依托考昔片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種依托考昔片及其制備方法，該方法采用粉末直接壓片法制備，生產(chǎn)工藝簡單，縮短了生產(chǎn)周期，降低了設(shè)備和運(yùn)作的成本，制備得到的依托考昔片外觀優(yōu)良，工藝過程順利，具有良好的可操作性，產(chǎn)品溶出度高，含量均勻度合格，能夠在人體達(dá)到良好的生物利用度，從而產(chǎn)生好的療效。
【專利說明】依托考昔片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及一種治療關(guān)節(jié)炎的藥物制劑及其制備方法，屬于骨科類疾病用藥，具體涉及一種依托考昔片及其制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎任何年齡均可能發(fā)病，多發(fā)于30-60歲，45歲最常見，隨年齡增長，發(fā)病率也增高，女性發(fā)病率明顯高于男性，我國目前患不同程度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的人數(shù)已經(jīng)接近2億人。根據(jù)針對上海市15歲及以上人群的調(diào)查研究所得，如果不計(jì)DALY損失所致的疾病經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，關(guān)節(jié)炎一年所造成的疾病經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)人均的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)為74.59元。各主要類型的關(guān)節(jié)炎造成的疾病經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)分別為:骨關(guān)節(jié)炎患者人均為778.63元；類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者人均1250.45元；痛風(fēng)患者人均1507.68元；強(qiáng)直性脊柱炎患者人均40.60元；反映性關(guān)節(jié)炎患者人均297.34元。結(jié)合相關(guān)基于地域分布的流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果，估計(jì)有1760萬人是大城市類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，3810萬人是中小城市類風(fēng)濕患者，12330萬人是農(nóng)村類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者。2005年我國風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用藥約為11億元，2008年超過25億元，2009年，隨著全民 醫(yī)保的推進(jìn)，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物銷售同比增長高達(dá)41.86 %，銷售額為38.56億元。目前估計(jì)國內(nèi)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎用醫(yī)藥市場的理論市場規(guī)模已超過75億元，因此吲哚美辛在國內(nèi)使用非常普遍，吲哚美辛普通片釋放迅速、作用時間短。
[0004]依托考昔(Etoricoxib)，是環(huán)加氧酶_2的有效的選擇性抑制劑，其具有抗炎、退熱和鎮(zhèn)痛性質(zhì)。依托考昔已經(jīng)被監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)在臨床上用作非留體抗炎藥。該藥物作為膜包衣片劑而上市，商品名為Aixoxia?。其第一次公開在EP 0912518B1中(也公開在JP1999514008、US5，861，419 和 W098/03484 中)。其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種依托考昔片，包含如下重量百分比的組分:依托考昔3~30%微晶纖維素10%~40%直壓乳糖40%~80%預(yù)膠化淀粉5%~15%聚維酮I~10%羧甲基淀粉鈉1%~10%硬脂酸鎂0.5%~3%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依托考昔片，其中，包含如下組分:

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依托考昔片，其中，包含如下組分:
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的依托考昔片，其中，所述微晶纖維素型號為pH-102。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的依托考昔片，其中，所述直壓乳糖的型號為FlowLaclOOo
6.一種制備權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述依托考昔片的方法，其中，所述方法為:將依托考昔原料藥用氣流粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，稱取處方量的依托考昔原料備用；采用等量遞加的方法，先將依托考昔原料與處方量的聚維酮、羧甲基淀粉鈉充分混合，之后依次與處方量的預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、直壓乳糖、硬脂酸鎂進(jìn)行充分混合；混合好的物料檢測含量后，根據(jù)含量折算應(yīng) 壓片重，進(jìn)行壓片，調(diào)節(jié)藥片的硬度2~3kg，裝量差異±5.0%，進(jìn)行壓片。
【文檔編號】A61P19/02GK103976965SQ201410212618
【公開日】2014年8月13日 申請日期:2014年5月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月20日
【發(fā)明者】朱金強(qiáng), 王俊國, 鄧念, 孫媛媛 申請人:朱金強(qiáng)