一種治療高脂血癥的藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療高脂血癥的藥物組合物及其制備方法，該藥物組合物的組分為大黃總蒽醌、藿香揮發(fā)油包合物、藿香總黃酮，由藥材大黃、廣藿香提取而得。本發(fā)明以提取物為配方基礎(chǔ)，并以藥理學(xué)為指標(biāo)調(diào)整篩選了三種組分降血脂的優(yōu)化比例，與原配方黃香顆粒自然得到的各提取物相比，將藿香揮發(fā)油包合物及藿香總黃酮的比例減少50％，根據(jù)動(dòng)物藥理實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明，對降低血脂效果顯著。
【專利說明】一種治療高脂血癥的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種治療高脂血癥的藥物組合物，屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]高脂血癥是指多種原因引起的血脂水平增高的一種病癥，可引起嚴(yán)重的心腦血管疾病，根據(jù)其臨床表現(xiàn)可歸入中醫(yī)的痰濕、淤血的范疇。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)具有辨證論治的特色和毒副作用少的優(yōu)勢，應(yīng)用單味中藥或中藥復(fù)方制劑治療高脂血癥具有廣闊的應(yīng)用前景。
[0003]黃香顆粒收載于國家藥品標(biāo)準(zhǔn)部分，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào):WS-10902(ZD-0902)-2002，由大黃和廣藿香制成，具有活血化濁降脂的功效，用于瘀濁濕阻所致的高脂血癥。根據(jù)其傳統(tǒng)制備方法，黃香顆粒的有效組分僅包含大黃乙醇粗提物和廣藿香揮發(fā)油。專利(CN1297255C)公開了黃香滴丸的制備方法，其制作方法是按照黃香顆粒中原料的提取方法進(jìn)行提取，濃縮的，與黃香顆粒類似。
[0004]上述黃香制劑的工藝簡單，雜質(zhì)過多，藥效成分不確切，且僅對藿香進(jìn)行揮發(fā)油提取，沒有對黃酮類進(jìn)行提取，而研究發(fā)現(xiàn)，其中的黃酮類也是重要的功效成分。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明提供了一種治療高脂血癥的藥物組合物，并提供這種藥物組合物有效部位的制備方法。
[0006]本發(fā)明技術(shù)方案如下:
[0007]—種治療高脂血癥的藥物組合物，由如下組分及重量份組成:大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮2.5份。
[0008]其中，所述的
[0009](I)大黃總蒽醌由如下方法制備:取藥材大黃，加體積百分比80%的乙醇提取三次，第一次加藥材總重量的10倍量，提取I小時(shí)，第二、三次各加藥材總重量的8倍量，各提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，離心，上清液用水配置成藥材總重量的4倍量體積，以5倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過AB-8大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得大黃總蒽醌；
[0010](2)藿香揮發(fā)油包合物由如下方法制備:取藥材廣藿香，加藥材總重量8倍量的水，采用水蒸汽蒸餾法，提取藿香揮發(fā)油5h，收集藿香揮發(fā)油，得藿香揮發(fā)油；將藿香揮發(fā)油溶于等量無水乙醇中，將藿香揮發(fā)油的無水乙醇溶液加入重量體積百分比為6%的β-環(huán)糊精水溶液中，藿香揮發(fā)油與環(huán)糊精的體積重量比為Iml:6g，攪拌條件下，保持溫度50°C，攪拌3h，0-4°C冷藏過夜，抽濾，得沉淀，50°C真空干燥，得藿香揮發(fā)油包合物；
[0011] (3)藿香總黃酮由如下方法制備:將上述廣藿香提取揮發(fā)油后的水提液濾過，減壓濃縮至50°C下相對密度為1.15-1.25的清膏，加乙醇調(diào)成體積百分比70%醇濃度，2-10°C靜置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇，至無醇味，得醇沉濃縮液；提取揮發(fā)油后的藥渣加體積百分比70%的乙醇提取二次，第一次加藥渣總重量的8倍量，提取2小時(shí)，第二次加藥渣總重量的8倍量，提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，得醇提濃縮液；合并上述醇沉濃縮液及醇提濃縮液,加水配置成藥材總重量的4倍量體積，以4倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過DlOl大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得藿香總黃酮。
[0012]上述藥物組合物的制備方法，包括上述大黃總蒽醌、藿香揮發(fā)油包合物及藿香總黃酮的制備方法，并按重量份取大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮
2.5份，混合均勻即得。
[0013]本發(fā)明的有益效果如下:
[0014]1、本發(fā)明以提取物為配方基礎(chǔ)，并以藥理學(xué)為指標(biāo)重新調(diào)整篩選了三種組分降血脂的優(yōu)化比例，即大黃總蒽醌15份，藿香揮發(fā)油包合物7.5份，并增加了原方?jīng)]有的藿香總黃酮2.5份。
[0015]2、與原配方自然得到的各提取物相比，將藿香揮發(fā)油包合物的比例減少50%，將藿香總黃酮的比例減少50%，上述比例系根據(jù)動(dòng)物藥理實(shí)驗(yàn)及其結(jié)果進(jìn)行調(diào)整的，經(jīng)實(shí)驗(yàn)，降脂效果顯著，更利于治療高脂血癥。
【具體實(shí)施方式】
[0016]下述實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例僅用于進(jìn)一步說明但不限于本發(fā)明。
[0017]實(shí)驗(yàn)例1、大黃總蒽醌的大孔樹脂純化工藝實(shí)驗(yàn)
[0018]大黃總蒽醌的純化中，現(xiàn)有技術(shù)中大多以大孔樹脂進(jìn)行富集，本發(fā)明以總蒽醌的吸附率及解吸率為指標(biāo)，篩選了大黃總蒽醌的最佳樹脂工藝。
[0019]1.樹脂型號(hào)篩選
[0020]表1不同型號(hào)樹脂對大黃總蒽醌吸附性能的比較
[0021]
【權(quán)利要求】
1.一種治療高脂血癥的藥物組合物，其特征在于:該藥物組合物由如下組分及重量份組成:大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮2.5份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其特征在于: 所述的大黃總蒽醌由如下方法制備:取藥材大黃，加體積百分比80%的乙醇提取三次，第一次加藥材總重量的10倍量，提取I小時(shí)，第二、三次各加藥材總重量的8倍量，各提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，離心，上清液用水配置成藥材總重量的4倍量體積，以5倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過AB-8大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得大黃總蒽醌； 所述的藿香揮發(fā)油包合物由如下方法制備:取藥材廣藿香，加藥材總重量8倍量的水，采用水蒸汽蒸餾法，提取藿香揮發(fā)油5h，收集藿香揮發(fā)油，得藿香揮發(fā)油；將藿香揮發(fā)油溶于等量無水乙醇中，將藿香揮發(fā)油的無水乙醇溶液加入重量體積百分比為6%的β-環(huán)糊精水溶液中，藿香揮發(fā)油 與環(huán)糊精的體積重量比為lml:6g，攪拌條件下，保持溫度50°C，攪拌3h，0-4°C冷藏過夜，抽濾，得沉淀，50°C真空干燥，得藿香揮發(fā)油包合物； 所述的藿香總黃酮由如下方法制備:將上述廣藿香提取揮發(fā)油后的水提液濾過，減壓濃縮至50°C下相對密度為1.15-1.25的清膏，加乙醇調(diào)成體積百分比70%醇濃度，2-10°C靜置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇，至無醇味，得醇沉濃縮液；提取揮發(fā)油后的藥渣加體積百分比70%的乙醇提取二次，第一次加藥渣總重量的8倍量，提取2小時(shí)，第二次加藥渣總重量的8倍量，提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，得醇提濃縮液；合并上述醇沉濃縮液及醇提濃縮液,加水配置成藥材總重量的4倍量體積，以4倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過DlOl大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得藿香總黃酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于:包括如下步驟: (1)大黃總蒽醌的制備:取藥材大黃，加體積百分比80%的乙醇提取三次，第一次加藥材總重量的10倍量，提取I小時(shí)，第二、三次各加藥材總重量的8倍量，各提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，離心，上清液用水配置成藥材總重量的4倍量體積，以5倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過AB-8大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得大黃總蒽醌； (2)藿香揮發(fā)油包合物的制備:取藥材廣藿香，加藥材總重量8倍量的水，采用水蒸汽蒸餾法，提取藿香揮發(fā)油5h，收集藿香揮發(fā)油，得藿香揮發(fā)油；將藿香揮發(fā)油溶于等量無水乙醇中，將藿香揮發(fā)油的無水乙醇溶液加入重量體積百分比(單位對應(yīng)關(guān)系？)為6%的β-環(huán)糊精水溶液中，藿香揮發(fā)油與環(huán)糊精的體積重量比為Iml:6g，攪拌條件下，保持溫度50°C，攪拌3h，0-4°C冷藏過夜，抽濾，得沉淀，50°C真空干燥，得藿香揮發(fā)油包合物； (3)藿香總黃酮的制備:將上述廣藿香提取揮發(fā)油后的水提液濾過，減壓濃縮至50°C下相對密度為1.15-1.25的清膏，加乙醇調(diào)成體積百分比70%醇濃度，2-10°C靜置24小時(shí)，濾過，濾液減壓回收乙醇，至無醇味，得醇沉濃縮液；提取揮發(fā)油后的藥渣加體積百分比70%的乙醇提取二次，第一次加藥渣總重量的8倍量，提取2小時(shí)，第二次加藥渣總重量的8倍量，提取I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，至無醇味，得醇提濃縮液；合并上述醇沉濃縮液及醇提濃縮液，加水配置成藥材總重量的4倍量體積，以4倍BV的藥液量，2BV/h的流速通過DlOl大孔樹脂柱進(jìn)行吸附，吸附后先用3BV的水洗脫，流速2BV/h，棄去水洗液，再用4BV的70%乙醇洗脫，洗脫流速lBV/h，收集洗脫液，減壓濃縮，干燥，得藿香總黃酮； (4)按重量份取上述大黃總蒽醌15份、藿香揮發(fā)油包合物7.5份、藿香總黃酮2.5份，混合均勻即 得。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK104013683SQ201410300033
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月27日
【發(fā)明者】李懷平, 姬濤, 魏永義, 楊文鈺, 任松鵬 申請人:山東阿如拉藥物研究開發(fā)有限公司