4’-{[(2,4,5-三取代苯基)-1h-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明是4’-{[(2,4,5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物,屬于化合物領域。本發(fā)明的目的是設計合成一種4’-{[(2,4,5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物及其做為藥物用于血栓性疾病的治療上。本發(fā)明是由下述通式(Ⅰ)表示:其中R為H,堿金屬,C1-3的脂肪烷基,其中R1,R2,R3鹵素、C1-3脂肪烷基、C1-3的脂肪烷氧基。本發(fā)明化合物的藥物在血栓性及高血脂性疾病如腦血栓、心肌梗塞、動脈硬化、血栓閉塞性脈管炎、高血脂疾病上的應用。(Ⅰ)
【專利說明】4’ -{[(2,4, 5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)
苯-2-甲酸衍生物
【技術(shù)領域】
[0001 ] 本發(fā)明屬于化合物領域。
【背景技術(shù)】
[0002] 抗血小板藥物的臨床應用日益廣泛??寡“逅幘哂幸种蒲“宓恼掣?、聚集和釋放功能,從而防止血栓形成。長期的臨床實踐證實,抗血小板藥物可以有效地防止心血管疾病的發(fā)生,并可延長患者的生存期。近年來,隨著人們對冠狀動脈粥樣硬化性心臟病,特別是急性冠脈綜合征和支架植入后血栓形成機制的深入理解,抗血小板藥物在上述領域的應用越加廣泛。應用于臨床上的傳統(tǒng)藥物主要有阿司匹林、雙嘧達莫(潘生丁)、噻氯匹啶、奧扎格雷鈉和硫酸氯吡格雷等,這幾個品種因價格便宜,目前已廣泛應用于冠心病患者。
[0003]目前臨床上治療血栓性疾病的藥物主要分為抗血小板類藥物、抗凝血藥物和溶血栓藥三大類。從市場份額圖可以看出,抗血栓藥物市場呈現(xiàn)三分天下的態(tài)勢。
[0004]從整體市場銷售和領先品種市場數(shù)據(jù)分析中可以看出,近幾年國內(nèi)抗血栓藥物市場呈現(xiàn)快速增長的態(tài)勢,這與全球抗血栓藥物市場的增長趨勢相吻合。已有某些專家預言,全球抗血栓藥物市場會在未來10年內(nèi)獲得指數(shù)級增長,將由現(xiàn)在的約14億美元擴大到50億美元以上。
[0005]國內(nèi)抗血栓藥物市場增長強勁主要的原因:一是人口老齡化加劇,此類藥品的市場需求穩(wěn)定增長;二是對血液凝集級聯(lián)和其他疾病相互關聯(lián)的廣泛研究,將使得此類藥物的適應證范圍得到擴展(適應證擴大不僅是抗血栓藥物發(fā)展的一個重要方向,而且其對市場增長也具有決定性作用),眾多新型抗血栓藥物不斷的涌現(xiàn),此類藥物市場前景將更為廣闊。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明的目的是設計合成一種4’ -{[(2,4,5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物及其作為藥物在血栓性及高血脂性疾病方面的應用。
[0007]本發(fā)明是由下述通式(I )表示:
【權(quán)利要求】
1.一種4’ -{[(2,4,5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物,其特征在于: 是由下述通式(I )表示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4’-{[(2,4,5-三取代苯基)-1Η-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物,其特征在于:R為H、N a或K。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4’-{[(2,4,5-三取代苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯-2-甲酸衍生物,其特征在于:R i,R 2,R 3鹵素、C1^3脂肪烷基、CV3的脂肪烷氧基。
4.權(quán)利要求1或2或3或任一項所述化合物在制備治療血栓性及高血脂性疾病的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/4174GK103992276SQ201410240474
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年6月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月3日
【發(fā)明者】樸日陽, 劉景昌, 李鳳新, 王煥群, 王巍巍, 孫振國, 張峻輝, 齊詠, 丁陽 申請人:吉林省藥物研究院