一種展筋活血噴膜劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種展筋活血噴膜劑的制備方法，該方法將人參、三七等十味，經揀選、凈制后，用稀醇進行提取，提取后的稠膏加入輔料混勻，制成藥液，裝瓶，即得。經主要有效成分含量測定及藥效評價，證實通過上述方法制備的展筋活血噴膜劑，相比其原劑型展筋活血散，可以提高有效成分含量，同時增加有效成分的透皮吸收率，提升產品療效。
【專利說明】一種展筋活血噴膜劑的制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于中成藥劑型制備，涉及一種中成藥的制備工藝，特別涉及一種對新開發(fā)的藥物展筋活血噴膜劑，采用分組提取制備的方法。
【背景技術】
[0002]展筋活血散是由血竭、人參、當歸等十味中藥制成的外用散劑，具有活血化瘀，通絡展筋，消腫止痛之功，用于跌打損傷所致的關節(jié)肌肉腫痛、急性軟組織及其他慢性組織損傷，腰肌勞損、關節(jié)挫傷、肩周炎、頸椎病、腰椎盤突出等，療效顯著，是國家醫(yī)保藥品。本產品臨床使用效果顯著，但劑型落后，使用不方便、衛(wèi)生性能較差。所以本產品的二次創(chuàng)新具有深遠的意義。為了達到更高的透皮吸收率，增加藥物利用度，便于患者使用，增加患者的依從性，對組方中各藥材進行充分研究，根據藥材有效成分的各個性質探索一種新的制備工藝。
[0003]噴膜劑作為一種新的劑型，同時結合了噴霧劑和膜劑的優(yōu)點，不僅能霧狀噴出，而且可以快速成膜，克服了一般中藥外用液體制劑噴出后流動快、分布不均等制約中藥外用制劑推廣應用的實際缺陷。
[0004]將展筋活血散與噴膜劑結合起來，利用噴膜劑的劑型優(yōu)勢，將展筋活血散的藥效發(fā)揮至最佳水平:
[0005]1.通過藥學研究，表明展筋活血噴膜劑具有更高的有效成分轉移率；
[0006]2.通過藥理學研究，表明展筋活血噴膜劑具有更強的透皮滲透性能；
·[0007]3.通過藥理學研究，表明展筋活血噴膜劑具有更好的抗炎、鎮(zhèn)痛、消腫作用。

【發(fā)明內容】

[0008]本發(fā)明的目的在于，提供一種新的展筋活血噴膜劑的制備方法，并考察其對有效成分含量及藥效的影響。
[0009]為了實現上述任務，本發(fā)明采取如下的技術解決方案:
[0010]一種制備展筋活血噴膜劑的方法，其特征在于，該方法具體包括下列步驟:
[0011](I)組方:沒藥 4.23g，乳香 4.23g，人參 4.23g，琥珀 4.23g，血竭 17g，當歸 4.23g，三七4.23g，牛黃0.85g，麝香2.54g，珍珠粉4.23g ；
[0012](2)將組方中沒藥，乳香，人參，琥珀，血竭，當歸，三七，牛黃，麝香，珍珠粉十味藥材凈選、凈制后，加入50%乙醇提取3次，第一次加8倍量50%乙醇，回流0.5小時，第二、三次加6倍量50%乙醇，回流30分鐘，濾過，合并濾液，用50%乙醇調制提取液體積到1000ml，備用;
[0013](3)將20g聚乙烯吡咯烷酮加入至(2)制得的藥液中，攪勻，靜置，傾取上清液，裝瓶，即得到展筋活血噴膜劑。
[0014] 申請人:通過藥理學實驗證明，采用本發(fā)明的提取工藝制備的展筋活血噴膜劑，相比其原劑型展筋活血散，有效成分的透皮吸收率有所提高，產品療效。【專利附圖】

【附圖說明】
[0015]圖1為本發(fā)明成膜材料選擇研究中選擇聚乙烯吡咯烷酮-K30的成膜性能結果圖。
[0016]圖2為發(fā)明成膜材料選擇研究中選擇聚乙烯醇-1788的成膜性能結果圖。
[0017]圖3為發(fā)明成膜材料選擇研究中選擇聚乙烯醇縮丁醛的成膜性能結果圖。
[0018]圖4為發(fā)明成膜材料選擇研究中選擇乙基纖維素-1500的成膜性能結果圖。
[0019]圖5為發(fā)明成膜材料選擇研究中選擇甲基纖維素的成膜性能結果圖。
【具體實施方式】
[0020]按照本發(fā)明的技術方案， 申請人:對展筋活血散處方藥材提取后制成噴膜劑，具體包括下列步驟:
[0021](1)組方:沒藥 4.23g，乳香 4.23g，人參 4.23g，琥珀 4.23g，血竭 17g，當歸 4.23g，三七4.23g，牛黃0.85g，麝香2.54g，珍珠粉4.23g ；
[0022](2)將組方中沒藥，乳香，人參，琥珀，血竭，當歸，三七，牛黃，麝香，珍珠粉十味藥材凈選、凈制后，加入50%乙醇提取3次，第一次加8倍量50%乙醇，回流0.5小時，第二、三次加6倍量50%乙醇，回流30分鐘，濾過，合并濾液，用50%乙醇調制提取液體積到1000ml，備用;
[0023](3)將20g聚乙烯吡咯烷酮加入上述藥液中，攪勻，靜置，傾取上清液，裝瓶，即得。
[0024]根據展筋活血散處方中藥物有效成分的性質設計提取方法，選擇指標成分采用高效液相色譜法進行含量測定，并和原散劑進行比較，以保證臨床療效，同時，通過藥理實驗對該工藝制備的展筋活血噴膜劑進行藥效評價。
[0025]一、展筋活血噴膜劑提取工藝研究
[0026]1、根據展筋活血橡膠膏中藥物有效成分提取工藝的研究
[0027]1.1提取方案設計
[0028]人參、三七藥材中的主要有效成分為皂苷類，常用提取溶劑為含水醇；當歸藥材中的主要有效成分為揮發(fā)性成分，多用醇提；琥珀、血竭主要成分為樹脂，乳香、沒藥的主要成分為揮發(fā)油，都是脂溶性成分，宜用醇提；人工牛黃的主要成分為膽酸、膽紅素等脂溶性成分；人工麝香的主要成分為麝香酮，亦為脂溶性成分。因此選擇以稀醇為主要提取溶劑，并設計了以下三種提取方案:
[0029]a.全方醇提法
[0030]分別稱取沒藥4.23g、乳香4.23g、人參4.23g、琥珀4.23g、血竭17g、當歸4.23g、三七4.23g、牛黃0.85g，麝香2.54g，珍珠粉4.23g等藥材，加入50%乙醇提取3次，第一次加8倍量50%乙醇，回流0.5小時，第二、三次加6倍量50%乙醇，回流30分鐘，濾過，合并濾液，用50%乙醇調制提取液體積到1000ml，備用。
[0031]b.提油+醇提法
[0032]分別稱取沒藥4.23g、乳香4.23g，碎成粗顆粒，加9倍量的水，水蒸氣提取6h，得到揮發(fā)油備用。藥渣加入人參4.23g、琥珀4.23g、血竭17g、當歸4.23g、三七4.23g、牛黃
0.85g，麝香2.54g，珍珠粉4.23g，加入50%乙醇提取3次，第一次加8倍量50%乙醇，回流I小時，第二、三次加6倍量50%乙醇，回流30分鐘，濾過，合并濾液，加入上述揮發(fā)油，混勻，并用50%乙醇調制提取液體積到1000ml，備用。
[0033]c.滲漉法
[0034]分別稱取人參4.23g、琥珀4.23g、沒藥4.23g、乳香4.23g、血竭17g、珍珠粉4.23g，當歸4.23g、三七4.23g、麝香2.54g、牛黃0.85g等藥材，粉碎成粗顆粒，混勻后裝入滲漉筒中，加入50%乙醇溶液將藥材浸沒，浸潰24小時后，再用20倍量50%乙醇溶液進行滲漉，收集滲漉液，用50%乙醇調整滲漉液體積到1000ml，備用。
[0035]1.2HPLC法測定不同工藝提取液的指標成分的含量
[0036]1.2.1血竭素含量的測定
【權利要求】
1.一種制備展筋活血噴膜劑的方法，其特征在于，具體包括下列步驟: (1)組方:沒藥4.23g，乳香4.23g，人參4.23g，琥珀4.23g，血竭17g，當歸4.23g，三七4.23g，牛黃 0.85g，麝香 2.54g，珍珠粉 4.23g ； (2)將組方中沒藥，乳香，人參，琥珀，血竭，當歸，三七，牛黃，麝香，珍珠粉十味藥材凈選、凈制后，加入體積分數為50%的乙醇提取3次，第一次加8倍量體積分數50%乙醇，回流0.5小時，第二、三次加6倍量50%乙醇，回流30分鐘，濾過，合并濾液，用體積分數50%乙醇調制提取液體積到1000ml，備用； (3)將20g聚乙烯吡咯烷酮加入至步驟(2)制得的藥液中，攪勻，靜置，傾取上清液，裝瓶，即得到展筋活血噴膜劑。
【文檔編號】A61K35/56GK103566116SQ201310561642
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年11月11日 優(yōu)先權日:2013年11月11日
【發(fā)明者】常潤, 吳智宇, 申旭霽, 夏傳濤 申請人:楊凌東科麥迪森制藥有限公司