一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法，以鐵皮石斛新條為原料制備藥物的方法，本發(fā)明以鐵皮石斛鮮條為原料，采用可控誘導(dǎo)生物合成技術(shù)，有效控制鐵皮石斛中前體物質(zhì)和高活性中間體，定向轉(zhuǎn)化合成具有促進(jìn)體液代謝平衡的生物學(xué)效應(yīng)新型藥物。用于治療和預(yù)防高血壓、高血脂、高血糖、高血尿酸等代謝性疾??；特異性改善腦脊液、房水、羊水、前列腺液、內(nèi)耳蝸淋巴液及全身淋巴液與血液和組織細(xì)胞間的動(dòng)態(tài)平衡；對(duì)缺鐵性貧血、嚴(yán)重腎病性貧血、巨幼紅細(xì)胞性貧血均有顯著療效，尤其對(duì)眼部晶狀體病變及預(yù)防白內(nèi)障形成具有特效，并有效改善眼疲勞證、增強(qiáng)視力效應(yīng)。
【專利說明】一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及一種以鐵皮石斛為原料定向轉(zhuǎn)化合成的具有生物學(xué)效應(yīng)的新藥。
【背景技術(shù)】
[0002]歷代藥學(xué)經(jīng)典對(duì)鐵皮石斛的藥效記載有:《本草綱目》將鐵皮石斛列為藥用，《神農(nóng)本草經(jīng)》將其列為上品，指出鐵皮石斛具有生津、止渴、鎮(zhèn)痛、消除水腫之功效，主治熱病陰虛、目暗、胃弱、聲音撕?jiǎn)〉燃膊?，?duì)聲帶疲勞、聲音撕?jiǎn)?，恢?fù)其美音有特殊療效。成書于一千多年前的道家典籍《道藏》將鐵皮石斛、天山雪蓮、三兩重人參、百二十年首烏、花甲之茯岑、深山靈芝、海底珍珠、冬蟲夏草等被列為中華九大仙草。清代名醫(yī)趙恕軒《本草綱目拾遺》贊鐵皮石斛“滋陰補(bǔ)益珍品”。
[0003]鐵皮石斛的神奇藥效受到了科技人員的重視和關(guān)注。進(jìn)入80年代，我國(guó)不少醫(yī)藥學(xué)者和科研機(jī)構(gòu)對(duì)鐵皮石斛的藥效進(jìn)行研究，作了以下闡述:
1985年，中山醫(yī)科大學(xué)的研究表明:鐵皮石斛具有增強(qiáng)T細(xì)胞、B細(xì)胞、NK細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的作用，對(duì)治療鼻咽 癌、何杰金病、非何杰金淋巴瘤等多種癌癥有非常好的療效，是一類前景可喜的中藥免疫增強(qiáng)劑，可作為新的抗癌藥物。1992年，福建中醫(yī)學(xué)院研究發(fā)現(xiàn)，鐵皮石斛有抗衰老功能，能大幅度提高動(dòng)物體內(nèi)SOD (延緩衰老的主要物質(zhì))水平,從而增強(qiáng)其抗衰老的功能，李時(shí)珍所言的“輕身延年”得到了現(xiàn)代科技的驗(yàn)證。1993年，浙江醫(yī)科大學(xué)進(jìn)行藥理測(cè)試證實(shí)，鐵皮石斛有顯著提高機(jī)體免疫功能，抗衰老，刺激唾液分泌、抗疲勞、耐缺氧等方面的作用。1996年，中科院華南植物研究所和中山醫(yī)科大學(xué)腫瘤研究所通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，證實(shí)鐵皮石斛多糖能顯著提高外周白細(xì)胞數(shù)和促進(jìn)淋巴細(xì)胞移動(dòng)抑制因子，強(qiáng)有力地清除實(shí)驗(yàn)條件下免疫抑制劑環(huán)磷酰胺的加入所引發(fā)的副作用，因此它能提高機(jī)體免疫功能，是一種很有價(jià)值的中藥類免疫增強(qiáng)劑。2000年，經(jīng)浙江衛(wèi)生防疫站檢測(cè)表明有輔助抑制腫瘤的作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明所要解決的技術(shù)是，提供一種以鐵皮石斛鮮條為原料，采用可控誘導(dǎo)生物合成技術(shù)，有效控制鐵皮石斛中前體物質(zhì)和高活性中間體，定向轉(zhuǎn)化合成具有促進(jìn)體液代謝平衡的生物學(xué)效應(yīng)新型藥物。
[0005]為了解決以上所述技術(shù)問題，本發(fā)明一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法，所述方法如下:
(1)原藥的預(yù)處理在清晨溫度較低情況下采收鐵皮石斛，將采收的鐵皮石斛鮮條置于相對(duì)密閉的容器內(nèi)，以乙醇潤(rùn)浸，應(yīng)少泡多潤(rùn)即可；
(2)制備制劑I將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在I~2°C環(huán)境中研碎，除渣取汁，1000ml原汁加入30.3g富馬酸亞鐵，在避光、低溫條件下混合，在充氮?dú)鈼l件下加熱至85°C，密閉迅速冷卻，(TC下放置不超過72小時(shí)，-80°c存放不超過20天；
(3)制備制劑II將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在真空下除去乙醇，在充氮?dú)鈼l件下烘干，溫度控制在35~38°C之間，取干燥石斛粉碎，浸于75~79°C水中，全程控制PH值在3~7之間，膠體磨可控溫條件下循環(huán)兩次粗磨，浸提4次，濾去不溶物，用溴化十六烷基三甲胺稍加絡(luò)合精制，控溫控酸干燥；
(4)制備制劑III將鐵皮石斛干燥粉浸于PH值在7.2~7.4之間的堿性水中，碳酸氫鈉應(yīng)分次緩緩加入調(diào)試，備魚露鹽液適量中和，蒸煮后在適當(dāng)溫度下膠體磨粗磨，浸濾除渣，濾去不溶物，真空干燥；
(5)復(fù)方藥物合成取制劑I控溫在4°C以下,通二氧化碳飽合,按52~54g/L加維生素C溶解，待無二氧化碳發(fā)生時(shí)，加入亞硫酸氫鈉溶液調(diào)節(jié)藥液PH值在5.6~5.8之間，在氮?dú)饬飨屡c制劑II干粉混合制粒，以1.2%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K15干粉直接混入幫助成粒，干燥待配裝囊；取制劑III，以0.6%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K90加入適量乙醇溶液幫助成粒，干燥待配裝囊；選用植物腸溶膠囊，將制劑1、制劑II混合成的顆粒與制劑III顆粒按1:2.75比例混配，以膠囊規(guī)格容量測(cè)定裝 填，即得成品。
[0006]本發(fā)明的有益效果:本發(fā)明以鐵皮石斛鮮條為原料，采用可控誘導(dǎo)生物合成技術(shù)，有效控制鐵皮石斛中前體物質(zhì)和高活性中間體，定向轉(zhuǎn)化合成具有促進(jìn)體液代謝平衡的生物學(xué)效應(yīng)新型藥物。用于治療和預(yù)防高血壓、高血脂、高血糖、高血尿酸等代謝性疾病；特異性改善腦脊液、房水、羊水、前列腺液、內(nèi)耳蝸淋巴液及全身淋巴液與血液和組織細(xì)胞間的動(dòng)態(tài)平衡；對(duì)缺鐵性貧血、嚴(yán)重腎病性貧血、巨幼紅細(xì)胞性貧血均有顯著療效，尤其對(duì)眼部晶狀體病變及預(yù)防白內(nèi)障形成具有特效，并有效改善眼疲勞證、增強(qiáng)視力效應(yīng)。
【具體實(shí)施方式】
[0007]下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說明。
[0008]本發(fā)明一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法，所述方法如下:
(1)原藥的預(yù)處理在清晨溫度較低情況下采收鐵皮石斛，將采收的鐵皮石斛鮮條置于相對(duì)密閉的容器內(nèi)，以乙醇潤(rùn)浸，應(yīng)少泡多潤(rùn)即可；
(2)制備制劑I將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在I~2°C環(huán)境中研碎，除渣取汁，1000ml原汁加入30.3g富馬酸亞鐵，在避光、低溫條件下混合，在充氮?dú)鈼l件下加熱至85°C，密閉迅速冷卻，(TC下放置不超過72小時(shí)，_80°C存放不超過20天；
(3)制備制劑II將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在真空下除去乙醇，在充氮?dú)鈼l件下烘干，溫度控制在35~38°C之間，取干燥石斛粉碎，浸于75~79°C水中，全程控制PH值在3~7之間，膠體磨可控溫條件下循環(huán)兩次粗磨，浸提4次，濾去不溶物，用溴化十六烷基三甲胺稍加絡(luò)合精制，控溫控酸干燥；
(4)制備制劑III將鐵皮石斛干燥粉浸于PH值在7.2~7.4之間的堿性水中，碳酸氫鈉應(yīng)分次緩緩加入調(diào)試，備魚露鹽液適量中和，蒸煮后在適當(dāng)溫度下膠體磨粗磨，浸濾除渣，濾去不溶物，真空干燥；
(5)復(fù)方藥物合成取制劑I控溫在4°C以下,通二氧化碳飽合,按52~54g/L加維生素C溶解，待無二氧化碳發(fā)生時(shí)，加入亞硫酸氫鈉溶液調(diào)節(jié)藥液PH值在5.6~5.8之間，在氮?dú)饬飨屡c制劑II干粉混合制粒，以1.2%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K15干粉直接混入幫助成粒，干燥待配裝囊；取制劑III，以0.6%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K90加入適量乙醇溶液幫助成粒，干燥待配裝囊；選用植物腸溶膠囊，將制劑1、制劑II混合成的顆粒與制劑III顆粒按1:2.75比例混配，以膠囊規(guī)格 容量測(cè)定裝填，即得成品。
【權(quán)利要求】
1.一種可控誘導(dǎo)鐵皮石斛高活性中間體定向轉(zhuǎn)化合成體液平衡生物學(xué)效應(yīng)新型藥物的方法，其特征在于，所述方法如下: (1)原藥的預(yù)處理在清晨溫度較低情況下采收鐵皮石斛，將采收的鐵皮石斛鮮條置于相對(duì)密閉的容器內(nèi)，以乙醇潤(rùn)浸，應(yīng)少泡多潤(rùn)即可； (2)制備制劑I將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在I~2°C環(huán)境中研碎，除渣取汁，1000ml原汁加入30.3g富馬酸亞鐵，在避光、低溫條件下混合，在充氮?dú)鈼l件下加熱至85°C，密閉迅速冷卻，(TC下放置不超過72小時(shí)，_80°C存放不超過20天； (3)制備制劑II將鐵皮石斛潤(rùn)浸鮮條在真空下除去乙醇，在充氮?dú)鈼l件下烘干，溫度控制在35~38°C之間，取干燥石斛粉碎，浸于75~79°C水中，全程控制PH值在3~7之間，膠體磨可控溫條件下循環(huán)兩次粗磨，浸提4次，濾去不溶物，用溴化十六烷基三甲胺稍加絡(luò)合精制，控溫控酸干燥； (4)制備制劑III將鐵皮石斛干燥粉浸于PH值在7.2~7.4之間的堿性水中，碳酸氫鈉應(yīng)分次緩緩加入調(diào)試，備魚露鹽液適量中和，蒸煮后在適當(dāng)溫度下膠體磨粗磨，浸濾除渣，濾去不溶物，真空干燥； (5)復(fù)方藥物合成取制劑I控溫在4°C以下,通二氧化碳飽合,按52~54g/L加維生素C溶解，待無二氧化碳發(fā)生時(shí)，加入亞硫酸氫鈉溶液調(diào)節(jié)藥液PH值在5.6~5.8之間，在氮?dú)饬飨屡c制劑II干粉混合制粒，以1.2%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K15干粉直接混入幫助成粒，干燥待配裝囊；取制劑III，以0.6%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的聚維酮K90加入適量乙醇溶液幫助成粒，干燥待配裝囊；選用植物腸溶膠囊，將制劑1、制劑II混合成的顆粒與制劑III顆粒按1:2.75比例混配，以膠囊規(guī)格容量測(cè) 定裝填，即得成品。
【文檔編號(hào)】A61P7/00GK104013826SQ201410305708
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月30日
【發(fā)明者】王奕丹, 代憲照 申請(qǐng)人:王奕丹