抗壞血酸衍生物組合物及其制造方法、抗壞血酸衍生物溶液、皮膚外用劑的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明的第一方式的抗壞血酸衍生物組合物的特征在于，包含下述通式(1)所示的化合物(1)的鹽和下述通式(2)所示的化合物(2)的鹽，相對(duì)于上述化合物(1)的鹽和上述化合物(2)的鹽的合計(jì)量，上述化合物(2)的鹽的比例為0.1～10質(zhì)量％。[式中，R1表示碳原子數(shù)6～20的直鏈或支鏈的烷基，R2表示碳原子數(shù)6～20的直鏈或支鏈的烷基。R1與R2可以相同也可以彼此不同。]。
【專(zhuān)利說(shuō)明】抗壞血酸衍生物組合物及其制造方法、抗壞血酸衍生物溶液、皮膚外用劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及抗壞血酸衍生物組合物及其制造方法、抗壞血酸衍生物溶液以及皮膚外用劑。
[0002]本申請(qǐng)基于2012年12月20日在日本提出的特愿2012-278725號(hào)來(lái)主張優(yōu)先權(quán)，將其內(nèi)容援用至本文中。

【背景技術(shù)】
[0003]抗壞血酸(維生素C)有過(guò)氧化脂質(zhì)抑制、膠原形成抑制、黑素形成延遲、免疫功能增強(qiáng)等作用，一直以來(lái)基于這些目的，被用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、動(dòng)物藥、食品、飼料、化妝品等領(lǐng)域中。
[0004]然而，抗壞血酸的穩(wěn)定性差，也缺乏脂溶性，因此透過(guò)細(xì)胞膜并蓄積在細(xì)胞內(nèi)的量也受限。因此，在抗壞血酸其自身的使用時(shí)，有維生素C的生理作用不一定充分地獲得的傾向。
[0005]為了改善抗壞血酸的穩(wěn)定性、脂溶性，提出了各種抗壞血酸衍生物。在抗壞血酸衍生物中，將抗壞血酸的2位的羥基磷酸酯化了的抗壞血酸-2-磷酸衍生物在空氣中不易被氧化，可以說(shuō)穩(wěn)定性優(yōu)異。此外，認(rèn)為抗壞血酸的羥基被高級(jí)脂肪酸?；说难苌锏闹苄詢?yōu)異。
[0006]專(zhuān)利文獻(xiàn)I中描述了 6-0-高級(jí)酰基抗壞血酸-2-磷酸酯的制造方法和物質(zhì)的結(jié)構(gòu)確定結(jié)果。記載了由該方法制造的6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯的穩(wěn)定性、脂溶性這兩者得以改善，易于攝取至細(xì)胞內(nèi)。6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯通常以鹽的形態(tài)使用。
[0007]專(zhuān)利文獻(xiàn)2中公開(kāi)了，含有6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯的鹽0.03?25質(zhì)量％和甘油單脂肪酸酯0.05?25質(zhì)量％的乳化皮膚外用劑。記載了在該乳化皮膚外用劑中，通過(guò)使甘油單脂肪酸酯共存，從而可以抑制6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯的鹽的分解而導(dǎo)致的減少。
[0008]現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0009]專(zhuān)利文獻(xiàn)
[0010]專(zhuān)利文獻(xiàn)1:日本特開(kāi)平10-298174號(hào)公報(bào)
[0011]專(zhuān)利文獻(xiàn)2:日本特開(kāi)2007-56009號(hào)公報(bào)


【發(fā)明內(nèi)容】

[0012]發(fā)明所要解決的課題
[0013]然而，在6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯鹽、尤其是6-0-棕櫚?？箟难?2-磷酸酯鈉鹽的穩(wěn)定性尚不充分。
[0014]此外，在將6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯鹽用于以上列舉的用途，特別是化妝品等皮膚外用劑的情況下，通常制成溶解于水性介質(zhì)(例如水、或包含醇的水)的制劑，但也有6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯鹽對(duì)于這些水性介質(zhì)的溶解性缺乏的問(wèn)題。
[0015]本發(fā)明是鑒于上述情況而提出的，其目的在于提供穩(wěn)定性優(yōu)異，并且在水性介質(zhì)中的溶解性也優(yōu)異的抗壞血酸衍生物組合物及其制造方法，含有上述抗壞血酸衍生物組合物的抗壞血酸衍生物溶液以及皮膚外用劑。
[0016]用于解決課題的方法
[0017]本發(fā)明人等為了解決上述課題而進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)通過(guò)在6-0-高級(jí)?；箟难?2-磷酸酯鹽中共存少量的6-0-高級(jí)?；箟难?3-磷酸酯鹽，從而能夠解決上述課題，因此完成本發(fā)明。
[0018]本發(fā)明具有以下方式。
[0019][I] 一種抗壞血酸衍生物組合物，其特征在于，包含下述通式(I)所示的化合物(I)的鹽和下述通式(2)所示的化合物(2)的鹽，
[0020]相對(duì)于上述化合物(I)的鹽和上述化合物(2)的鹽的合計(jì)量，上述化合物(2)的鹽的比例為0.1?10質(zhì)量％。
[0021]
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[0022][式中，R1表示碳原子數(shù)6?20的直鏈或支鏈的烷基，R2表示碳原子數(shù)6?20的直鏈或支鏈的烷基。R1與R2可以相同也可以彼此不同。]
[0023][2]根據(jù)[I]所述的抗壞血酸衍生物組合物，上述通式(I)中的R1與上述通式(2)中的R2相同。
[0024][3]根據(jù)[I]或[2]所述的抗壞血酸衍生物組合物，上述通式(I)中的R1和上述通式(2)中的R2分別為碳原子數(shù)15的直鏈烷基。
[0025][4]根據(jù)[I]?[3]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物，上述化合物(I)的鹽和上述化合物(2)的鹽分別為與選自堿金屬和堿土金屬中的至少I(mǎi)種金屬所成的鹽。
[0026][5]根據(jù)[I]?[4]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物，上述化合物(I)的鹽和上述化合物(2)的鹽分別為與選自鈉、鉀、鎂和鈣中的至少I(mǎi)種金屬所成的鹽。
[0027][6] 一種抗壞血酸衍生物溶液，其是[I]?[5]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物溶解于選自水和醇中的至少I(mǎi)種水性介質(zhì)中而得的。
[0028][7] 一種皮膚外用劑，其包含[I]?[5]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物或
[6]所述的抗壞血酸衍生物溶液。
[0029][8]根據(jù)[7]所述的化妝品，其為化妝品。
[0030][9] 一種抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，其特征在于，是[I]?[5]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，
[0031]其包括將上述化合物(I)的鹽與上述化合物(2)的鹽進(jìn)行混合的工序。
[0032][10] 一種抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，其特征在于，是[I]?[5]的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，
[0033]其包括下述工序:
[0034]通過(guò)在酸性條件下將上述化合物(I)的一部分進(jìn)行異構(gòu)化，從而獲得上述化合物(I)與上述化合物(2)的混合物的工序，以及
[0035]將上述混合物進(jìn)行中和的工序。
[0036][11]根據(jù)[10]所述的制造方法，上述酸性條件為pHl?6。
[0037]發(fā)明的效果
[0038]根據(jù)本發(fā)明，可以提供穩(wěn)定性優(yōu)異，并且在水性介質(zhì)中的溶解性也優(yōu)異的抗壞血酸衍生物組合物及其制造方法，含有上述抗壞血酸衍生物組合物的抗壞血酸衍生物溶液以及皮膚外用劑。

【具體實(shí)施方式】
[0039]以下，對(duì)于本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)地說(shuō)明。
[0040]本發(fā)明的抗壞血酸衍生物組合物的特征在于，包含下述通式(I)所示的化合物(I)的鹽和下述通式(2)所示的化合物(2)的鹽，
[0041]相對(duì)于上述化合物(I)的鹽和上述化合物(2)的鹽的合計(jì)量，上述化合物(2)的鹽的比例為0.1?10質(zhì)量％。
[0042]

【權(quán)利要求】
1.一種抗壞血酸衍生物組合物，其特征在于，包含下述通式(I)所示的化合物(I)的鹽和下述通式(2)所示的化合物(2)的鹽， 相對(duì)于所述化合物(I)的鹽和所述化合物(2)的鹽的合計(jì)量，所述化合物(2)的鹽的比例為0.1~10質(zhì)量％，
式中，R1表示碳原子數(shù)6~20的直鏈或支鏈的烷基，R2表示碳原子數(shù)6~20的直鏈或支鏈的烷基，R1與R2可以相同也可以彼此不同。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗壞血酸衍生物組合物，所述通式(I)中的R1與所述通式(2)中的R2相同。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗壞血酸衍生物組合物，所述通式(I)中的R1和所述通式(2)中的R2分別為碳原子數(shù)15的直鏈烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗壞血酸衍生物組合物，所述化合物(I)的鹽和所述化合物(2)的鹽分別為選自堿金屬和堿土金屬中的至少I(mǎi)種金屬的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗壞血酸衍生物組合物，所述化合物(I)的鹽和所述化合物(2)的鹽分別為選自鈉、鉀、鎂和鈣中的至少I(mǎi)種金屬的鹽。
6.一種抗壞血酸衍生物溶液,其是權(quán)利要求1~5的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物溶解于選自水和醇中的至少I(mǎi)種水性介質(zhì)中而得的。
7.一種皮膚外用劑，其包含權(quán)利要求1~5的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物或權(quán)利要求6所述的抗壞血酸衍生物溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的皮膚外用劑，其為化妝品。
9.一種抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，其特征在于，是權(quán)利要求1~5的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物的制造方法， 其包括將所述化合物(I)的鹽與所述化合物(2)的鹽進(jìn)行混合的工序。
10.一種抗壞血酸衍生物組合物的制造方法，其特征在于，是權(quán)利要求1~5的任一項(xiàng)所述的抗壞血酸衍生物組合物的制造方法， 其包括下述工序: 通過(guò)在酸性條件下將所述化合物(I)的一部分進(jìn)行異構(gòu)化，從而獲得所述化合物(I)與所述化合物(2)的混合物的工序，以及將所述混合物進(jìn)行中和的工序。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制造方法，所述酸性條件為PHl?6。
【文檔編號(hào)】A61P17/00GK104135997SQ201380011385
【公開(kāi)日】2014年11月5日 申請(qǐng)日期:2013年10月11日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月20日
【發(fā)明者】中村圭一, 青木隆典 申請(qǐng)人:昭和電工株式會(huì)社