一種含達(dá)如那韋的口服制劑的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)一種含達(dá)如那韋的口服制劑，具體涉及含有達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋的口服制劑，同時(shí)還可以根據(jù)制劑類(lèi)型選用粘合劑、潤(rùn)滑劑和分散劑中的一種或多種的混合；通過(guò)對(duì)達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋含量的調(diào)節(jié)，制備治療艾滋病的不同有效劑量配伍的口服制劑；制劑中達(dá)如那韋的含量?jī)?yōu)選為300～1000mg，替派那韋的含量?jī)?yōu)選為150～600mg，利托那韋的含量?jī)?yōu)選為100～400mg，制劑中達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋的總重量?jī)?yōu)選為650～1800mg；粘合劑比例優(yōu)選為單位制劑總重量的5%～15%，潤(rùn)滑劑比例優(yōu)選為單位制劑總重量的0.5%～1.5%，分散劑比例優(yōu)選為單位制劑總重量的1.5%～3.5%。
【專(zhuān)利說(shuō)明】-種含達(dá)如那韋的口服制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含達(dá)如那韋的治療HIV的口服制劑，尤其涉及一種含有達(dá)如那 韋、利巧那韋和替派那韋的口服制劑。

【背景技術(shù)】
[0002] 達(dá)如那韋（英文；Darunavir)具有如下式I所示的結(jié)構(gòu)式。達(dá)如那韋是一種蛋白 酶抑制劑，用于治療成人HIV感染，其副作用較小，但是單獨(dú)用藥生物利用度較低，聯(lián)合用 藥效果較佳。

【權(quán)利要求】
1. 一種含有達(dá)如那韋的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑含有達(dá)如那韋、替派那韋 和利托那韋，所述達(dá)如那韋為達(dá)如那韋乙醇合物或者水合物；所述替派那韋為替派那韋乙 醇合物或替派那韋的鹽。
2. 如權(quán)利要求1所述的口服制劑，其特征在于，所述達(dá)如那韋的含量范圍為300? lOOOmg ;所述替派那韋的含量范圍為150?600mg ;利托那韋的含量范圍為100?400mg ; 達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋的總含量范圍為650?1800mg。
3. 如權(quán)利要求2所述的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑為片劑，所述片劑為普 通片劑或多層片劑；所述片劑還包含粘合劑、潤(rùn)滑劑、分散劑和稀釋劑的一種或幾種混合； 所述粘合劑比例為單位制劑總重量的5%?15% ;所述潤(rùn)滑劑比例為單位制劑總重量的 0. 5%?1. 5% ;所述分散劑比例為單位制劑總重量的1. 5%?3. 5% ;所述稀釋劑比例為單位 制劑總重量的1%?3%。
4. 如權(quán)利要求3所述的口服制劑，其特征在于，所述粘合劑為固體物質(zhì)乳糖、碳酸氫 鈣、蔗糖、淀粉、微晶纖維、滑石等或液體物質(zhì)甘露醇、蔗糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇等一種或 者幾種物質(zhì)的混合；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油、微粉硅膠等；所述分 散劑選自干淀粉、交聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等；所述稀釋劑選自淀粉、 糊精、糖粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇等。
5. 如權(quán)利要求2所述的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑為散劑；所述散劑還含有 稀釋劑；所述稀釋劑選自乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、硫酸鈣、碳酸鈣、磷酸氫鈣的一種 或幾種物質(zhì)的混合。
6. 如權(quán)利要求2所述的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑為膠囊劑；所述膠囊劑 為硬膠囊或軟膠囊；所述膠囊劑含有稀釋劑、潤(rùn)滑劑、助流劑、分散劑、潤(rùn)濕劑中的一種或幾 種物質(zhì)的混合；所述稀釋劑選自甘露醇、微晶纖維素、乳糖、淀粉的一種或幾種物質(zhì)的混合； 所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、單硬脂酸甘油酯的一種或幾種物質(zhì)的混合；所述助流劑 選自微粉硅膠、滑石粉的一種或者混合物質(zhì)；所述分散劑選自交聯(lián)纖維素、玉米淀粉、交聯(lián) 聚維酮的一種或幾種物質(zhì)混合；所述潤(rùn)濕劑選自山梨酯、十二烷基硫酸鈉的一種或者混合 物質(zhì)。
7. 如權(quán)利要求2所述的口服制劑，其特征在于，所述達(dá)如那韋的含量范圍為450? 900mg ;所述替派那韋的含量范圍為250?500mg ;利托那韋的含量范圍為200?350mg。
8. 如權(quán)利要求7所述的口服制劑，其特征在于，所述達(dá)如那韋的含量范圍為600? 900mg ;所述替派那韋的含量范圍為300?450mg ;利托那韋的含量范圍為300?350mg。
9. 如權(quán)利要求2所述的口服制劑，其特征在于，所述達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋的 總含量范圍為800?1600mg。
10. 如權(quán)利要求9所述的口服制劑，其特征在于，所述達(dá)如那韋、替派那韋和利托那韋 的總含量范圍為1000?1500mg。
【文檔編號(hào)】A61K9/20GK104224807SQ201410500158
【公開(kāi)日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2014年9月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月26日
【發(fā)明者】邢艷平, 魏彥君, 葛靜茹 申請(qǐng)人:山東威智醫(yī)藥工業(yè)有限公司