一種臭矢菜素a的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，尤其涉及一種臭矢菜素A的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用。制備方法包括以下步驟：（1）以臭矢菜種子為原料，粉碎備用；（2）原料加入乙醇水溶液后，再加入纖維素酶，在超聲條件下酶解，得到酶解原料；（3）將酶解原料投入加入閃式提取器中，進(jìn)行閃式提取，過濾，濃縮干燥得到粗提物；（4）將所得粗提物用甲醇溶解，干法上樣至高壓硅膠柱層析純化，氯仿-甲醇溶劑系統(tǒng)梯度洗脫，收集流分，減壓濃縮，冷卻析晶，得粗晶；（5）重結(jié)晶。采用本發(fā)明制備方法，工藝操作簡便、得率高，污染小，適合高純度臭矢菜素A的生產(chǎn)。臭矢菜素A具有抗腫瘤作用，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn)劑，利于提高生物利用度。
【專利說明】一種臭矢菜素A的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明公開了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，特別涉及一種臭矢菜素A的制 備方法及抗腫瘤應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 臭矢菜素A(CleomiscosinA)為香豆素類物質(zhì)，CAS號 76948-72-6， mp. 250-251 °C，分子式C2tlH1SO8，分子量386. 36,結(jié)構(gòu)式為

【權(quán)利要求】
1. 一種臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于包括以下步驟： (1) 以臭矢菜種子為原料，切成段狀，放入高速組織搗碎機(jī)，在轉(zhuǎn)速為18000rpm條件下 保持3-5min后，過40目篩備用； (2) 原料按照料液比1:4-6 (g/ml)的比例加入乙醇水溶液后，再加入0. 3-0. 5%的纖維 素酶，在超聲功率500-700W、45-60°C條件下酶解60-90min，得到酶解原料； (3) 將酶解原料投入加入閃式提取器中，進(jìn)行閃式提取，過濾得到提取液，濃縮干燥得 到粗提物； (4) 將所得粗提物用甲醇溶解，干法上樣至高壓硅膠柱層析純化，氯仿-甲醇溶劑系統(tǒng) 梯度洗脫，收集臭矢菜素 A流分，減壓濃縮，冷卻析晶，得粗晶； (5) 將粗晶用乙酸乙酯重結(jié)晶得到臭矢菜素 A結(jié)晶。
2. 如權(quán)利要求1所述的臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于所述步驟（2)中乙醇水溶 液體積百分比為70-80%。
3. 如權(quán)利要求1所述的臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于所述步驟（2)中提取溶劑 為70-85%的乙醇溶液。
4. 如權(quán)利要求1所述的臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于所述步驟（3)中閃式提取 電壓為150V，提取時間為3-5min。
5. 如權(quán)利要求1所述的臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于所述步驟（4)中高壓硅膠 柱層析，硅膠目數(shù)為200目，耐壓35MPa，柱內(nèi)徑為250mm，層析柱徑高比為1 :10。
6. 如權(quán)利要求1所述的臭矢菜素 A的制備方法，其特征在于所述步驟（4)中氯仿-甲 醇的體積比為1:1-1:13。
7. 根據(jù)權(quán)利要求Γ6所述方法制備的臭矢菜素 A，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn) 劑。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的臭矢菜素 A，其特征在于腸吸收促進(jìn)劑包含中鏈脂肪酸鹽、 膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。
【文檔編號】A61K31/366GK104262353SQ201410465963
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月15日
【發(fā)明者】劉東鋒, 楊成東 申請人:南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司