一種克拉霉素片劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種含有克拉霉素的藥物制劑，其處方包含：8％克拉霉素、10％2，3-二氯吡啶、40-45％甘露醇、15-20％淀粉、3-6％麥芽糖糊精、6％低取代羥丙基纖維素、15％微晶纖維素、1％乙酰氨基磺酸鉀、1-3％甘草酸銨、1％硬脂酸鎂。
【專利說(shuō)明】一種克拉霉素片劑的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑的制備領(lǐng)域，具體涉及克拉霉素口服片劑的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]咽炎是困擾現(xiàn)代人生活的最常見的疾病，是咽粘膜、粘膜下組織和淋巴組織的彌漫性炎癥，常為上呼吸道感染的一部分。臨床上分為急性和慢性兩種。急性咽炎多在秋冬及冬春之交發(fā)病。病變常波及整個(gè)咽腔，也可局限一處?？捎刹《尽⒓?xì)菌及物理化學(xué)因素和高溫、粉塵、煙霉、刺激性氣體等引起。細(xì)菌感染以鏈球菌、葡萄球菌和肺炎雙球菌等革蘭氏陽(yáng)性球菌為主。其中以A組乙型鏈球菌引起者最為嚴(yán)重，細(xì)菌或毒素進(jìn)入血液，可引起遠(yuǎn)處器官的化膿性病變，稱為急性膿毒性咽炎。治療用口服或注射抗菌素控制感染。
[0003]慢性咽炎病程很長(zhǎng)，癥狀頑固，常由局部感染所致或全身性病變繼發(fā)，以慢性病變反復(fù)急性發(fā)作為其特點(diǎn)，在許多情況下，急性發(fā)作是由細(xì)菌感染引起，因此，適當(dāng)?shù)目咕委熡兄诳刂萍毙园Y狀。
[0004]急性扁桃體炎是很常見的腭扁桃體的一種非特異性急性炎癥，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴組織的急性炎癥。主要致病菌為鏈球菌，葡萄球菌，肺炎雙球菌。腺病毒也可引起本病。細(xì)菌和病毒混合感染也不少見。細(xì)菌可能是外界侵入的，亦可能系隱藏于扁桃體隱窩內(nèi)的細(xì)菌，當(dāng)機(jī)體抵抗力因寒冷，潮濕，過(guò)度勞累，體質(zhì)虛弱，煙酒過(guò)度，有害氣體刺激等因素驟然降低時(shí)，細(xì)菌繁殖加強(qiáng)所致。急性扁桃體炎往往是在慢性扁桃體基礎(chǔ)上反復(fù)急性發(fā)作。臨床表現(xiàn)惡寒、高熱、咽痛、吞咽時(shí)加劇等，可并發(fā)與溶血性鏈球菌感染有關(guān)的風(fēng)濕熱、急性血管球性腎炎、心肌炎、關(guān)節(jié)炎等多種全身疾病。治療采用止痛退熱，口服或注射抗菌素控制感染。
[0005]治療細(xì)菌感染引起的咽炎、扁桃體炎和口腔感染，常選用抗革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌素，部分抗革蘭氏陰性菌的抗菌素也有治療作用?？死顾貫榇蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素，作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)?？死顾嘏c紅霉素之間有交叉耐藥性。適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:上呼吸道感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎；下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎；皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染；急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。該藥的己研制成功的制劑有片劑、膠囊，顆粒劑、針劑等，均采用口服或注射等全身給藥。鑒于注射劑使用不方便、給藥時(shí)易于引起局部疼痛反應(yīng)。片劑等口服吸收較慢，進(jìn)入血液后通過(guò)全身分布而使藥物在血中稀釋，使藥物在病變部位的血藥濃度較低，且在病變部位達(dá)到有效血藥濃度的時(shí)間也較長(zhǎng)，影響其有效抗菌效力。
[0006]因此，研制克拉霉素的口含制劑，通過(guò)口腔含服，以高濃度藥物直接作用于病變部位，用于咽炎、咽扁桃體炎和口腔感染性疾病的治療，可克服上述缺點(diǎn)，提供有力的輔助治療手段。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的是提供一種以克拉霉素為藥物成分的口含制劑及其制備方法，藥物通過(guò)口含在口腔內(nèi)的唾液中溶解，進(jìn)入口腔周圍、咽部及咽扁桃體部位，發(fā)揮其抗菌作用。
[0008]本發(fā)明的克拉霉素藥物成分處方如下:
[0009]

【權(quán)利要求】
1.一種含有克拉霉素的藥物制劑，其處方如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于處方如下:
3.一種含有克拉霉素的藥物制劑，其制備工藝包括以下步驟: A、將處方量的克拉霉素、甘露醇、麥芽糖糊精、淀粉以及一半處方量的低取代羥丙基纖維素過(guò)20目篩，加入適量的水進(jìn)行混合，得濕混合物； B、將處方量的微晶纖維素、乙酰氨基磺酸鉀、甘草酸銨分別過(guò)20目篩，倒入3維混合機(jī)混合15分鐘； C、將步驟1)與步驟2)的混合物，倒入3維混合機(jī)混合30分鐘；繼續(xù)加入處方量的硬脂酸鎂，混合2-3分鐘；于40-601:干燥、過(guò)20目篩；將物料倒入壓片機(jī)中壓片，保持片劑硬度為 20-40N。
【文檔編號(hào)】A61K47/38GK104069077SQ201410222520
【公開日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2014年5月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月21日
【發(fā)明者】孔祥生, 譚偉, 曾創(chuàng), 曹娟 申請(qǐng)人:麗珠醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司