一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分及其提取分離方法、應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥提取【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分及其提取分離、應(yīng)用。該抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分由補(bǔ)骨脂中提取分離得到，同時(shí)，該有效成分可以延長血漿復(fù)鈣時(shí)間，從而起到抗凝血的作用，可應(yīng)用于制備抗凝血藥物。
【專利說明】一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分及其提取分離方法、應(yīng)用
[0001]【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明屬于中藥提取【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分及其提取分離方法、應(yīng)用。
[0002]【背景技術(shù)】
補(bǔ)骨脂F(xiàn)ructus為豆科植物補(bǔ)骨脂corylifolia Linn.的干燥果實(shí)，又名破故紙、黑故子等，為常用中藥，味辛、苦、性溫，歸腎、脾經(jīng)，具有補(bǔ)腎助陽，納氣平喘，溫脾止瀉的功效?，F(xiàn)代研究表明，補(bǔ)骨脂含黃酮類、香豆素類、脂肪酸類和單萜酚類等多種化學(xué)成分，具有抗氧化、降血糖、擴(kuò)張血管、保肝、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、雌激素樣和抑制葡萄糖苷酶等作用。
[0003]異補(bǔ)骨脂素(isopsoralene)，分子式=C11H6O3 ;分子量:186.16 ;CAS登錄號(hào):523-50-2 ;其對(duì)人胃癌細(xì)胞、人肝癌細(xì)胞、人白血病細(xì)胞、人前列腺癌細(xì)胞、人食管癌細(xì)胞、人肺癌細(xì)胞等在體外均具有一定程度的抑瘤活性；能夠抑制乙酰膽堿酯酶活性，并減輕大鼠的抑制回避反應(yīng)和東莨菪堿引起的水迷宮癥狀所造成的損傷，而且能逆轉(zhuǎn)東莨菪堿造成的記憶缺失，一部分原因是與其抑制乙酰膽堿酯酶的活性并激活中央膽堿能系統(tǒng)有關(guān)。此外，異補(bǔ)骨脂素對(duì)MCF-7細(xì)胞增殖具有明顯的促進(jìn)作用。
[0004]補(bǔ)骨脂定(psoralidin)，分子式=C20H16O5;分子量:336.4 ；CAS 登錄號(hào):18642-23-4 ;其對(duì)蘋果腐爛病菌具有抑制活性，其EC5tl為36.815 mg/L，EC9tl為221.860 mg/L ;可明顯縮短小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中的游泳不穩(wěn)時(shí)間，延長游泳時(shí)間，并且未表現(xiàn)出明顯毒性，且具有較強(qiáng)的抗豬油氧化活性，尤其是在0.02%和0.04%濃度時(shí)的抗氧化活性強(qiáng)于同濃度的BHT。
[0005]正常人由于有完整的血液凝固系統(tǒng)和抗凝及纖溶系統(tǒng)，所以血液在血管內(nèi)既不凝固也不出血，始終自由流動(dòng)完成其功能，但當(dāng)機(jī)體處于高凝狀態(tài)或抗凝及纖溶減弱時(shí)，則發(fā)生血栓栓塞性疾病。使用抗凝血要可以防治血管內(nèi)栓塞或血栓形成的疾病，預(yù)防中風(fēng)或其它血栓性疾病。目前常用的抗凝血藥有肝素、香豆素類(雙香豆素、華法林和新抗凝等)和抗血小板藥(阿司匹林和潘生丁等)，此外蛇毒溶栓劑如去纖酶、抗栓酶和清栓酶可溶解已形成的血栓使血管再通。其中肝素對(duì)凝血過程的對(duì)個(gè)環(huán)節(jié)均有抑制作用，主要依賴于抗凝血酶III;香豆素類是維生素K拮抗劑，在肝臟抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止維生素K的反復(fù)利用，影響含有谷氨酸殘基的凝血因子I1、vn、ix、X的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段，從而影響凝血過程；抗血小板藥通過抑制血小板環(huán)氧化酶的作用，并可防止血小板環(huán)氧化酶將花生四烯酸轉(zhuǎn)化成前列腺素中間體，從而起到防止血栓的形成。
[0006]目前尚無來自于補(bǔ)骨脂中異補(bǔ)骨脂素和補(bǔ)骨脂定對(duì)血漿復(fù)鈣時(shí)間影響的報(bào)道。
[0007]
【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明的目的在于提供一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分，同時(shí)提供一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分的提取分離方法和應(yīng)用。
[0008]為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案:一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分的提取分離方法，其特征在于，包括以下步驟:
1)補(bǔ)骨脂粉碎，用甲醇浸提，浸提液合并、過濾、濃縮得補(bǔ)骨脂甲醇浸膏，補(bǔ)骨脂甲醇浸膏分散于(75-85%v/v)甲醇水溶液中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，回收溶劑，所得石油醚萃取物即為石油醚部位；
2)石油醚部位進(jìn)行200-300目硅膠柱色譜，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，體積比例為100: f 7:3，以TCL檢測(cè)合并，各組分再反復(fù)經(jīng)硅膠H、S印hadex LH-20柱色譜和重結(jié)晶等得到化合物I和2。
[0009]按照以上提取分離方法得到的抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分。
[0010]抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分在抗凝血方面的應(yīng)用。
[0011]抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分在制備抗凝血藥物方面的應(yīng)用。
[0012]所述補(bǔ)骨脂甲醇浸膏的具體制備方法為:補(bǔ)骨脂粉碎后，用甲醇(90% v/v以上)室溫浸提2-3次，每次2-4d，浸提液合并、過濾、濃縮得補(bǔ)骨脂甲醇浸膏。
[0013]化合物1、2分別是異補(bǔ)骨脂素和補(bǔ)骨脂定，其結(jié)構(gòu)如下:
【權(quán)利要求】
1.一種抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分的提取分離方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)補(bǔ)骨脂粉碎，用甲醇浸提，浸提液合并、過濾、濃縮得補(bǔ)骨脂甲醇浸膏，補(bǔ)骨脂甲醇浸膏分散于甲醇水溶液中，用石油醚萃取，回收溶劑，所得石油醚萃取物即為石油醚部位； 2)石油醚部位進(jìn)行200-300目硅膠柱色譜，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，比例為100: f 7:3，以TCL檢測(cè)合并，各組分再反復(fù)經(jīng)硅膠H、S印hadex LH-20柱色譜和重結(jié)晶等得到化合物I和2，化合物I和2即為抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分。
2.利用權(quán)利要求1提取分離方法得到的抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分。
3.—種權(quán)利要求2所述的抗凝血補(bǔ)骨脂有效成分在抗凝血方面的應(yīng)用。
4.一種權(quán)利要求2所述的抗凝血 補(bǔ)骨脂有效成分在制備抗凝血藥物方面的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P7/02GK103626785SQ201310540147
【公開日】2014年3月12日 申請(qǐng)日期:2013年11月5日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月5日
【發(fā)明者】康文藝, 張偉, 尹震花, 彭濤 申請(qǐng)人:黃河科技學(xué)院