甾族化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗代謝能力增強(qiáng)和水溶性增加的甾族化合物，并公開了它們的制備方法。這些化合物適合用于制備治療由甾族化合物引起或與甾族化合物有關(guān)的CNS障礙以及用于緩解、預(yù)防或者治療所述CNS障礙的藥物。
【專利說明】甾族化合物
[0001]本申請是申請日為2008年5月20日，申請?zhí)枮?00810127741.0，發(fā)明名稱為“甾族化合物"(原發(fā)明名稱為“新的留族化合物”，后改為“留族化合物”)的發(fā)明專利申請的
分案申請。
發(fā)明領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明涉及作用于Y -氨基丁酸受體一氯離子載體(GABAA-R)復(fù)合物的一種新的甾族化合物，所述化合物可以用于治療與GABA和GABA-留族化合物有關(guān)的和/或留族化合物引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)障礙。
[0003]發(fā)明背景
[0004]留族化合物激素孕烯醇酮，孕酮的代謝物；作為孕(留)烷醇酮，以及睪酮，雄烯二酮和脫氫表雄酮的代謝物為人們所知的去氧皮質(zhì)酮，可的松和氫化可的松，均已成為各種研究的對象，并且至少部分闡明了它們在哺乳動(dòng)物神經(jīng)信號系統(tǒng)中的作用。由于該領(lǐng)域的化合物命名法不同于其它領(lǐng)域，因此本申請的化合物全部使用IUPAC命名法。引起CNS病癥和功能障礙的留族化合物代謝物以及本申請所關(guān)注的留族化合物具有同樣的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，它們包含一個(gè)3α-羥基,一個(gè)5α或者5 β孕燒母核，和一個(gè)位于17, 20或者21位的酮基或者羥基。這些3 α -羥基-5 α / β -甾族化合物作用于Y _氨基丁酸受體一氯離子載體(GABAa-R)復(fù)合物，因而被命名為GABA-留族化合物。表1給出了所述留族化合物的例子:
[0005]表1.3 α -羥基-5 α / β -孕烷或-雄烷類化合物的命名
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種化合物，所述化合物為3 β -氟，5 a -孕烷-酮或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.一種藥物組合物，其包含藥學(xué)有效量的權(quán)利要求1的化合物和藥學(xué)可接受載體。
3.權(quán)利要求1的化合物在制備用于緩解、預(yù)防或者治療CNS障礙的藥物組合物中的用途。`
【文檔編號】A61P25/06GK103819525SQ201310750832
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2008年5月20日 優(yōu)先權(quán)日:2008年5月20日
【發(fā)明者】T.巴克斯特倫, G.拉加金 申請人:梅克芳股份公司