5-羥基-7-甲氧基色原酮在制藥中的新應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了5-羥基-7-甲氧基色原酮在制備治療或預(yù)防心肌缺血的藥物中的應(yīng)用。研究發(fā)現(xiàn)5-羥基-7-甲氧基色原酮對心肌缺血具有顯著的治療或預(yù)防效果，其可顯著增加冠脈流量、減慢心率和增加心肌收縮力，還可顯著增強(qiáng)機(jī)體耐缺氧和缺血作用，也能明顯增加機(jī)體清除超氧陰離子自由基的能力，還能減少脂質(zhì)過氧化物的形成，維持機(jī)體氧化和抗氧化平衡，保證機(jī)體免受過氧化損傷，起到保護(hù)心肌細(xì)胞的作用。
【專利說明】5-羥基-7-甲氧基色原酮在制藥中的新應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及一種5-羥基-7-甲氧基色原酮在制藥中的新應(yīng) 用。

【背景技術(shù)】
[0002] 冠狀動脈粥樣硬化心臟?。ㄓ址Q冠心病，英文名稱：coronary heart disease,簡 稱CHD)，也叫缺血性心臟病。
[0003] 心肌缺血是由于多種原因引起的冠狀動脈狹窄，心臟的血液灌注減少，導(dǎo)致心肌 供血不足，心臟的供氧減少，心肌能量代謝不正常，從而出現(xiàn)心肌代謝功能障礙和結(jié)構(gòu)損 傷，最終出現(xiàn)心肌細(xì)胞壞死及心功能異常。臨床數(shù)據(jù)顯示，引起心肌缺血最主要、最常見的 病因是冠心病，心肌缺血是冠心病最基本的病理生理過程。
[0004] 心肌缺血為發(fā)病率較高的心血管疾病，急性發(fā)作死亡率高，且反復(fù)發(fā)作易引起心 率失?；蛘咝牧λソ撸S著我國人口迅速老齡化和工作節(jié)奏加快，冠心病等心腦血管疾病 的發(fā)生率也逐年增多，嚴(yán)重威脅著人民的身心健康，甚至成為危害健康的"第一殺手"，雖然 在過去幾十年內(nèi)，外科手術(shù)治療、干細(xì)胞療法使心肌缺血的治療取得了進(jìn)展，但服用藥物仍 然是其重要、最主要的治療手段，也是公認(rèn)的有效而安全的方法，它對延長患者的生命和改 善患者的生活質(zhì)量有著重要的作用。
[0005] 心肌缺血的藥物治療的關(guān)鍵是使氧的供應(yīng)與消耗重新達(dá)到平衡，其治療手段主要 可分為兩類。一種是減少心肌耗氧量；另一種是改善冠脈血流量。目前臨床上使用的西藥 主要有亞硝酸酯和硝酸酯類藥物、Ca2+拮抗劑、鉀通道激動劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE)抑 制劑、β-受體阻滯劑、ETA受體阻滯劑、Na+-H+交換（NHE)抑制劑。
[0006] 中醫(yī)藥在心血管疾病的預(yù)防及治療中占據(jù)重要的地位。研究人員發(fā)現(xiàn)許多中藥具 有不同程度的抗心肌缺血作用，獲得了不少有意義的成果。其中主要有皂苷類，代表藥物 有三七總皂苷、西洋參果總皂苷、川續(xù)斷皂苷、人參皂苷、絞股藍(lán)總苷、蒺藜皂苷；黃酮類，如 葡萄籽原花青素、水飛薊賓、槲寄生黃酮苷、天山花揪葉總黃酮、淫羊藿苷、苦碟子總黃酮、 淡竹葉黃酮、黃芩總黃酮；生物堿類，如二氫石蒜堿、關(guān)附甲素、槐定堿、延胡索生物堿、川； 嗪、苦參堿；酚酸類，如白藜蘆醇、丹酚酸B、芝麻酚；糖苷類，如黑木耳多糖、白藜蘆醇苷、紅 景天苷、天麻素。
[0007] 然而，雖然臨床上應(yīng)用的藥物有多種，但由于其自身種種原因，存在各種各樣的副 作用。因此，尋找新的作用靶點(diǎn)，開發(fā)一系列全新的藥物，為心肌缺血的藥物治療展開更為 廣闊的領(lǐng)域是藥物研究工作努力的方向。
[0008] 色原酮及其苷類化合物屬于植物的次生代謝產(chǎn)物，其在植物中分布較廣泛，多種 科屬中都存在該類化合物。近年來，國內(nèi)外學(xué)者對色原酮及其苷類化合物的生物學(xué)功能研 究越來越多，結(jié)果表明其具有抗腫瘤、抗炎、鎮(zhèn)痛和降血壓等很多有益于人類健康的生物活 性，因此受到生物醫(yī)學(xué)界的重視。
[0009] 楓香槲寄生Viscum liquidambaricolum Hayata.系桑寄生科槲寄生屬植物，該屬 植物主要分布于臺灣及南方的一些省區(qū)，槲寄生屬植物對心血管系統(tǒng)疾病有顯著的活性。 而5-輕基-7-甲氧基色原酮（5-hydroxy-7-methoxychromone，簡稱：HMC)，化學(xué)式如式I 所示，其可從楓香槲寄生植物中獲得的（分離方法可參見楊燕軍.楓香槲寄生化學(xué)成分的 研究《中藥材》，1998 ;21 (1) :22-23);現(xiàn)有技術(shù)表明，HMC具有抗腫瘤作用。
[0010]

【權(quán)利要求】
1. 5-羥基-7-甲氧基色原酮在制備治療或預(yù)防心肌缺血的藥物中的應(yīng)用。 2. 5-羥基-7-甲氧基色原酮在制備治療或預(yù)防冠心病引起的心肌缺血的藥物中的應(yīng) 用。 3. 5-羥基-7-甲氧基色原酮在制備治療或預(yù)防缺血性心臟病的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P9/10GK104146998SQ201410381762
【公開日】2014年11月19日 申請日期:2014年8月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月5日
【發(fā)明者】楊燕軍, 沙聰威, 陳梅果 申請人:廣東食品藥品職業(yè)學(xué)院