一種s-泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明適用于藥物制劑領域，提供了一種S-泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法，該腸溶片由S-泮托拉唑鈉片芯外包隔離層、腸溶層制得；所述片芯包括如下重量百分比的成分：S-泮托拉唑鈉15-20％，填充劑60-75％，粘合劑0.2-1％，崩解劑2-8％，穩(wěn)定劑4-10％，潤滑劑0.2-1％；所述隔離層的增重為所述片芯重量的1-10％，所述腸溶層的增重為所述片芯重量的8-18％。本發(fā)明提供的S-泮托拉唑鈉腸溶片不僅可以解決貯存過程不穩(wěn)定的問題，而且還可以縮短藥物崩解時間，改善溶出的變異系數(shù)大的問題。
【專利說明】—種S-泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領域，尤其涉及一種S-泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]泮托拉唑鈉是質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌，不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌，可有效減少胃酸分泌，用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、返流性食管炎和卓-艾綜合癥，特別是用于潰瘍伴出血、嘔吐或不能進食以及頑固性潰瘍和急性胰腺炎等。泮托拉唑鈉腸溶片是治療胃潰瘍等消化系統(tǒng)疾病的常用藥物，已廣泛用于臨床。
[0003]S-泮托拉唑鈉腸溶片的原研制劑是由印度瑞迪博士實驗室有限公司生產(chǎn)，目前在國內(nèi)尚無S-泮托拉唑鈉制劑上市。S-泮托拉唑鈉化學名為(S)-(-)-5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鈉，結構式為:
[0004]
【權利要求】
1.一種S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，由S-泮托拉唑鈉片芯外包隔離層、腸溶層制得；所述片芯包括如下重量百分比的成分:s-泮托拉唑鈉15-20%，填充劑60-75%，粘合劑0.2-1%，崩解劑2-8%，穩(wěn)定劑4-10%，潤滑劑0.2-1% ;所述隔離層的增重為所述片芯重量的1_10%，所述腸溶層的增重為所述片芯重量的8-18%。
2.如權利要求1所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述片芯包括如下重量百分比的成分:S-泮托拉唑鈉17-20%，填充劑70-75%，粘合劑0.3-0.6%，崩解劑2_4%，穩(wěn)定劑4-7%，潤滑劑0.5-1% ;所述隔離層的增重為所述片芯重量的8-10%，所述腸溶層的增重為所述片芯重量的12-18%。
3.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，微晶纖維素和甘露醇的重量比為9: 1-1: 9。
4.如權利要求3所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，微晶纖維素和甘露醇的重量比為3: 7。
5.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮。
6.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述粘合劑選自2%羥丙甲纖維素的50%乙醇溶液、10%聚維酮K30的水溶液、30%淀粉漿和10%羧甲基纖維素的水溶液中的一種或多種。
7.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述穩(wěn)定劑選自醋酸鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氧化鎂、磷酸鹽和磷酸氫鹽中的一種或多種。
8.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片，其特征在于，所述隔離層的包衣材料選自03K19229或17K690000型歐巴代包衣粉；所述腸溶層的包衣材料選自93036628型歐巴代包衣粉。
9.如權利要求1或2所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: 片芯的制備:取處方量的S-泮托拉唑鈉、填充劑、崩解劑、穩(wěn)定劑，過80目篩混勻；加入處方量的粘合劑，過20目篩制粒，40°C烘2小時，過18目篩整粒，加入處方量的潤滑劑，混勻，壓片，即得S-泮托拉唑鈉片芯； 隔離層的制備:將處方量的隔離層包衣材料溶于水，攪拌均勻得到隔離層包衣液； 腸溶層的制備:將處方量的腸溶層包衣材料溶于水，攪拌均勻得到腸溶層包衣液； 腸溶片的制備:將所述S-泮托拉唑鈉片芯，先包隔離層，再包腸溶層，即得S-泮托拉唑鈉腸溶片。
10.如權利要求9所述的S-泮托拉唑鈉腸溶片的制備方法，其特征在于，所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，微晶纖維素和甘露醇的重量比為9: 1-1: 9。
【文檔編號】A61K47/38GK103961330SQ201410207157
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2014年5月16日 優(yōu)先權日:2014年5月16日
【發(fā)明者】謝稱石, 操鋒, 秦超, 葉瓊仙, 原素, 杜靜 申請人:廣東華南藥業(yè)集團有限公司