一種含有比拉斯汀的復(fù)方感冒藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種含有比拉斯汀的復(fù)方感冒藥物組合物，本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物含比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿、對(duì)乙酰氨基酚三種有效成分，藥效學(xué)試驗(yàn)證明，本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物在治療感冒時(shí)具有協(xié)同作用，可用于臨床治療感冒。
【專利說明】一種含有比拉斯汀的復(fù)方感冒藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含有比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿、對(duì)乙酰氨基酚的復(fù)方藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]感冒是一種常見的多發(fā)病，一年四季均可發(fā)生，多由呼吸道感染引起。感冒所產(chǎn)生的鼻塞、鼻涕、咽痛、味覺遲鈍、呼吸不暢、聲音撕?jiǎn)?、咳嗽等癥狀嚴(yán)重影響人們的工作和生活。臨床上目前主要以對(duì)癥治療為主，緩解感冒給患者帶來的各種不適癥狀。
[0003]比拉斯汀系新型長(zhǎng)效組胺拮抗劑，能選擇性拮抗周圍Hl受體而對(duì)毒蕈堿受體無明顯的親和性，起效快且可持續(xù)作用24h、避免中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管的不良反應(yīng)，而且具有良好的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)(即吸收快、生物利用度高、體內(nèi)半減期長(zhǎng)、不被肝臟代謝和主要隨糞便排泄)。
[0004]非留體抗炎藥的作用機(jī)理主要是抑制環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，這類藥物主要有對(duì)乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛、萘普生、雙氯芬酸等。
[0005]硫酸偽麻黃堿或鹽酸麻黃堿為擬交感神經(jīng)藥，通過交感神經(jīng)選擇性收縮上呼吸道血管，產(chǎn)生漸進(jìn)而持續(xù)的減輕充血作用，消除鼻咽部粘膜充血，緩解鼻塞、流涕等癥狀，療效確切，用藥安全。
[0006]目前市場(chǎng)上廣泛使用的抗感冒的復(fù)方藥物是氨酚偽麻那敏片，每片含對(duì)乙酰氨基酹325mg,偽麻黃堿30mg,馬來酸氯苯那2mg。馬來酸氯苯那敏有明顯的中樞抑制作用，用藥期間不宜駕駛車輛或進(jìn)行高度集中精力的工作，因此臨床急需開發(fā)療效更好副作用更低的抗感冒復(fù)方藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明公開了一種治療感冒的復(fù)方藥物組合物，其活性成分由比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿和對(duì)乙酰氨基酚組成。藥效學(xué)試驗(yàn)證明，這三個(gè)組分組合后顯示了療效的協(xié)同作用，且藥效優(yōu)于氨酚偽麻那敏片。
[0008]本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物，三個(gè)組分比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿、對(duì)乙酰氨基酚的重量比優(yōu)選I~20:30~60:200~500。更優(yōu)選20:30:200。
[0009]在單位制劑中，比拉斯汀的劑量?jī)?yōu)選I~50mg,更優(yōu)選I~20mg。硫酸偽麻黃堿的劑量?jī)?yōu)選30~60mg。對(duì)乙酰氨基酚的劑量?jī)?yōu)選100~lOOOmg，更優(yōu)選200~500mg。
[0010]本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物用于治療各種類型的感冒引起的相關(guān)癥狀均有良好的療效。相對(duì)于目前常用的同類型復(fù)方制劑比較，比拉斯汀替代了其他抗組胺藥，不僅起效快而且可持續(xù)時(shí) 間長(zhǎng)，避免了中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管的不良反應(yīng)，具有吸收快、生物利用度高、體內(nèi)半減期長(zhǎng)、不被肝臟代謝和主要隨糞便排泄的良好的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。
[0011]本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物可以添加藥學(xué)上可接受的載體制備成各種劑型，如片齊?、膠囊劑、顆粒劑、緩釋制劑、口服液等劑型。[0012]下面是本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物部分藥效學(xué)試驗(yàn)及結(jié)果:
[0013]一、藥物的解熱試驗(yàn)
[0014]陽性對(duì)照藥:氨酚偽麻那敏片(每片含對(duì)乙酰氨基酚325mg，偽麻黃堿30mg，馬來酸氯苯那敏2mg)
[0015]陰性對(duì)照:生理鹽水
[0016]組合物表示:比拉斯汀+硫酸偽麻黃堿+對(duì)乙酰氨基酚，組合物中比例為三個(gè)組分
的重量比。
[0017]SPF大鼠88只，隨機(jī)分為11組:氨酚偽麻那敏、生理鹽水、組合物9組。按IOml/kg灌胃給藥，用藥后111皮下注射10%酵母懸液101111/1^，在第3、4、5、10、2411各測(cè)量一次體溫，以不同時(shí)間的體溫與基礎(chǔ)體溫的溫度差表示藥物作用強(qiáng)度。具體結(jié)果見表1。
[0018]表1對(duì)酵母致大鼠體溫升高的解熱作用(Iis )
[0019]
【權(quán)利要求】
1.一種治療感冒的復(fù)方藥物組合物，由藥物活性成分與藥學(xué)上可接受的載體組成，其中藥物活性成分由比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿、對(duì)乙酰氨基酚按重量比I~20:30~60:200 ~500 組成。
2.權(quán)利要求1的復(fù)方藥物組合物，其中比拉斯汀、硫酸偽麻黃堿、對(duì)乙酰氨基酚按重量比為 20:30:200。
3.權(quán)利要 求1的復(fù)方藥物組合物用于制備治療感冒藥物的用途。
【文檔編號(hào)】A61K31/454GK104000822SQ201410255854
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年6月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月10日
【發(fā)明者】劉為中, 何廣衛(wèi), 陳娟 申請(qǐng)人:合肥醫(yī)工醫(yī)藥有限公司