一種穩(wěn)定的頭孢克洛片組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種頭孢克洛片藥物片劑組合物，各組分包括頭孢克洛、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、二乙二醇單乙基醚、膠態(tài)二氧化硅以及山崳酸甘油酯為或硬脂富馬酸鈉；其制備方法為將頭孢克洛與藥物輔料混合均勻；將膠態(tài)二氧化硅加入至二乙二醇單乙基醚中，攪拌加熱使其熔融，冷卻得到固體混合物；過(guò)篩網(wǎng)后與頭孢克洛輔料混合均勻；進(jìn)行干法制粒；整粒后加入潤(rùn)滑劑，混合均勻后測(cè)定中間體含量，確定片重后壓片、包裝。本發(fā)明提供一種合法合理的頭孢克洛片組合物及其制備方法，從而獲得質(zhì)量更加穩(wěn)定可控、生物利用度更高，工藝更簡(jiǎn)便的頭孢克洛片。
【專利說(shuō)明】一種穩(wěn)定的頭孢克洛片組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其制備方法，具體涉及一種用于生物利用度高且質(zhì)量穩(wěn)定的頭孢克洛片組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢克洛是第二代高效口服頭孢類抗生素，其殺菌作用在于阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。和臨床常用的口服頭孢類抗生素包括頭孢氨芐、頭孢拉定比較，本品抑制革蘭氏陰、陽(yáng)性菌包括大腸桿菌，流感桿菌，肺炎桿菌，奇異變形桿菌，傷寒桿菌，肺炎球菌，金黃色葡萄球菌有較強(qiáng)的抗菌作用。一般比頭孢氨芐、頭孢拉定為佳。對(duì)流感桿菌及一些腸道細(xì)菌比頭孢氨芐強(qiáng)4 — 6倍，對(duì)β -內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性隨酶的類別差異，對(duì)III型(TEM酶)較穩(wěn)定，但可被1、IV、V型β-內(nèi)酰胺酶破壞，一般來(lái)說(shuō)對(duì)內(nèi)酰胺酶很不穩(wěn)定，抗菌作用受細(xì)菌接種量影響，臨床用于金黃色葡萄球菌感染，有效率達(dá)到90%以上，該品對(duì)嗜血桿菌甚至于耐氨芐青霉素的嗜血桿菌有極好的療效。
[0003]目前，我國(guó)市場(chǎng)上已經(jīng)有頭孢克洛片銷售，其主要成分為頭孢克洛，其化學(xué)名為:(6R, 7R)-7_[(R)_2-氛基_2_苯乙酸氛基]-3-氣-8-氧代-5-硫雜-1-氣雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
[0004]其結(jié)構(gòu)式為:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種頭孢克洛片藥物片劑組合物，其特征在于:所述的組合物包括作為活性成分的頭孢克洛與潤(rùn)滑劑、吸附劑、增溶劑和藥物輔料； 所述組合物中各組分的重量份配比如下: 頭孢克洛125 - 250份，乳糖50 - 100份，微晶纖維素20 — 50份， 交聯(lián)聚維酮5 - 20份，二乙二醇單乙基醚10 - 40份， 膠態(tài)二氧化硅10 - 40份，山崳酸甘油酯為O — 20份， 硬脂富馬酸鈉為O — 4份； 其中所述的山崳酸甘油酯或硬脂富馬酸鈉為潤(rùn)滑劑，所述的二乙二醇單乙基醚為增溶劑，所述的膠態(tài)二氧化硅為吸附劑，所述的乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮為藥物輔料。
2.—種權(quán)利要求1所述的頭孢克洛片組合物的制備方法為，其特征在于步驟如下: a、將頭孢克洛與微晶纖維素、乳糖、交聯(lián)聚維酮混合均勻； b、將膠態(tài)二氧化硅加入至二乙二醇單乙基醚中，在攪拌過(guò)程中加熱使其熔融，冷卻并粉碎后得到固體混合物； C、將b中得到的固體混合物，過(guò)篩網(wǎng)后與頭孢克洛、微晶纖維素、乳糖、交聯(lián)聚維酮混合均勻； d、將上述混合物在干法制粒機(jī)中進(jìn)行干法制粒；
e、整粒后加入山崳酸甘油酯或硬脂富馬酸鈉，混合均勻后測(cè)定中間體含量，確定片重后壓片、包裝即得。
【文檔編號(hào)】A61K47/10GK103623412SQ201310684606
【公開(kāi)日】2014年3月12日 申請(qǐng)日期:2013年12月13日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月13日
【發(fā)明者】曾垂宇, 王佩芳, 商鼎 申請(qǐng)人:上海新亞藥業(yè)閔行有限公司