一種酒石酸美托洛爾緩釋片的制備方法
【專利摘要】一種美托洛爾緩釋片的制備方法，尤其是一種酒石酸美托洛爾緩釋片的制備方法。采用特定型號的骨架材料，按照固定配比制備成緩釋片，質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
【專利說明】一種酒石酸美托洛爾緩釋片的制備方法 【技術(shù)領(lǐng)域】
[〇〇〇1] 本發(fā)明涉及一種美托洛爾緩釋片的制備方法，尤其是一種酒石酸美托洛爾緩釋片 的制備方法。 【背景技術(shù)】
[0002] 美托洛爾是一種心臟選擇性β 1受體阻滯劑的長效制劑。對高血壓病人能顯著降 低血壓，但并不引起體位性低血壓和電解質(zhì)紊亂；對心絞痛病人可減少發(fā)作次數(shù)和提高運 動耐量。酒石酸美托洛爾有普通片、控釋片和緩釋片，由于劑型不同，服用后所產(chǎn)生的藥物 釋放速度、吸收方式不同。緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效 作用的制劑，緩釋片的藥物釋放主要是一級速度過程，中國藥典定義緩釋制劑系指在規(guī)定 釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制 劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性的制劑。
[0003] 美托洛爾屬于2Α類即無部分激動活性的β i-受體阻斷藥（心臟選擇性β -受體 阻斷藥）。它對-受體有選擇性阻斷作用，無 ΡΑΑ(部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻 斷β-受體的作用約與普萘洛爾（ΡΡ)相等，對-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛 爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛 爾、阿替洛爾（AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其 對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。 美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
[0004] 為增加患者的使用方便性，有必要減少服藥次數(shù)；制成緩釋，達(dá)到一級釋放，可以 有效控制一些不良反應(yīng)的發(fā)生率。目前，公開文獻(xiàn)報道制備酒石酸美托洛爾緩釋片的處方 工藝重現(xiàn)性不高，且質(zhì)量不穩(wěn)定性。
[0005] 為了制備質(zhì)量穩(wěn)定的美托洛爾緩釋片，必須對骨架材料進行控制。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種美托洛爾緩釋片制備方法。
[0007] 酒石酸美托洛爾是白色或類白色結(jié)晶粉末。無臭，味苦；本品在水中極易溶解；在 不同PH值溶液中的溶解度：PH1. 2中可以溶解1. Og/ml以上；PH4. 0中可以溶解1. Og/ml以 上；PH6. 8中可以溶解1. Og/ml以上。BCS為I (高溶解、高滲透性）類。
[0008] 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
[0009]
【權(quán)利要求】
1. 一種美托洛爾緩釋片的制備方法，尤其是一種酒石酸美托洛爾緩釋片的制備方法。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于成分比例為： 酒石酸美托洛爾 lOOg 微晶纖維素 80g HPMC(K15M,CR) 20g 10%PVP-K30乙醇溶液 適量 硬脂酸鎂 6g 二氧化硅 6g 制成 1000片
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所用制備工藝為： 過篩：將酒石酸美托洛爾、微晶纖維素、HPMCK15分別過80目篩，備用。 稱量：將酒石酸美托洛爾、微晶纖維素、HPMCK15分別按處方量稱量。 混粉：將酒石酸美托洛爾、微晶纖維素、HPMCK15倒入制粒機中混合30min。 制粒：將10% PVP-K30乙醇溶液制成軟材，用20目尼龍篩制粒。 干燥：將制好的顆粒置60°C烘箱中烘干。 整粒：將干燥好的顆粒用20目不銹鋼篩整粒。 總混：加入二氧化硅、硬脂酸鎂進行總混。 壓片：將混合物料加入壓片機的料斗中，調(diào)節(jié)片重和壓力，壓片。
【文檔編號】A61K31/138GK104042584SQ201410320003
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年7月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月3日
【發(fā)明者】張斌, 于居超, 李玉鳳, 相文杰 申請人:南京瑞爾醫(yī)藥有限公司