一種替諾昔康片及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種替諾昔康片及其生產(chǎn)工藝和用途，產(chǎn)品由替諾昔康、乳糖、預(yù)膠化淀粉、羥丙甲基纖維素、羧甲淀粉鈉、聚山梨酯-80、15％濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑組成。生產(chǎn)方法包括制作片芯、包衣等步驟。本發(fā)明治療替諾昔康片治療30例類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，其抗炎止痛療效好，但對血沉的影響并不大，總有效率為83％，本發(fā)明藥物具有服藥次數(shù)少，血藥濃度平穩(wěn)，持續(xù)時(shí)間長等特點(diǎn)。
【專利說明】一種替諾昔康片及其制備工藝
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種替諾昔康片及其制備工藝。
[0002]發(fā)明背景
[0003]關(guān)節(jié)炎是一種常見病、慢性病，其中以骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為主要形式。據(jù)報(bào)道，我國約有18%的人患有某種形式的關(guān)節(jié)炎，發(fā)病人數(shù)超過2億。關(guān)節(jié)炎嚴(yán)重威脅著人類的健康，影響到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，喪失勞動(dòng)能力。有些患者活動(dòng)受到限制，關(guān)節(jié)腫脹、僵硬和疼痛，嚴(yán)重者關(guān)節(jié)永久變形，是老年人致殘的重要原因，因此需要及時(shí)治療。
[0004]替諾昔康(Tenoxicam)，CA登錄號59804-37-4，化學(xué)名為4_羥基_2_甲基-N- (2-吡啶基)-2H-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-3-甲酰胺_1，1_ 二氧化物roxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno [2, 3_e]-1, 2-thiazine-3_carboxam idel, 1-dioxide)，黃色結(jié)晶粉末，屬于非甾體抗炎藥昔康(Oxicams)類藥物,能抑制環(huán)氧合酶(COX)阻斷花生四烯酸的代謝，從而阻斷前列腺素的產(chǎn)生，以達(dá)到消炎、鎮(zhèn)痛作用。該藥口服吸收迅速，用量少，給藥后30分鐘疼痛消失，且藥效持久，半衰期長達(dá)70小時(shí)。在體內(nèi)代謝完全，呈親水性，幾乎不透至皮膚，因此皮膚反應(yīng)輕微。能穿透滑液，滑液中藥物濃度約為血藥濃度的40%。臨床已用于治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎和腱鞘灸、滑囊炎、各種頭痛、坐骨神經(jīng)痛、背痛和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等，在風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎治療方面效果尤為顯著。
[0005]現(xiàn)有的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性關(guān)節(jié)病)的藥物，在療效等方面存在不理想之處。本發(fā)明的目的在于提供一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎效果好的替諾昔康片及其制備工藝，操作簡單，污染少，成本低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎效果好的替諾昔康片及其制備工藝，并且經(jīng)過反復(fù)試驗(yàn)將各組分篩選到本發(fā)明所述的重量比，意外地發(fā)現(xiàn)得到的片劑質(zhì)量穩(wěn)定，溶出快，體內(nèi)分布迅速，生物利用度高。
[0007]一方面，本發(fā)明提供一種替諾昔康片，其中每1000片由下列重量成分組成:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種替諾昔康片，其中每1000片由下列重量成分組成:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替諾昔康片，其中每1000片由下列重量成分組成:
3.一種替諾昔康片的制備工藝，其包括下列步驟: (1)制作片芯:將替諾昔康、乳糖、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙纖維素過100目篩，按等量遞增法加入到濕法混合制粒機(jī)中混合均勻，得混合粉；將聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再將15%濃度沖漿用預(yù)膠化淀粉加入到混合粉中，制成18~40目顆粒，60~70°C干燥，24目篩整粒，水分為1.0~3.0 %時(shí)收料，制得片芯備用； (2)包衣:將胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑用80%乙醇配制成11%的懸混液，攪拌混合60分鐘備用；將片芯倒入包衣鍋內(nèi)，包衣鍋轉(zhuǎn)速調(diào)整為2~3轉(zhuǎn)/分鐘，把噴槍距離調(diào)至離片床30~40cm，開始預(yù)熱片芯，片芯溫度至40~50°C左右，噴霧壓力在0.5~0.6MPa，開始包衣至片增重3.0%即可，30~40°C干燥12小時(shí)得產(chǎn)品； 上述各組分的用量，每1000片由下列成分組成:
【文檔編號】A61K31/542GK103989653SQ201410240009
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年5月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月30日
【發(fā)明者】沈紅衛(wèi), 于珂 申請人:青島市市立醫(yī)院