一種中藥注射劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種中藥注射劑的制備方法，該中藥注射劑的活性成分為芒果苷。芒果苷不溶于水，本發(fā)明采用乳化技術，將芒果苷制成穩(wěn)定的混懸乳液注射劑，用于靜脈注射。該注射劑性質、性狀穩(wěn)定，可臨用時現場配制，也可以工廠化生產，然后調撥給臨床使用。
【專利說明】一種中藥注射劑的制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于制藥工程領域，涉及一種用于靜脈注射的中藥制劑，特別是以芒果苷 為活性成分開發(fā)的混懸乳液注射劑及其生產方法。
【背景技術】
[0002] 芒果苷（Mangiferin)系純天然化合物，具有廣泛的生物活性，植物來源廣，生產 技術成熟，市售產品純度高達95%以上。文獻報道芒果苷具有豐富的生物活性和藥理作用， 主要包括抗炎、抗氧化、抗腫瘤、免疫調節(jié)、抗糖尿病等作用。芒果苷至今仍未被開發(fā)為臨床 藥物的原因之一是其藥理作用泛而弱，定位不突出。有學者指出，芒果苷屬于國際生物藥劑 分類學上的BCS-4類藥物，溶解性和跨膜通透性均很弱，生物利用度低，從而制約了芒果苷 藥理作用的發(fā)揮。為了提高芒果苷的藥效，研究人員嘗試了多種方法，如王志萍等人從提高 芒果苷的水溶性入手，李學堅等人對芒果苷進行了結構修飾，袁葉飛等人制備了芒果苷單 鈉鹽，李學堅等人將芒果苷與鹽酸小檗堿合用，等等不一而足，但芒果苷藥效的提升并不顯 著。
[0003] 靜脈注射可使藥物直接進入血液，快速被運送到病灶，從而迅速發(fā)揮藥效。芒果苷 藥效不能充分發(fā)揮的原因，主要是口服后吸收太差。如能通過其他途徑將芒果苷送入血液 中，無疑將能大大提高芒果苷的藥效。但由于芒果苷不溶于水，制備芒果苷真溶液的靜脈注 射劑沒有可行性，因此長期以來，芒果苷注射劑的研發(fā)一直裹足不前。
[0004] 本發(fā)明采用混懸技術，將芒果苷制備成可以用于靜脈注射的混懸乳液注射劑，這 在研究文獻和專利文獻中，均未有先例。
【發(fā)明內容】
[0005] 本發(fā)明人的研究結果表明，芒果苷通過靜脈注射進入實驗動物體內后，可大大提 高芒果苷的藥效，止咳化痰平喘、保肝降酶、降血糖等藥效顯著提高。
[0006] 本發(fā)明的中藥制劑是一種靜脈注射劑，制劑中的活性成分為芒果苷，其重量百分 比例如下：
[0007] 芒果苷 1?40%，
[0008] 輔料 60 ?99 %。
[0009] 輔料主要是水和甘油，臨床使用時也可以添加葡萄糖、氯化鈉等。
[0010] 芒果苷不溶解于水，但能大量溶解于甘油，而甘油能無限溶解于水。本發(fā)明利用 這一特點，先將芒果苷溶解于甘油，制備芒果苷甘油溶液，然后將芒果苷甘油溶液在激烈攪 拌的條件下，緩慢與水混合，甘油溶于水后，不溶于水的芒果苷形成微米級的顆粒懸浮于水 中，形成穩(wěn)定的混懸液。試驗結果表明，溫度在15?45°C之間變化時，該混懸液性質和性狀 均穩(wěn)定，沒有出現沉淀、變質等現象。
[0011] 本發(fā)明的實質性特點和顯著的進步是：將不溶于水的芒果苷通過乳化技術，制成 性質和性狀穩(wěn)定的混懸液，用于靜脈注射。
【具體實施方式】
[0012] 下列實施例子用于舉例說明本發(fā)明，并不是對本發(fā)明保護范圍的任何限制。
[0013] 實施例一
[0014] 取lg芒果苷，溶解于10ml甘油中，得芒果苷甘油溶液；然后在攪拌的情況下，將芒 果苷甘油溶液緩慢滴入水中，定溶到500ml，即得。
[0015] 實施例二
[0016] 取l〇〇g芒果苷，溶解于甘油中，定容至400ml，得芒果苷甘油溶液；臨床使用時，可 現場配制，方法為：量取4ml芒果苷甘油溶液，緩慢滴入500ml生理鹽水中，滴加過程中不斷 振搖使充分混合，形成乳化液，即可立即用于臨床靜脈注射。
[0017] 實施例三
[0018] 取實施例二中的芒果苷甘油溶液2ml，緩慢滴入500ml靜脈注射用的葡萄糖水中， 滴加過程中不斷振搖使充分混合，形成乳化液，即可立即用于臨床靜脈注射。
[0019] 實施例四
[0020] 取1000g芒果苷，溶解于5000ml甘油中，得芒果苷甘油溶液；然后在激烈攪拌的 情況下，將芒果苷甘油溶液緩慢加入水中，定溶到500000ml，抽氣，分裝成250/瓶，或者 500ml/瓶，即得。
[0021] 實施例五
[0022] 取實施例四所得的注射注，用于肝炎病人的保肝治療，每日1?2次，每次 500ml (相當于lg芒果苷）；注射過程中要嚴格控制滴注速度，以每分鐘2?3ml為宜。
【權利要求】
1. 一種用于靜脈注射的中藥制劑的制備方法，其特征在于：以重量計，芒果苷在中藥 制劑中所占的比例為1%?40%，余量為輔料；中藥制劑的生產方法為：以重量/體積比 計，將芒果苷溶解于2?50倍量的甘油中，得到芒果苷的甘油溶液；然后以甘油體積計，取 50?500倍水，與芒果苷的甘油溶液混合，得到混懸液；分裝，得到用于靜脈注射的中藥制 劑。
【文檔編號】A61K47/10GK104188906SQ201410461186
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年9月12日 優(yōu)先權日:2014年9月12日
【發(fā)明者】李學堅 申請人:廣西中醫(yī)藥大學