4，2′，4′-三甲氧基-5′取代查爾酮類(lèi)衍生物及其制備方法以及應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種4,2',4'-三甲氧基-5'取代查爾酮類(lèi)衍生物及其制備方法，以及其在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，兩種化合物為：4,2',4'-三甲氧基-5'（對(duì)甲氧基苯基）查爾酮和4,2',4'-三甲氧基-5'（對(duì)氟苯基）查爾酮。本申請(qǐng)首次合成出兩種4,2',4'-三甲氧基-5'取代查爾酮類(lèi)衍生物，并對(duì)其進(jìn)行了體外腫瘤細(xì)胞抑制活性的測(cè)試，結(jié)果顯示這類(lèi)衍生物對(duì)人白血病細(xì)胞(K562)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)有較好的抑制活性。
【專(zhuān)利說(shuō)明】4,2/ ,4/ -三甲氧基-5'取代查爾酮類(lèi)衍生物及其制備方法以及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于新化合物合成與藥物應(yīng)用領(lǐng)域，尤其涉及一種新型的4，2’，4’ -三甲氧基_5’取代查爾酮類(lèi)衍生物及其制備方法，及其在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]查爾酮(Chalcones)類(lèi)化合物是一類(lèi)主要由芳香醛酮經(jīng)過(guò)交叉羥醛縮合反應(yīng)生成，結(jié)構(gòu)中含有1，3- 二苯基丙烯酮結(jié)構(gòu)的化合物。
[0003]其1，3-二苯基丙烯酮類(lèi)結(jié)構(gòu)決定了其擁有眾多的取代位點(diǎn)、而不同位點(diǎn)不同取代基團(tuán)的衍生物具有多種多樣的藥理學(xué)性質(zhì)。在已知的文獻(xiàn)報(bào)道中，查爾酮衍生物的合成中，絕大多數(shù)都是以不同位點(diǎn)的羥基為基礎(chǔ)，形成C-O偶聯(lián)衍生物。而基于查爾酮苯環(huán)的C-C偶聯(lián)，與其他苯環(huán)直接相連成鍵的的報(bào)道較為少見(jiàn)。因此合成不同位點(diǎn)的C-C偶聯(lián)的苯基查爾酮衍生物，并進(jìn)行生物活性的測(cè)試，能夠?qū)Υ祟?lèi)查爾酮化合物的構(gòu)效關(guān)系和抗腫瘤機(jī)制的研究提供幫助。因此，研究此類(lèi)化合物的合成具有較重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種4，2’，4’ -三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物及其制備方法，以及其在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，本申請(qǐng)首次合成出兩種4，2’，4’ -三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物，并對(duì)其進(jìn)行了體外腫瘤細(xì)胞抑制活性的測(cè)試，結(jié)果顯示這類(lèi)衍生物對(duì)人白血病細(xì)胞(K562)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)有較好的抑制活性。
[0005]本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:
[0006]一種4，2’，4’ -三甲氧基_`5’取代查爾酮類(lèi)衍生物，衍生物的結(jié)構(gòu)式如下:`[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種4，2’，4’-三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物，其特征在于:衍生物的結(jié)構(gòu)式如下:
2.—種4，2’，4’-三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物，其特征在于:衍生物的結(jié)構(gòu)式如下:
3.—種4，2’，4’-三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于:合成路線(xiàn)如下:
4.一種如權(quán)利要求1所述的4，2’，4’ -三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的4，2’，4’-三甲氧基-5’取代查爾酮類(lèi)衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述抗腫瘤藥物為抗人白血病細(xì)胞和人結(jié)腸癌細(xì)胞的藥物。
【文檔編號(hào)】A61K31/12GK103880623SQ201410071796
【公開(kāi)日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2014年2月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月28日
【發(fā)明者】郁彭, 陳哲民, 王浩猛, 楊堯, 宋彬彬, 蘆逵 申請(qǐng)人:天津科技大學(xué)