組合物在制備抗疲勞產(chǎn)品中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種組合物在制備抗疲勞產(chǎn)品中的應(yīng)用，該組合物包括海藻類物質(zhì)和酶抑制劑。本發(fā)明組合物能夠延長(zhǎng)小鼠運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，降低小鼠運(yùn)動(dòng)后血液中的尿素和乳酸含量；本發(fā)明的海藻類物質(zhì)來源廣泛、價(jià)格低廉；用本發(fā)明組合物制備得到的抗疲勞產(chǎn)品具有緩解疲勞、快速恢復(fù)體力、保持清醒頭腦的功效，并不影響正常睡眠與作息習(xí)慣，該抗疲勞產(chǎn)品起效快、作用緩和、量效關(guān)系明顯、無明顯不良反應(yīng)、無依賴性，可制備成多種口服形式，便于患者使用，為患者提供了一種更安全有效的抗疲勞產(chǎn)品。
【專利說明】組合物在制備抗疲勞產(chǎn)品中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健領(lǐng)域，特別是涉及一種組合物在制備抗疲勞產(chǎn)品中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 隨著社會(huì)競(jìng)爭(zhēng)的日趨激烈，生活節(jié)奏的逐步加快及居處環(huán)境的污染等，人們承受 的壓力越來越大，臨床上，處于亞健康狀態(tài)的人群越來越多，從而引起了研究者的廣泛關(guān) 注。近兩年，國家在"十一五"科技支撐計(jì)劃、"863"計(jì)劃中設(shè)立專項(xiàng)，進(jìn)行亞健康的相關(guān)研 究。亞健康是指介于健康及疾病之間的狀態(tài)，即亞健康狀態(tài)者，不能達(dá)到健康的標(biāo)準(zhǔn)，表現(xiàn) 為一定時(shí)間內(nèi)的活力降低、功能和適應(yīng)能力減退的癥狀，但不符合現(xiàn)代醫(yī)學(xué)有關(guān)疾病的臨 床或亞臨床診斷標(biāo)準(zhǔn)。亞健康的表現(xiàn)是多種多樣的，其中"疲勞"為亞健康最主要的表現(xiàn)之 一。疲勞或亞健康對(duì)人們生活、工作的影響及其高發(fā)生率，使得對(duì)其有效干預(yù)措施的需求日 益突顯。
[0003] 由于疲勞可不同程度地影響人們的生活質(zhì)量，因此，隨著醫(yī)學(xué)模式的轉(zhuǎn)變及對(duì)生 活質(zhì)量的逐步重視，對(duì)疲勞的研究也越來越受到研究者的關(guān)注。
[0004] 人們?yōu)榱烁纳坪途徑馄诎Y狀，開發(fā)了各種各樣的抗疲勞藥物組合物，目前，在 市場(chǎng)上有很多產(chǎn)品宣稱能夠提高人體精力，抵抗疲勞。雖然這類產(chǎn)品抗疲勞效果好，但對(duì) 人體有副作用，原因在于這些保健品添加了興奮劑類的藥物，短時(shí)效果好，但對(duì)人體傷害也 大。這些抗疲勞藥物不能充分地起到緩解疲勞的作用，而且存在長(zhǎng)期服用時(shí)的安全性問題， 如依賴性和成癮性，還會(huì)出現(xiàn)頭暈、甚至青光眼，會(huì)對(duì)腎功能、心臟功能的嚴(yán)重?fù)p壞；如服用 過量，極易引發(fā)中毒。
[0005] 因此，尋找一種組合物能夠安全、有效地應(yīng)用于制備抗疲勞產(chǎn)品迫在眉睫。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)缺陷，本發(fā)明的目的是提供一種組合物在制備抗疲勞 產(chǎn)品中的應(yīng)用。所述組合物包括海藻類物質(zhì)和酶抑制劑，所述酶抑制劑在所述組合物中的 質(zhì)量百分含量不低于〇. 001 % ;所述海藻類物質(zhì)為天然海藻糖類或海藻酸或海藻酸鹽中的 一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質(zhì)的酶的抑制劑。
[0007] 所述天然海藻糖類為海藻糖或海藻多糖中的一種或兩種的混合物，還包括所述天 然海藻糖類的含水化合物及異構(gòu)體。
[0008] 所述酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羥甲基-3R，4R-二羥基 批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
[0009] 所述海藻酸鹽包括海藻酸鈉、海藻酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
[0010] 所述產(chǎn)品為抗疲勞的保健品，所述組合物為保健活性成分。
[0011] 所述保健品為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑或口服液。
[0012] 所述產(chǎn)品還可以是含有所述組合物的功能食品。
[0013] 所述功能食品為含片、固體飲料或液體飲料。
[0014] 組合物是由粉狀海藻類物質(zhì)和酶抑制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
[0015] 組合物是由海藻類物質(zhì)溶液和酶抑制劑溶液混合、或?qū)⒎蹱罱M合物溶解制成的液 體組合物。
[0016] 實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明組合物能夠延長(zhǎng)小鼠運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，降低小鼠運(yùn)動(dòng)后血液中的尿 素和乳酸含量；本發(fā)明的海藻類物質(zhì)來源廣泛、價(jià)格低廉，制成多種口服形式產(chǎn)品的生產(chǎn)工 藝簡(jiǎn)單；用本發(fā)明的組合物制備得到的抗疲勞產(chǎn)品具有緩解疲勞、快速恢復(fù)體力、保持清醒 頭腦的功效，且不影響正常睡眠與作息習(xí)慣，該抗疲勞產(chǎn)品起效快、作用緩和、量效關(guān)系明 顯、無明顯不良反應(yīng)、無依賴性，可制備成多種口服形式，便于患者服用，為患者提供了一種 更安全有效的抗疲勞產(chǎn)品。

【具體實(shí)施方式】
[0017] 本發(fā)明的抗疲勞組合物包括海藻類物質(zhì)和酶抑制劑，組合物中酶抑制劑的質(zhì)量百 分含量不低于0.001%。其中，
[0018] 用于本發(fā)明中的海藻類物質(zhì)包括海藻糖、海藻多糖、海藻酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸 鉀、海藻酸。其中：
[0019] 海藻糖是由兩個(gè)葡萄糖分子以1，1-糖苷鍵構(gòu)成的非還原性糖，其有三種異構(gòu)體 即海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )，商購的海藻糖為這三種異構(gòu)體 的混合物，可不做區(qū)分，其中主要為海藻糖（α，α)。海藻糖在自然界中許多可食用動(dòng)植物 及微生物體內(nèi)都廣泛存在，如人們?nèi)粘Ｉ钪惺秤玫哪⒐筋?、海藻類、豆類、蝦、面包、啤酒 及酵母發(fā)酵食品中海藻糖含量較高。海藻糖對(duì)生物體具有神奇的保護(hù)作用，是由于該化合 物在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等惡劣環(huán)境條件下在細(xì)胞表面能形成獨(dú)特的保護(hù)膜， 有效地保護(hù)蛋白質(zhì)分子不變性失活，從而維持生命體的生命過程和生物特征。許多對(duì)外界 惡劣環(huán)境表現(xiàn)出非凡抗逆耐受力的物種，都與它們體內(nèi)存在大量的海藻糖有直接關(guān)系。這 一獨(dú)特的功能特性，使得海藻糖除了可以作為蛋白質(zhì)、酶、疫苗和其他生物制品的優(yōu)良活性 保護(hù)劑以外，還是保持細(xì)胞活性、保濕類化妝品的重要成分，更可作為防止食品劣化、保持 食品新鮮風(fēng)味、提升食品品質(zhì)的獨(dú)特食品配料，大大拓展了該化合物作為天然食用甜味糖 的功能。海藻多糖與海藻糖類似，均為安全、可靠的天然海藻糖類。
[0020] 海藻酸（Alginic acid)為淡黃色粉末，幾乎無味。是由單糖醛酸線性聚合而成的 多糖。海藻酸主要來源于褐藻，如海帶、馬尾藻、泡葉藻、巨藻等。海藻酸目前用于制藥領(lǐng)域 的粘合劑和崩解劑。海藻酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸鉀等與海藻酸類似，為海藻酸的無機(jī)鹽。
[0021] 在本發(fā)明中含水或不含水的上述海藻類物質(zhì)均可使用。在本發(fā)明中，可以使用所 羅列的海藻類物質(zhì)中的一種，也可以將多種混合使用。
[0022] 可用于本發(fā)明中的酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉（trehazolin)、 2R, 5R-二輕甲基，3R, 4R-二輕基批咯（DMDP)、海藻糖抑素（trehalostatin)、Salbostatin、 Suidatrestin、Trehalin和MDL25637中的任一種或多種物質(zhì)的組合，或是這些物質(zhì)的類似 物及其混合物，或是能夠產(chǎn)生所述物質(zhì)的可直接利用的本體（包括微生物、植物），如能產(chǎn) 生有效霉素的吸水鏈霉菌，可產(chǎn)生己唑醇的生物體。其中：
[0023] 有效霉素（Validamycin，即井岡霉素，有八種有效霉素 A-Η異構(gòu)體存在）是一種放 線菌產(chǎn)生的化合物，是具有選擇作用的殺菌抗生素，易被菌體細(xì)胞吸收并在其內(nèi)迅速傳導(dǎo)， 通過抑制某種酶影響糖類在細(xì)菌體內(nèi)的代謝，干擾和抑制菌體細(xì)胞生長(zhǎng)和發(fā)育。由吸水鏈 霉菌井R變種（Streptomyces hygroscopicus var. jinggangensis)產(chǎn)生的水溶性葡萄糖苷 類混合物，對(duì)水稻紋枯菌活性最強(qiáng)。其中有效霉素 A異構(gòu)體純品為白色粉末，無一定熔點(diǎn)， 95?100°C軟化，130?135°C分解，易溶于水，對(duì)大鼠急性口服LD5(l>20g/kg，對(duì)蜜蜂和其他 益蟲無毒，易被菌體細(xì)胞吸收并在菌體內(nèi)傳導(dǎo)，干擾和抑制菌體細(xì)胞正常生長(zhǎng)發(fā)育，從而起 到治療作用。在本發(fā)明中，可以使用某一種異構(gòu)體或幾種異構(gòu)體的混合物，商購的有效霉素 中主要是有效霉素 A。
[0024] 己唑醇具有內(nèi)吸性，能有效防治子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌引起的病害，尤其對(duì)擔(dān)子 菌和子囊菌引起的病害如白粉病、銹病、黑星病、褐斑病、炭疽病、紋枯病、稻曲病等有較好 的預(yù)防和治療作用。海藻唑啉有殺蟲、抗真菌活性，是海藻糖苷酶強(qiáng)的特異性抑制劑。有效 霉素、己唑醇和海藻唑啉及其他幾種都是酶抑制劑，目前用于防治水稻紋枯病和稻曲病，麥 類紋枯病，棉花、人參、豆類和瓜類立枯病，玉米大斑病、小斑?。煌瑫r(shí)可用于蝗蟲等有害昆 蟲的防治。
[0025] 以上海藻類物質(zhì)和酶抑制劑均可商購獲得。
[0026] 在本發(fā)明中，雖然該海藻類物質(zhì)普遍存在于日常食用的食物中，也作為一種安全 可靠的天然糖類用來為食品調(diào)味，但發(fā)明人還是意外地發(fā)現(xiàn)了其不同以往的功用，即該海 藻類物質(zhì)具有抗疲勞的功效。通常該海藻類物質(zhì)被食入人體后，在胃和腸道中的酶的作用 下會(huì)被分解為葡萄糖，進(jìn)而通過腸道被人體吸收；然而本發(fā)明將海藻類物質(zhì)和這種酶（分 解海藻類物質(zhì)的酶）的酶抑制劑組合使用，該組合物被服入人體內(nèi)，酶抑制劑首先與胃腸 中該酶結(jié)合以保證海藻類物質(zhì)不被分解，從而使海藻類物質(zhì)以其自身形式（而不是被分解 后的形式）進(jìn)入腸道發(fā)揮抗疲勞的作用。
[0027] 本發(fā)明中，可將粉狀海藻類物質(zhì)與酶抑制劑直接混合均勻形成粉狀組合物，或由 海藻類物質(zhì)溶液和酶抑制劑溶液混合制成液體組合物，或?qū)⒎蹱罱M合物溶解制成液體組合 物。進(jìn)一步可按常規(guī)方法利用該粉狀組合物或液體組合物制成片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、 口服液等保健品或藥品，還可以制成含片、固體飲料和液體飲料等功能食品。
[0028] 以下結(jié)合具體實(shí)施例，更具體地說明本發(fā)明的內(nèi)容，并對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步闡述，但 這些實(shí)施例絕非對(duì)本發(fā)明有任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員在本說明書的啟示下對(duì)本發(fā)明實(shí)施 例中所作的任何變動(dòng)都將屬于本發(fā)明權(quán)利要求書的范圍內(nèi)。
[0029] 實(shí)施例中所用到的生物材料的來源是廣泛的，任何不違反法律和道德倫理能夠獲 取的生物材料都可以按照實(shí)施例中的提示替換使用。所用方法如無特別說明均為常規(guī)方 法。如無特別說明，各實(shí)施例中相同名稱的材料或試劑內(nèi)容相同。
[0030] 實(shí)施例1、本發(fā)明組合物的組合方式
[0031] 分別按表1中海藻類物質(zhì)和酶抑制劑的重量配比稱取相應(yīng)的原料，直接混合形成 粉狀組合物，或混合后再溶于水制成組合物溶液。實(shí)施例的有效霉素可以是有效霉素 A-H 中的一種或多種的混合物（使用不同異構(gòu)體對(duì)酶的抑制效果無差異），主要是有效霉素 A ; 海藻糖為海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )的混合物。
[0032] 表1本發(fā)明組合物的組合方式
[0033]

【權(quán)利要求】
1. 組合物在制備抗疲勞產(chǎn)品中的應(yīng)用，所述組合物包括海藻類物質(zhì)和酶抑制劑，所述 酶抑制劑在所述組合物中的質(zhì)量百分含量不低于0. 001% ;所述海藻類物質(zhì)為天然海藻糖 類或海藻酸或海藻酸鹽中的一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質(zhì)的酶的 抑制劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于，所述天然海藻糖類為海藻糖或海藻多糖中 的一種或兩種的混合物，還包括所述天然海藻糖類的含水化合物及異構(gòu)體。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述應(yīng)用，其特征在于，所述酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、 海藻唑啉、2R, 5R-二輕甲基-3R, 4R-二輕基批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin 或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述應(yīng)用，其特征在于，所述海藻酸鹽包括海藻酸鈉、海藻 酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1至4任一所述應(yīng)用，其特征在于，所述產(chǎn)品為抗疲勞的保健品，所述 組合物為保健活性成分。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述應(yīng)用，其特征在于，所述保健品為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑或 口服液。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1至4任一所述應(yīng)用，其特征在于，所述產(chǎn)品還可以是含有所述組合物 的功能食品。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述應(yīng)用，其特征在于，所述功能食品為含片、固體飲料或液體飲 料。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至8任一所述應(yīng)用，其特征在于，組合物是由粉狀海藻類物質(zhì)和酶抑 制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1至9任一所述應(yīng)用，其特征在于，組合物是由海藻類物質(zhì)溶液和酶 抑制劑溶液混合、或?qū)⒎蹱罱M合物溶解制成的液體組合物。
【文檔編號(hào)】A61P39/00GK104208092SQ201410240377
【公開日】2014年12月17日 申請(qǐng)日期:2014年5月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年5月30日
【發(fā)明者】張成崗, 李志慧, 李 雨 申請(qǐng)人:蘇州科景生物醫(yī)藥科技有限公司, 平湖科景生物醫(yī)藥科技有限公司, 北京百樂寧生物技術(shù)有限公司