一種阿齊沙坦片劑及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種阿齊沙坦片劑及其制備工藝，該片劑中含有阿齊沙坦、微晶纖維素KG1000以及藥學上可接受的其它輔料，采用干法直接壓片工藝壓制而成。本發(fā)明制劑中阿齊沙坦的含量更均勻，同時5min內(nèi)藥物溶出更迅速；另外，制劑的制備工藝簡單，原料不需要特殊的粉碎，粒度要求不苛刻，不需要復雜的制劑設(shè)備，易于工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說明】一種阿齊沙坦片劑及其制備工藝

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體而言，涉及一種固體口服制劑，尤其涉及一種 含有阿齊沙坦的片劑及其制備工藝。

【背景技術(shù)】
[0002] 阿齊沙坦是一款治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用于治療高 血壓癥，也是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑（沙坦類）藥物。該藥物 由日本武田制藥公司在2012年上市，其臨床階段的療效顯著。
[0003] 阿齊沙坦的化學名為化學名為2-乙氧基_1-[[2' _(4,5_二氫-5-氧代_1，2， 4-惡二唑-3-基）聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸，幾乎不溶于水，屬于難溶性藥 物，在水中的溶解度小于9iig/ml，其化學結(jié)構(gòu)式如下：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的片劑中含有阿齊沙坦、微晶纖維素KGlOOO 以及藥學上可接受的其它輔料，采用干法直接壓片工藝壓制而成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的片劑中阿齊沙坦與微晶 纖維素KG1000的重量用量比為1 :3-10。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的片劑中阿齊沙坦與微晶 纖維素KG1000的重量用量比為I :4. 2-6. 6。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的片劑中藥學上 可接受的其它輔料為崩解劑、填充劑和潤滑劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮、羧 甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的填充劑為乳糖200、乳糖 80和乳糖100中的一種或幾種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿齊沙坦片劑，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂 酸富馬酸鈉、滑石粉中的一種或幾種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的阿齊沙坦片劑的制備工藝，其特征在于，該工藝包 括如下步驟：將阿齊沙坦氣流粉碎，控制D90 = 30-60微米，然后與微晶纖維素KG1000混合 均勻，再加入藥學上可接受的其它輔料混合均勻，干法直接壓片而成。
【文檔編號】A61K9/20GK104306344SQ201410568929
【公開日】2015年1月28日 申請日期:2014年10月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月22日
【發(fā)明者】王蘇東, 趙愛超 申請人:南京正大天晴制藥有限公司