一種用于腸道準(zhǔn)備的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥學(xué)領(lǐng)域，涉及到一種用于哺乳動物腸道準(zhǔn)備的藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為2mg-20mg。
【專利說明】—種用于腸道準(zhǔn)備的藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及到一種用于哺乳動物腸道清理的藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g,匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為2mg-20mg?！颈尘凹夹g(shù)】
[0002]腸道準(zhǔn)備是腸鏡的必須的步驟，腸道準(zhǔn)備的效果直接影響到腸鏡檢查的質(zhì)量和準(zhǔn)確度。同時，腸道準(zhǔn)備也是，是腹腔手術(shù)、盆腔手術(shù)、胸腔手術(shù)的必需步驟。
[0003]目前，腸道準(zhǔn)備常用的藥物有磷酸鈉鹽口服溶液、聚乙二醇電解質(zhì)散等。磷酸鈉鹽口服溶液由于其口服的液體的體積為750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸鹽，血液中的磷酸鹽大大上升，會導(dǎo)致CaXP升高，尤其是對那些腎功能不好的病人或者老年人，往往會導(dǎo)致腎損傷。因此，臨床上使用受到也受到一定的限制。
[0004]聚乙二醇(PEG)為容積性瀉藥，用量較大，常常需與電解質(zhì)一起使用。1980年，Davis報道了聚乙二醇和硫酸鈉的腸道準(zhǔn)備藥物，商品名為GoLYTELY，其中硫酸鈉用量為5.68g/L，聚乙二醇的用量為64g/L，溶液的用量為4L，相當(dāng)于一次腸道準(zhǔn)備需要使用22.72g硫酸鈉和256g聚乙二醇醇。另外一中商品為Klean Prep的腸道準(zhǔn)備藥物為硫酸鈉5.68g/L，聚乙二醇為59g/L，溶液的使用量也為4L，相當(dāng)于一次腸道準(zhǔn)備需要使用22.72g硫酸鈉和236g聚乙二醇。
[0005]專利W08700754公開了含少量的硫酸鈉或者不含硫酸鈉的高濃度的聚乙二醇腸道準(zhǔn)備藥物，其中聚乙二醇達(dá)到120g/L，用量為4L。相當(dāng)于一次腸道準(zhǔn)備需要用到的聚乙二醇為480g，用量相當(dāng)大。
[0006]專利CN1705494報道了聚乙二醇、硫酸鈉和抗壞血酸的藥物組合物。聚乙二醇的用量為100g/L硫酸鈉為7.5g/L,雖然由于加入了抗壞血酸減少了液體,但是還是需要服用2L，因此，一次腸道準(zhǔn)備聚乙二醇的用量達(dá)到200g，硫酸鈉的用量達(dá)到15g。同時聚乙二醇和硫酸鈉的濃度增加，難以獲得良好的口感。
[0007]綜合以上所述，聚乙二醇電解質(zhì)腸道準(zhǔn)備藥物聚乙二醇用量為200_480g聚乙二醇，硫酸鈉15g-23g，需要2-4水溶解，聚乙二醇和硫酸鈉口感不好，病人需要忍受服用最大體積達(dá)4L的溶液時還要忍受不良的口感，順應(yīng)性差?；颊叱３Ｓ袗盒?、嘔吐等不良反應(yīng)，因而減少或者停止用，造成腸道清理不好或者失敗，影響病情的檢查。
[0008]可見，市場上需要一種口感更好、腸道清理效果更好、安全更好的腸道準(zhǔn)備藥物。本專利的發(fā)明人通過大量實驗，將聚乙二醇和匹可硫酸鹽聯(lián)合使用，一次腸道準(zhǔn)備聚乙二醇的用量為20-200g，匹可硫酸鹽為2-20mg，液體的體積為0.1-2L 口感良好。必要時，本組合物可以加入硫酸鈉2-15g。與已經(jīng)上市的聚乙二醇硫酸鈉復(fù)方制劑含200-480g聚乙二醇和15g-23g硫酸鈉相比，減少了聚乙二醇和硫酸鈉的用量，減少了藥物液體的服用體積，獲得良好的口感，提高了患者順應(yīng)性。
[0009]與已經(jīng)上市的復(fù)方磷酸鈉鹽口服液相比，沒有磷酸鈉鹽容易引起體內(nèi)的磷酸鹽過高的情況，不會引起腎損傷等不良反應(yīng)。
[0010]總之，本發(fā)明聚乙二醇和匹可硫酸鹽組合，二者有增效作用，減少了聚乙二醇，同時具有異想不到的良好口感。與常用的聚乙二醇電解質(zhì)口服多達(dá)4L的液體相比，本發(fā)明組合物為0.1-2 L液體，能夠提高患者順應(yīng)性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0011]本發(fā)明涉及到一種腸道準(zhǔn)備藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中聚乙二醇為10g-200g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為2mg-20mg。
[0012]本發(fā)明所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-8000
本發(fā)明所述的藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-6000，例如PEG3325，PEG4000。
[0013]本發(fā)明的匹可硫酸或其藥學(xué)上可接受的鹽的主要結(jié)構(gòu)如下:
【權(quán)利要求】
1.一種用于哺乳動物的腸道準(zhǔn)備的藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中聚乙二醇為20g-200g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為2mg-20mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇為80-120g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為2.5mg-7.5mg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇為30-60g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為5mg-15mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物，其特征在于該組合物含有聚乙二醇為30-50g，匹可硫酸或者其藥學(xué)上可接受的鹽為7.5mg-12.5mg。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-8000。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述藥物組合物，其中聚乙二醇的分子量為2000-6000。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥物組合物，其特征在于該組合含2-20g硫酸鈉。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述藥物組合物，其特征在于該組合含3-15g硫酸鈉。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥物組合物，其特征在于該組合含滲透壓調(diào)節(jié)劑。
10.根據(jù)權(quán) 利要求9所述藥物組合物，滲透壓調(diào)節(jié)劑選自氯化鈉、氯化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀中的一種或者多種。
【文檔編號】A61P1/10GK103550249SQ201310555933
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年11月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月9日
【發(fā)明者】王顯著 申請人:王顯著