一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及中藥的【技術(shù)領(lǐng)域】，具體的說，是一種幫助人體延長蟲草素藥效的蟲草素緩釋膠囊及其制備方法。一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，以輔料小丸外包蟲草素藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述的控釋內(nèi)層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構(gòu)成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸；所述的小丸充填于膠囊中，構(gòu)成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計(jì)算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊。本發(fā)明的特點(diǎn)：1)能較好的實(shí)現(xiàn)保護(hù)、延緩蟲草素藥效的功能；2)配方先進(jìn)，藥效高，適于在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中大量推廣。
【專利說明】一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域，具體的說，是一種幫助人體延長蟲草素藥效的蟲草素緩釋膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】 [0002]蟲草素(cordyc印in)又稱蟲草菌素、蛹蟲草菌素，是蛹蟲草中(尤其是核苷類)主要活性成分，也是第一個(gè)從真菌中分離出來的核苷類抗生素。在明確其物理化學(xué)性質(zhì)[I]的基礎(chǔ)上，對蟲草素的功能開展了大量研究，早在20世紀(jì)70年代就已被發(fā)現(xiàn)有抑制腫瘤、抗瘧原蟲和抑制mRNA的作用，到20世紀(jì)90年代，蟲草素的研究獲得突破性進(jìn)展，研究人員發(fā)現(xiàn)添加腺苷脫氨酶(Adenosine deaminase,ADA)抑制劑對其抗腫瘤活性的表達(dá)起著重要作用，并且，1997年美國已將蟲草素用于一期臨床實(shí)驗(yàn)，治療急性前B和前T淋巴細(xì)胞白血病患者。蟲草素的抗腫瘤作用引起全球科學(xué)家的關(guān)注，對蟲草素在抗菌、抗炎、抗HIV-1型病毒、選擇性抑制梭菌以及免疫調(diào)節(jié)等藥理學(xué)方面開展了大量研究，并取得了突破性進(jìn)展。
[0003]通過對受孕小鼠行卵巢切除術(shù)并用孕酮替代維持受孕狀態(tài)的研究證實(shí)，短期內(nèi)重復(fù)注射蟲草素可延緩小鼠胚泡植入子宮，然而12或24h后的重復(fù)注射與單劑量使用則無效，這說明蟲草素進(jìn)入體內(nèi)有生物活性，但其作用短暫，并且需要維持在一定濃度。因此，怎樣維持蟲草素在體內(nèi)的濃度可能是它單獨(dú)用于臨床時(shí)面臨的一個(gè)難題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，延長蟲草素在人體內(nèi)的藥效。
[0005]本發(fā)明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法通過以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn):一種蟲草素緩釋膠囊，其由丸芯、控釋內(nèi)層、控釋外層和外膠囊包裝組成，以輔料小丸外包蟲草素藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述的控釋內(nèi)層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構(gòu)成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸；所述的小丸充填于膠囊中，構(gòu)成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計(jì)算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內(nèi)各種組份占總充填物的重量百分組成是:所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%，蔗糖或微晶纖維素占13.1% -15.0%，淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占
1.1% -1.3%，粘合劑占2.5% -2.9% ;所述的控釋內(nèi)層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%,抗粘連劑0.91% -1.98%，硬酯酸鎂0.91% -1.98% ;所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂IIIL 26% -2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
[0006]本發(fā)明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法與現(xiàn)有技術(shù)相比有如下有益效果:由于本發(fā)明采用了在蟲草素小丸外包覆的控釋內(nèi)層水不溶性聚合物選擇季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素，采用聚合物溶于有機(jī)溶劑的溶液，或聚合物的水分散體以及在控釋內(nèi)層外再包覆作為控釋外層的腸溶性聚合物，這些腸溶性聚合物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯的先進(jìn)成分構(gòu)成，起到了保護(hù)、延緩蟲草素藥效重要作用。本發(fā)明的特點(diǎn):1)能較好的實(shí)現(xiàn)保護(hù)、延緩蟲草素藥效的功能；2)配方先進(jìn)，藥效高，適于于在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中大量推廣。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0007]圖1:膠囊在人工胃液中的釋放曲線。
【具體實(shí)施方式】
[0008]下面結(jié)合附圖、實(shí)施例對本發(fā)明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法的技術(shù)方案左作進(jìn)一步描述。
[0009]本發(fā)明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，其由丸芯、控釋內(nèi)層、控釋外層和外膠囊包裝組成，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述的控釋內(nèi)層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構(gòu)成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述的小丸充填于膠囊中，構(gòu)成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計(jì)算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內(nèi)各種組份占總充填物的重量百分組成如下:
[0010]所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%,蔗糖或微晶纖維素占13.1%-15.0%， 淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占1.1 % -1.3%，粘合劑占 2.5% -2.9%:
[0011]所述的控釋內(nèi)層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%，抗粘連劑0.91% -1.98%，硬酯酸鎂 0.91% -1.98%:
[0012]所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂III1.26% -2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
[0013]實(shí)施例1
[0014]一種蟲草素緩釋膠囊，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述控釋內(nèi)層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚合物構(gòu)成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構(gòu)成蟲草素緩釋膠囊。
[0015]按制成緩釋膠囊1000粒計(jì)算，每千粒重192_220g，膠囊內(nèi)各種組份占總充填物的重量百分組成如下:
[0016]丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為:
[0017]
【權(quán)利要求】
1.本發(fā)明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，其由丸芯、控釋內(nèi)層、控釋外層和外膠囊包裝組成，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構(gòu)成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構(gòu)成控制藥物釋放的控釋內(nèi)層，在所述的控釋內(nèi)層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構(gòu)成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述的小丸充填于膠囊中，構(gòu)成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計(jì)算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內(nèi)各種組份占總充填物的重量百分組成如下。
2.根據(jù)權(quán)利要求1，其特征在于:所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%，蔗糖或微晶纖維素占13.1% -15.0%，淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占1.1% -1.3%，粘合劑占2.5% -2.9%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1，其特征在于:所述的控釋內(nèi)層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%,水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%，抗粘連劑 0.91% -1.98%，硬酯酸鎂 0.91% -1.98%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1，其特征在于:所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂IIIL 26% - 2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
【文檔編號】A61K47/38GK103622934SQ201310578979
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年11月13日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月13日
【發(fā)明者】蔡有華, 張 杰, 范文斌, 周生壇, 嚴(yán)文善, 董起德 申請人:青?；ヘS農(nóng)業(yè)科技集團(tuán)有限公司