一種海藻提取物的鼻噴劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種海藻提取物的鼻噴劑，其組成為海藻提取物、保濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑和注射用水；本發(fā)明鼻噴劑效果突出，制備簡單，易操作，可定量使用，該制劑無防腐劑，制劑穩(wěn)定，施用方便。海藻提取物鼻噴劑在鼻粘膜上形成一層保濕粘膜，相比其他單成分如卡拉膠、硫酸多糖等取得了意想不到的物理防護作用，能有效維持鼻粘膜濕潤，物理性的輔助治療和預防感冒，降低其發(fā)生的幾率，無副作用。
【專利說明】一種海藻提取物的鼻噴劑及其制備方法

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領域，具體涉及包含海藻提取物作為主要成分的鼻噴劑及其 制備。

【背景技術】
[0002] 海藻的多種提取物具有抗病毒活性，一種基于角叉菜膠的陰道消毒劑carraguard 可有效抑制HIV和其他性傳染病原，已經(jīng)在南非進入了III期臨床試驗；近年來，隨著海藻的 廣泛應用以及對海藻多糖認識的深入，人們對海藻多糖生物活性的研究越來越重視，包括 卡拉膠在內(nèi)的硫酸化多糖因其抗病毒效能而在本領域中為人所知。
[0003] 鼻病毒（HRV)由至少100個血清型組成，是普通感冒的主要致病媒介。由于血清型 的數(shù)量較大，疫苗的開發(fā)成為難題；因而抗病毒劑可能是最好的治療手段。鼻病毒感染導致 普通感冒，癥狀例如有發(fā)熱、咳嗽和鼻塞，由免疫系統(tǒng)共的國度或非特異性反應引起，因而 鼻病毒感染的普通治療形式包括使用諸如阿司匹林或對乙酰氨基酚、撲熱息痛等鎮(zhèn)痛藥及 針對咽喉的局部化形式(通常以錠劑形式遞送)、通過使局部血管收縮來減輕鼻通道炎癥的 鼻部減充血劑、止咳劑(其用于抑制腦的咳嗽反射或通過稀釋肺內(nèi)黏液來發(fā)揮作用）以及第 一代抗組胺劑，例如溴苯那敏、氯曲米通和克力馬丁 (其可減少粘液腺分泌，從而對抗阻塞、 流涕的鼻子，但也可以令使用者昏昏欲睡)。
[0004] 另外，海藻提取物中的活性物質與皮膚蛋白質結合形成保濕性凝膠，而且它可以 通過水合作用在皮膚的表面形成保護膜，防止水分蒸發(fā)，研究人員對大量繁殖在沿海潮汐 的海藻進行研究，發(fā)現(xiàn)其中的硫酸多糖具有明顯的保濕作用。
[0005] CN101784272A中提供了包含硫酸多糖的抗病毒組合物，用于預防或治療由呼吸道 病毒感染引起或與該感染相關的病理狀態(tài)或疾病，所述呼吸道病毒選自正粘病毒、副粘病 毒、腺病毒和冠狀病毒組成的組；CN102652017A涉及在預防性治療或治療性治療由流感病 毒感染相關的癥狀、病癥或疾病中用作藥劑的t-和/或k-角叉菜膠與神經(jīng)氨酸酶抑制劑 的組合。專利CN101678040B中提供了海藻提取物卡拉膠或其混合物在制造用于預防或治 療鼻病毒感染的抗病毒藥物組合物中的應用；專利CN102065869A涉及在預防性或治療性 治療過敏性疾病或疾病中用作藥物的、基于一種海藻多糖作為活性組分的海藻提取物的藥 物組合物，以用于對呼吸道胃腸道或眼睛進行施用；可有效地預防和治療I型過敏反應，并 且另外可以在與非海藻提取物治療劑一起對粘膜組合施用時發(fā)揮佐劑功能。
[0006] 以上專利有關海藻提取物的抗病毒的活性和作用在上述專利申報之前就有較多 研究和報道，且上述專利的實施例中均無鼻噴劑或其他劑型的制備過程，僅有該病毒試驗 描述。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明涉及一種具有突出的預防病毒性流感作用的海藻提取物的鼻噴劑及其制 備方法。
[0008] 本發(fā)明提供的鼻噴劑的制備方法操作簡單，制劑無防腐劑，制劑穩(wěn)定，使用方便， 可維持鼻粘膜濕潤，在鼻腔內(nèi)形成保護膜，預防病毒性流感效果明顯。
[0009] 由于海藻提取物中的分子結構中存在大量羥基或羧基等極性基團，可與水分子形 成氫鍵，并常常相互交聯(lián)成網(wǎng)狀結構，該網(wǎng)狀結構具有較好的粘性和成膜性能，形成一層保 濕粘膜，可以提供屏障抵御外部有毒有害物質與鼻腔內(nèi)受體結合，并可以粘附進入鼻腔中 的有害物質，減少有害物質的吸入量，從而輔助治療和預防感冒，這層薄膜具有物理防護作 用，阻止一般感冒病毒的傳播和繁殖；同時改善感冒引起的鼻腔干癢、流涕、鼻塞、打噴嚏、 口臭等癥狀。
[0010] 上述的海藻提取物的制劑類型選自：鼻噴劑、滴鼻劑、口服劑型以及注射劑型；通 過抵御鼻病毒的藥效試驗，發(fā)現(xiàn)鼻噴劑的效果要遠遠優(yōu)于其他制劑形式，且鼻噴劑的施用 方便，故本發(fā)明海藻提取物的制劑優(yōu)選為鼻噴劑。
[0011] 本發(fā)明鼻噴劑由海藻提取物以及保濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑及注射用水組成。
[0012] 保濕劑選自丙二醇、山梨醇、甘油，優(yōu)選為甘油；滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉。
[0013] 本發(fā)明的鼻噴劑中海藻提取物的濃度為每毫升溶液中含有1. 25mg飛.5mg ;海藻 提取物中可定量檢測的的成分為海藻多糖，本發(fā)明涉及的產(chǎn)品所含海藻多糖的含量為每毫 升溶液中含有1. 〇mg~2. 5mg，優(yōu)選海藻多糖的含量為每毫升溶液中含有1. 3mg~2. 5mg ;甘油 的含量為每毫升溶液中含有0. lmg~0. 3mg，氯化鈉的含量為每毫升溶液中含有4. (Γ5. Omg。
[0014] 配制海藻提取物四種濃度為 1. Omg/ml、1. 25mg/ml、1. 5 mg/ml、1. 625 mg/ml、 2. 5mg/ml、3. 125mg/ml、3. 25mg/ml海藻提取物鼻噴劑溶液試驗結果如下。
[0015] 濃度考察結果表

【權利要求】
1. 一種海藻提取物的鼻噴劑，其組成為海藻提取物、保濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑和注射用 水；其特征在于，其海藻提取物主要成分為海藻多糖，海藻多糖含量為1. (Γ2. 5mg/mL，保濕 劑含量為〇· 1、· 3mg/mL。
2. 權利要求1所述的鼻噴劑中，海藻多糖含量為1. 3~2. 5mg/mL。
3. 權利要求1所述的鼻噴劑中的保濕劑選自甘油、丙二醇、山梨醇。
4. 權利要求1所述的鼻噴劑中的滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉，含量為4. (Γ5. Omg/mL。
5. 權利要求1所述的鼻噴劑，其特征在于其滲透壓為285-310 (m0sm/kgH20)。
6. 權利要求1所述的鼻噴劑的PH值范圍為6. 5~7. 0。
7. -種權利要求1所述鼻噴劑的制備方法，制備過程如下： 取處方量的海藻提取物加入到滅菌容器內(nèi)，加入經(jīng)活性炭處理過的滅菌注射用水適 量，微熱攪拌均勻至清液，加入適量保濕劑溶解，攪拌均勻，加入其余注射用水用氯化鈉調(diào) 節(jié)滲透壓至285-310 (m0sm/kgH20)，過濾，濾液密閉加熱100°C 30min,冷卻至室溫，灌裝。
8. 權利要求1所述鼻噴劑，在維持鼻粘膜濕潤、物理性預防病毒性流感及癥狀發(fā)生方 面的應用。
【文檔編號】A61K31/715GK104042640SQ201410284901
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年6月24日 優(yōu)先權日:2013年6月27日
【發(fā)明者】關屹, 閆冬 申請人:遼寧億靈科創(chuàng)生物醫(yī)藥科技有限公司, 關屹