一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】。該醋氯芬酸腸溶微丸膠囊由醋氯芬酸腸溶微丸填充于膠囊殼中制備而成，其具有制備方法簡(jiǎn)單，勞動(dòng)強(qiáng)度低，適合工業(yè)化生產(chǎn)，有利于環(huán)境保護(hù)、對(duì)患者的胃腸道刺激小，生物利用度高、良好的穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。
【專利說明】一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種微丸膠囊及其制備方法，尤其涉及一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]醋氯芬酸化學(xué)名為2-((2，6_ 二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸，是一種新型、強(qiáng)效解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎非留體藥物，臨床上適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊椎炎等，也適用于各種疾病引起的疼痛和發(fā)熱。其作用機(jī)理主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。
[0003]醋氯芬酸相比于雙氯芬酸，酮基布洛芬、吲哚美辛更加安全有效。但是，它在水中微溶，易造成消化不良，腹部不適等不良反應(yīng)，對(duì)胃腸道產(chǎn)生刺激性。為了更好的發(fā)揮其治療作用，減少不良反應(yīng)對(duì)患者的影響，中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)CN102824312A公布了醋氯芬酸腸溶微丸顆粒組合物及其制備方法的現(xiàn)有技術(shù)，在該專利申請(qǐng)中，其將醋氯芬酸與相應(yīng)輔料制備成粒徑大約在1.0~1.2mm的丸芯，再包裹包衣材料，但該技術(shù)在微丸的圓整性、含量的均勻性、質(zhì)量的穩(wěn)定性、工藝的可重現(xiàn)性等方面存在問題，因此，開發(fā)醋氯芬酸新的藥物劑型顯得尤為迫切和重要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷提供一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，該微丸膠囊具有 良好的圓整性、均勻性以及穩(wěn)定性。
[0005]本發(fā)明所述技術(shù)問題是由以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。
[0006]一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其由醋氯芬酸腸溶微丸填充于膠囊殼中制備而成，所述醋氯芬酸腸溶微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣層組成；所述空白丸芯的粒徑為297~840 μ m ;所述包衣層的組成為由內(nèi)向外依次為主藥層、隔離層、腸溶層；所述空白丸芯、主藥層、隔離層、腸溶層按重量份計(jì)為10~30:30~50:1~10:30~60。
[0007]上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述空白丸芯由以下組分組成:
[0008]蔗糖30 ~100%
[0009]淀粉O ~70%
[0010]微晶纖維素O~70%。
[0011]上述醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，所述主藥層由以下組分組成:
【權(quán)利要求】
1.一種醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其由醋氯芬酸腸溶微丸填充于膠囊殼中制備而成，其特征在于，所述醋氯芬酸腸溶微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣層組成；所述空白丸芯的粒徑為297~840 μ m;所述包衣層的組成為由內(nèi)向外依次為主藥層、隔離層、腸溶層；所述空白丸芯、主藥層、隔離層、腸溶層按重量份計(jì)為10~30:30~50:1~10:30~60。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述空白丸芯由以下組分組成:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述主藥層由以下組分組成:
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述隔離層由以下組分組成: 潤(rùn)滑劑30~90% 粘合劑I~20%; 其中，所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或幾種的組合；所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素Ε3、羥丙基甲基纖維素Ε5、羥丙基甲基纖維素Ε30、PVPK30、蔗糖中的一種或幾種的組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，所述腸溶層由以下組分組成:腸溶包衣材料50~85%增塑劑I~10%穩(wěn)定劑O~10%抗粘劑10-40% I 其中，所述腸溶包衣材料選自尤特奇L30D-55、L100-55、或聚丙烯酸樹脂乳膠液；所述增塑劑選自卵磷脂；所述穩(wěn)定劑選自氫氧化鈉；所述抗粘劑選自硬脂酸鎂。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成:a、空白丸芯 蔗糖35 淀粉 20 微晶纖維素15 b、主藥層
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成: a、空白丸芯 蔗糖35 微晶纖維素35 b、主藥層
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊，其特征在于，其由以下重量份的組分組成: a、空白丸芯 蔗糖30 淀粉50 b、主藥層
9.一種制備如權(quán)利要求1至8任一權(quán)利要求所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊的方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)空白丸芯制備:配制50%蔗糖水溶液作為粘合劑，以稱取處方量的淀粉和/或微晶纖維素制備空白丸芯，備用； (2)包裹主藥層:稱取處方量的乳化劑，配制成5%的乳化劑水溶液，于溫度為20°C、攪拌速度為400~1200rad/min條件下，加入處方量的崩解劑，預(yù)乳化0.5h，得混合乳化劑溶液；稱取處方量的醋氯芬酸、稀釋劑充分混合后得粉末，將混合乳化劑溶液、含藥粉末通過離心方式包裹在步驟(1)所得的空白丸芯上，得包裹主藥層的載藥微丸，備用； (3)包裹隔離層:配制5%粘合劑水溶液，稱取處方量的潤(rùn)滑劑與粘合劑水溶液混合均勻后，通過離心方式將步驟(2)所得的載藥微丸包裹隔離層，所得隔離微丸備用； (4)包裹腸溶層:稱取處方量腸溶包衣材料、增塑劑、和/或穩(wěn)定劑、抗粘劑，配制獲得腸溶包衣液，將步驟(3)所得的隔離微丸離心包裹腸溶包衣液，制得腸溶微丸，備用； (5)步驟(4)所得腸溶微丸按規(guī)格量裝膠囊，即得本發(fā)明所述的醋氯芬酸腸溶微丸膠囊。
【文檔編號(hào)】A61K31/216GK103961336SQ201410218927
【公開日】2014年8月6日 申請(qǐng)日期:2014年5月23日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月23日
【發(fā)明者】孫樹玲, 何慶國(guó), 黃永賢, 李保雷, 高子彬, 左文飛, 李志偉 申請(qǐng)人:黃永賢, 李保雷