花生四烯酸在制備抗hiv疫苗或藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了花生四烯酸（Arachidonicacid）在制備抗HIV疫苗或藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的花生四烯酸能抑制HIV中6-螺旋束的形成，具有較好的抗病毒活性，其IC50值為31.42±1.08μg/ml。該化合物細(xì)胞毒性較小，其CC50值為124.43±3.31μg/ml。該抗HIV化合物可在較大濃度范圍內(nèi)對(duì)病毒感染產(chǎn)生抑制作用，而不對(duì)細(xì)胞造成較大的毒性。
【專利說(shuō)明】 花生四烯酸在制備抗HIV疫苗或藥物中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及花生四烯酸在制備抗HIV疫苗或藥物中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002]花生四烯酸(Arachidonic acid, AA或ARA),是全順式-5,8,11,14-二十碳四烯酸，是ω- 6系列的一種人體重要的多不飽和脂肪酸，在維持機(jī)體細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)與功能方面具有重要的作用，與亞油酸、亞麻酸一起被稱為必需脂肪酸。廣泛分布于動(dòng)物界，少量存在于某個(gè)種的甘油酯中，也能在甘油磷脂類中找到。AA及其代謝衍生物不僅具有很強(qiáng)的生物活性，如促進(jìn)大腦發(fā)育、充當(dāng)?shù)诙攀?、調(diào)節(jié)免疫功能、增加血管彈性、保護(hù)皮膚等，而且在許多疾病的病理生理過(guò)程中起著重要作用。AA及其衍生物在抗擊炎癥、降低血脂、預(yù)防與治療冠心病和糖尿病方面均有重要作用。AA具有的明顯的藥理作用和廣泛的生物活性，使其被譽(yù)為“21世紀(jì)功能性食品的主角”，已經(jīng)廣泛應(yīng)用于保健食品、化妝品、醫(yī)藥等領(lǐng)域(蔣加拉，等，花生四烯酸的生理學(xué)功能及利用真菌生產(chǎn)的研究進(jìn)展【J】.食品工業(yè)科技，2007，6 (31):389)。然而，AA在抗HIV方面的研究目前尚無(wú)報(bào)道。
[0003]艾滋病即獲得性免疫缺陷綜合癥(acquiredimmunodeficiency syndrome,AIDS),是由人類免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)感染引起的一種嚴(yán)重傳染性疾病。HIV有HIV-1和HIV-2型，在全球流行的主要是HIV-1型。HIV-1表面糖蛋白gp41在介導(dǎo)病毒膜和宿主細(xì)胞膜融合過(guò)程中具有關(guān)鍵作用。在病毒進(jìn)入細(xì)胞過(guò)程中，gp41上的三個(gè)C末端重復(fù)序列(CHR)功能區(qū)能夠與內(nèi)核的N末端重復(fù)序列(NHR)三聚體相互作用，形成六束螺旋體結(jié)構(gòu)(6-HB)，拉近病毒與宿主細(xì)胞膜，進(jìn)而發(fā)生膜融合，使病毒進(jìn)入細(xì)胞。目前已上市或在研究中的作用于gp41的抗HIV的藥物主要是多肽類。多肽類在腸道內(nèi)易被酶水解失活，不能口服，只能注射給藥，給患者帶來(lái)痛苦和不便。因此，研制可口服的作用于gp41 的抗 HIV 藥物成為研究的熱點(diǎn)和目標(biāo)(Haqqani et al,Entry inhibitors and theiruse in the treatment of HIV-1 infect1n.Antiviral research 2013,98: 158-70)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供花生四烯酸在制備抗HIV疫苗及藥物中的應(yīng)用。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如(I)所示。

【權(quán)利要求】
1.花生四烯酸在制備抗HIV疫苗或藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/202GK104127400SQ201410339752
【公開日】2014年11月5日 申請(qǐng)日期:2014年7月16日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月16日
【發(fā)明者】劉利紅, 徐小英, 李琳, 張萱萱 申請(qǐng)人:南方醫(yī)科大學(xué)