一種新型雜環(huán)類化合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】,具體的說是一種新型雜環(huán)類化合物及其應(yīng)用。雜環(huán)類化合物如通式(Ⅰ)、通式(I)化合物異構(gòu)體或通式(I)化合物的鹽;其中,R1,R2和R3是氫,氰基,羥基,鹵代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷胺基,烷胺基烷基或R4;X為C或N;M為O或S;所述R4為取代的羰基。本發(fā)明化合物的藥理活性篩選結(jié)果顯示其對MCF-7(人乳腺癌細(xì)胞)HeLa(人宮頸癌細(xì)胞)和BeL7402(人肝癌細(xì)胞)有很好的抑制作用,具有良好的抗腫瘤方面開發(fā)應(yīng)用前景。
【專利說明】一種新型雜環(huán)類化合物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】,具體的說是一種新型雜環(huán)類化合物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]惡性腫瘤是一種嚴(yán)重威脅人類健康的常見疾病,惡性腫瘤引起的死亡率排位第二,僅次于心血管疾病。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),全世界每年有近2000萬的新發(fā)病例。最新統(tǒng)計(jì)資料顯示,中國每年腫瘤新發(fā)病例約為220萬,因腫瘤死亡人數(shù)約為160萬,占疾病死亡人數(shù)的五分之一。目前對于腫瘤的治療主要有藥物療法、手術(shù)療法和放射療法。藥物治療已經(jīng)成為當(dāng)今臨床腫瘤治療的重要手段。臨床主要使用的抗腫瘤藥物大致可以分為破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物(如:環(huán)磷酰胺,奧沙利鉬等)、影響核酸生物合成的藥物(如氟尿嘧啶,吉西他濱,甲氨蝶呤等)、干擾轉(zhuǎn)錄過程抑制RNA合成的藥物(如阿霉素)、抗腫瘤抗生素(如放線菌素D)等。其藥理作用基本上都是“殺細(xì)胞劑”,它們非特異性地阻斷細(xì)胞分裂從而引起細(xì)胞死亡,在殺死腫瘤細(xì)胞的同時(shí),也破壞了人體正常細(xì)胞。為了克服傳統(tǒng)細(xì)胞毒藥物的選擇性差、毒副作用較強(qiáng)、易產(chǎn)生耐藥性等缺點(diǎn),抗腫瘤藥物已從傳統(tǒng)細(xì)胞毒藥物研究過渡到根據(jù)明確作用機(jī)制的特異性作用于功能異常細(xì)胞的藥物研發(fā)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種新型雜環(huán)類化合物及其應(yīng)用。
[0004]為實(shí)現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:
[0005]一種新型雜環(huán)類化合物,雜環(huán)類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構(gòu)體或通式
(I)化合物的鹽;
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種新型雜環(huán)類化合物,其特征在于:雜環(huán)類化合物如通式(I )、通式(I)化合物異構(gòu)體或通式(I)化合物的鹽;
2.按權(quán)利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物,其特征在于: 所述&為羥基,鹵素,烷基,氣基,鹵代烷基,燒硫基烷基,烷氧基烷基或喃唳基取代或如下所示基團(tuán)
3.按權(quán)利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物,其特征在于:所述雜環(huán)類化合物為化合物(I)、化合物(2 )、化合物(3 )、化合物(4)或化合物(5 ),具體結(jié)構(gòu)式如下:
4.一種權(quán)利要求1所述的新型雜環(huán)類化合物的應(yīng)用,其特征在于:所述的通式(I)化合物、其鹽或異構(gòu)體用于制備抗腫瘤的藥物。
5.按權(quán)利要求4所述的新型雜環(huán)類化合物的應(yīng)用,其特征在于:將通式(I)化合物、其鹽或異構(gòu)體中的一種或幾種作為活性組分用于制備抗腫瘤組合物的應(yīng)用。
6.按權(quán)利要求5所述的新型雜環(huán)類化合物的應(yīng)用,其特征在于:所述的抗腫瘤組合物中的活性組分的重量百分含量為30-80%。
7.按權(quán)利要求6所述的新型雜環(huán)類化合物的應(yīng)用,其特征在于: 所述的抗腫瘤組合物為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑或乳劑。
【文檔編號】A61K31/454GK103772374SQ201410060585
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年2月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月24日
【發(fā)明者】盧久富 申請人:陜西理工學(xué)院