一種氫化可的松乳膏及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體公開了一種氫化可的松乳膏及其制備方法。本發(fā)明的氫化可的松乳膏含有氫化可的松藥物、油相基質(zhì)、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其中油相基質(zhì)為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物，助溶劑為泊洛沙姆188，酸堿緩沖體系為枸櫞酸-氫氧化鈉體系，通過組方的改良，再結(jié)合制備工藝的改進(jìn)，氫化可的松能溶解于乳膏基質(zhì)中，使其具有更好的抗炎效果，而且安全性高，穩(wěn)定性好，具有廣泛的應(yīng)用前景。
【專利說明】一種氫化可的松乳膏及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種氫化可的松乳膏及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]氫化可的松是一種腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。外用具有:(I)抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出作用；(2)可以減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)；(3)免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
[0003]國內(nèi)外已有氫化可的松乳膏等制劑上市，但由于氫化可的松既不溶于水，又不溶于一般的有機(jī)溶劑，因此在制備氫化可的松乳膏時，很難將氫化可的松分散于乳膏基質(zhì)中達(dá)到有效的局部滲透以保證療效。
[0004]現(xiàn)有技術(shù)制備氫化可的松乳膏一般采用固體加入乳膏基質(zhì)的方法進(jìn)行，楊錦等采用甘油作為溶劑，將氫化可的松碾磨混懸于甘油中，再制成混懸型乳膏(楊錦.氫化可的松乳膏的制備及質(zhì)量控制[J]，臨床合理用藥，2012.5 (IOA):107)。
[0005]現(xiàn)有的方法制備的氫化可的松乳膏存在很大的局限性，主要是因?yàn)闅浠傻乃梢怨腆w形式混懸于乳膏基質(zhì)中，不利于活性成分透過皮膚角質(zhì)層，影響了藥物的療效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，本發(fā)明的目的在于:1、提供一種氫化可的松乳膏；
2、提供一種所述氫化可的松乳膏的制備方法。
[0007]本發(fā)明所得的氫化可的松乳膏既能滿足氫化可的松皮膚滲透性的要求，又對皮膚無刺激性和過敏性，增加了臨床局部使用氫化可的松的有效性和安全性。
[0008]本發(fā)明的上述目的是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:
[0009]一種氫化可的松乳膏，含有氫化可的松藥物、油相基質(zhì)、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其特征在于:
[0010]所述油相基質(zhì)為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物；
[0011]所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉；
[0012]優(yōu)選的，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸鈉在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為:
[0013]
【權(quán)利要求】
1.一種氫化可的松乳膏，含有氫化可的松藥物、油相基質(zhì)、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其特征在于:所述油相基質(zhì)為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 液體石臘5-10wt%, 鯨臘硬脂醇8-16wt%, 白凡士林5_10wt% ; 所述助溶劑為泊洛沙姆188，含量為0.5-2wt% ； 所述酸堿緩沖體系為枸櫞酸-氫氧化鈉體系，由枸櫞酸和氫氧化鈉按照重量比3:1組成，二者在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 枸櫞酸0.3-3wt%, 氫氧化鈉0.l_lwt%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述泊洛沙姆188的含量為lwt%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉，含量為0.5-2wt%。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述乳化劑十二烷基硫酸鈉的含量為lwt%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于，所述鯨蠟硬脂醇、液體石蠟、白凡士林的質(zhì)量比為8: 5:5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為: 液體石臘7.5wt%, 鯨臘硬脂醇 12wt%, 白凡士林7.5wt%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述氫化可的松藥物為氫化可的松或其羧酸酯，所述氫化可的松藥物在乳膏中的含量為0.25 - 1.5wt%。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述氫化可的松藥物為丁酸氫化可的松或醋酸氫化可的松。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氫化可的松乳膏，其特征在于:所述保濕劑為丙二醇，含量為20wt%o
10.一種如權(quán)利要求1-9中任一所述的氫化可的松乳膏的制備方法，其特征在于包括以下步驟: (O根據(jù)原料配方分別稱取油相成分鯨蠟硬脂醇、白凡士林和液體石蠟，加熱至70-80°C混勻，得油相； (2 )純化水中加入氫氧化鈉和枸櫞酸，攪拌使溶解，再向其中加入泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉，攪拌溶解，加熱至70-80°C，得水相； (3)將水相加入油相中，攪拌均質(zhì)10-20min;均質(zhì)結(jié)束，在攪拌下降溫至40_45°C，得乳骨基質(zhì); (4)將氫化可的松藥物溶解于丙二醇中，再將所得溶液在攪拌下加入到乳膏基質(zhì)中，攪拌均勻；(5)繼續(xù)攪拌 至冷卻，灌裝即得。
【文檔編號】A61K47/44GK103989627SQ201410185210
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年5月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月5日
【發(fā)明者】余修祥, 史自東, 郭小杰, 李旻, 肖琴, 洪華云, 熊景輝 申請人:湖北麗益醫(yī)藥科技有限公司