凡士林、羊毛脂、三乙醇胺和甘油；水相的基質的配方為大青葉和苦參藥材混合提取液、三乙醇胺、甘油和尼泊金乙酯。
[0008]上述的大青葉苦參外用藥物的制劑的制備方法，包括以下步驟：
[0009]I)按比例稱取大青葉和苦參藥材，用乙醇回流提取，合并提取液，將提取液濃縮除去乙醇，得到藥材提取液；
[0010]2)在藥材提取液中加入三乙醇胺、甘油及尼泊金乙酯，加熱溶解為水相；
[0011]3)將冰片粉碎混入硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、白凡士林、羊毛脂，加熱溶解為油相；
[0012]4)將油相以細流狀添加到水相中，攪拌乳化，制成大青葉苦參外用藥物軟膏劑。[0013]步驟2)、3)所述水相和油相加熱溶解的溫度為；步驟4)所述的攪拌乳化溫度為850C ;攪拌的速度為550r · mirT1。
[0014]上述所述的大青葉苦參外用藥物及其制劑在制備治療濕疹藥物中的應用。
[0015]本發(fā)明的有益技術效果是：本發(fā)明提供的大青葉和苦參藥物組合及其軟膏制劑，該制劑在治療濕疹病癥上具有良好的活性；同時在制劑中添加冰片能夠更好的促進藥物透皮吸收，增加藥物的治療效果。
【具體實施方式】
[0016]實施例I大青葉苦參外用藥物的制劑條件考察
[0017]按重量比1:1稱取大青葉和苦參藥材，粉碎混合，用藥材重量10倍的70%的乙醇回流提取，提取3次，回收乙醇至干，濃縮至每ImL含生藥O. 4g，得到大青葉和苦參濃縮液，進行成型工藝的研究。 [0018]外觀性狀
[0019]觀察軟膏的色澤、質地、稠度情況，要求色澤均勻一致、質地細膩、稠度適宜、易于涂布。離心法試驗
[0020]取軟膏10g，裝入離心管，離心（轉速2500r .mirT1),觀察有無分層現(xiàn)象。
[0021]制備
[0022]結合乳劑型基質的特點，采用乳化法制備軟膏。按確定的基質配比，分別稱?。咳。┯拖嗪退嗟幕|，將大青葉和苦參濃縮液60mL，加至水相中，混勻；兩相分別加熱至85°C左右，使其完全溶解（融化）；將油相以細流狀加至水相中，550r · mirT1左右的速度攪拌至完全冷卻。
[0023]基質配比的初步篩選
[0024]結合本制劑的功效主治及方中各藥味所含有效成分的理化性質，并參考相關文獻，選用硬脂酸與三乙醇胺反應生成一價皂作為乳化劑，加適量單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、凡士林、羊毛脂等調芐基質的稠度和涂展性，加適量甘油作為保濕劑，加尼泊金乙酯作為防腐劑。根據藥液與基質相互作用的結果，以外觀性狀、穩(wěn)定性等作為評價指標，對常用乳劑型基質的不同配比進行篩選，結果見表1。初步確定基質的配比為硬脂酸12g，單硬脂酸甘油酯3g,液體石臘8g,白凡士林Ig,羊毛脂3g,三乙醇胺2. Og,甘油10mL。
[0025]表1常用乳劑型基質不同配比的考察
[0026]
配fc匕SSS甲坶脂酸浪阼石白凡士4*毛胎三乙醇3今--MM.
_甘嚼 W^_/g_/mL_
110 26I3O. 58 色澤不均勻、離心有水杌出
21026I51.08 色#不巧離心^an有水析出
31026I5I. ^8 色尋均勻、k細膩，離心Idmiu有水析出
412 36I32. O8 色孑m 田膩，離心Mmm由水未汴層.v余展問η差
51238I32. O8 色4均:M,離心油水未分層.空溫放置梢裯
61238I32.010 色』華均幻、較細膩，離心Wmn油氓未分層、凃展丨生適亙
[0027]成型工藝
[0028]根據基質初步篩選結果和相關文獻報道，單硬脂酸甘油酯、乳化劑（硬脂酸-三乙醇胺）及液體石蠟對乳劑型軟膏的外觀性狀和穩(wěn)定性有較大影響。故采用L9(34)正交試驗(表2)，以軟膏的外觀性狀及離心試驗結果進行綜合加權評分，權重系數(shù)各為O. 5，其中將外觀性狀最佳者定為100分，將2500r · mirT1離心25~30min油、水不分層者定為100分(表3)，對液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯及三乙醇胺的不同配比進行考察，正交試驗結果進行統(tǒng)計學分析，結果見表4。
[0029]表2軟膏成型工藝正交設計實驗因素水平（g)
【權利要求】
1.一種大青葉苦參外用藥物，其特征在于：所述外用藥物包括大青葉和苦參的提取物。
2.根據權利要求1所述的大青葉苦參外用藥物，其特征在于：所述外用藥物包括大青葉和苦參藥材的重量比為1-10:1-10。
3.根據權利要求2所述的大青葉苦參外用藥物，其特征在于：所述外用藥物中還添加了冰片；所述大青葉、苦參和冰片藥材的重量比為15:30:1。
4.根據權利要求1-3所述的大青葉苦參外用藥物的制劑,其特征在于：所述大青葉苦參外用藥物的制劑中，油相的配方為冰片、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、白凡士林、羊毛脂、三乙醇胺和甘油；水相的基質的配方為大青葉和苦參藥材混合提取液、三乙醇胺、甘油和尼泊金乙酯。
5.根據權利要求4所述的大青葉苦參外用藥物的制劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟： 1)按比例稱取大青葉和苦參藥材，用乙醇回流提取，合并提取液，將提取液濃縮除去乙醇，得到藥材提取液； 2)在藥材提取液中加入三乙醇胺、甘油及尼泊金乙酯，加熱溶解為水相； 3)將冰片粉碎混入硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液體石蠟、白凡士林、羊毛脂，加熱溶解為油相； 4)將油相以細流狀添加到水相中，攪拌乳化，制成大青葉苦參外用藥物軟膏劑。
6.根據權利要求5所述的大青葉苦參外用藥物的制劑的制備方法，其特征在于：步驟2)、3)所述水相和油相加熱溶解的溫度為；步驟4)所述的攪拌乳化溫度為85°C ;攪拌的速度為 550 r · min、
7.權利要求1-5中所述的大青葉苦參外用藥物及其制劑在制備治療濕疹藥物中的應用。
【文檔編號】A61K36/489GK103565915SQ201310509245
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年10月25日 優(yōu)先權日:2013年10月25日
【發(fā)明者】楊大堅, 陳新滋, 呂愛平, 徐宏喜, 陳士林, 卞兆祥, 陳國慶, 張毅 申請人:重慶市中藥研究院, 香港浸會大學, 中國醫(yī)學科學院藥用植物研究所, 上海中醫(yī)藥大學