一種桔梗提取物及在制備醫(yī)藥和保健品中的新用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】,主要公開了一種桔梗提取物的制備方法及其在醫(yī)藥和保健品中的新用途。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明:該桔梗提取物加工工藝簡單,易于操作,活性成分豐富。藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)研究證明,該提取物對(duì)化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)肝損傷小鼠具有明顯的保護(hù)作用。因此,可以使用該有效成分制備護(hù)肝的藥物、保健品、食品添加劑或復(fù)方制劑等。其藥物或保健品可以是現(xiàn)有的任何劑型,如片劑,膠囊劑,粉針劑,注射劑,丸劑,軟膠囊,顆粒劑和貼劑等。
【專利說明】一種桔梗提取物及在制備醫(yī)藥和保健品中的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及桔梗提取物其組合物在醫(yī)藥和保健品中的新用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 化學(xué)性肝損傷是一種常見的肝疾病,主要由氧化應(yīng)激造成的系列損傷所致,如重 視不夠,容易演變成肝炎,肝纖維化,肝壞死,甚至肝硬化和肝癌,當(dāng)前醫(yī)學(xué)界對(duì)于化學(xué)性肝 損傷沒有較好的治療策略。然而,從中藥中發(fā)現(xiàn)的多種活性成分具有明顯的預(yù)防和治療肝 損傷的作用。
[0003] 桔梗為桔梗科桔梗(/7Za 的干燥根。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》, 列為下品。為歷版《中國藥典》収載品種,是我國40種常用大宗藥材之一,為衛(wèi)生部公布 的"既是食品又是藥品"的物品。藥理學(xué)研宄表明:桔梗對(duì)酒精,四氯化碳和高脂飲食誘導(dǎo) 的肝損傷動(dòng)物均具有明顯的保護(hù)作用(參見:Noh JR, 6^, a/. Hepatoprotective effect of Platycodon grandiflorum against chronic ethanol-induced oxidative stress in C57BL/6 mice.Ann Nutr Me tab.2011; Ahn YM,et, al.Platycodon grandiflorum modifies adipokines and the glucose uptake in high-fat diet in mice and L6 muscle cells.J Pharm Pharmacol.2012; Khanal T,et, al.Protective effects of saponins from the root of Platycodon grandiflorum against fatty liver in chronic ethanol feeding via the activation of AMP-dependent protein kinase. Food Chem Toxicol.2009 )〇
[0004] 桔梗中的桔梗皂苷含量豐富,被認(rèn)為是其主要的活性成分,亦是桔梗的刺激性成 分,其為典型的雙糖鏈皂苷,水溶性強(qiáng)。近年來,對(duì)生桔梗的研宄較多,對(duì)熱處理后的桔梗研 宄較少。桔梗在《神農(nóng)本草經(jīng)》中列為下品,具有小毒,其熱處理后的桔梗經(jīng)過梅拉德反應(yīng), 產(chǎn)生芳香的小分子物質(zhì),皂苷結(jié)構(gòu)進(jìn)一步水解,刺激性有所減少。有研宄報(bào)道:經(jīng)化學(xué)或生 物轉(zhuǎn)化后的桔梗次級(jí)皂苷具有更好的生物活性,和較小的毒性,且相對(duì)摩爾量增加(參見: 許小琴,等.轉(zhuǎn)化型桔梗皂甙抗IBDV、AIV和NDV的研宄,《揚(yáng)州大學(xué)學(xué)報(bào)》,2006;劉墨 祥,等.桔梗總皂苷與其總次皂苷溶血效應(yīng)的比較研宄,《揚(yáng)州大學(xué)學(xué)報(bào)》,2006).研 宄表明:熱處理可以減少中藥的毒性,且易生成部分次級(jí)皂苷,多種活性成分容易提取,生 物活性好。鮮人參加工成紅參就是熱處理的典型例證,與鮮人參比較,紅參含有豐富的人參 次級(jí)皂苷(Rg3,Rh2,Rhl等),且生物活性強(qiáng)。本發(fā)明主要基于中藥傳統(tǒng)的熱處理的理論, 對(duì)桔梗進(jìn)行熱處理,得到桔梗提取物后,發(fā)現(xiàn)具有明顯的肝損傷保護(hù)作用。。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005] 本發(fā)明提供了一種桔梗提取物的制備方法及在預(yù)防和治療化學(xué)性肝損傷方面的 藥物或保健品及食品添加劑的應(yīng)用。
[0006] 前述桔梗提取物,主要是通過熱處理得到桔梗原料后,再經(jīng)提取制備,這里所述的 熱處理主要包括清蒸和液體輔料蒸制,再曬干或烘干即可熟桔梗原料;桔梗提取物的制備, 包括用水,低級(jí)醇,低級(jí)酮或乙酸乙酯做溶劑,或者這些溶劑中任選額混合溶劑,進(jìn)行提取 得到的提取物;提取用溶劑中所用低級(jí)醇可以使甲醇、乙醇或正丁醇,低級(jí)酮為丙酮;提取 方法選自浸泡提取、回流提取、超聲提取、逆流提取以及超臨界萃取。例如:用乙醇:水(按 體積比90-10:10-90)的混合溶劑進(jìn)行提取,優(yōu)選可以用乙醇:水(按體積比70:30)的混合 溶劑進(jìn)行提取。
[0007]前述的桔梗提取物,主要包含桔梗皂苷,黨參炔苷,酚酸及黃酮類化合物。
[0008]前述的桔梗提取物,主要對(duì)化學(xué)性肝損傷具有預(yù)防和治療作用,能夠在日常生活 中使用,以緩解和或改善化學(xué)物質(zhì)引起的各種肝損傷。
[0009] 當(dāng)本發(fā)明用于上述用途時(shí),其口服或胃腸外給藥,均是安全的,在口服情況下,其 可以以任何常規(guī)的形式給藥,如片劑,膠囊劑,粉針劑,注射劑,丸劑,軟膠囊,顆粒劑和貼劑 等。
[0010] 本發(fā)明制備預(yù)防和制備化學(xué)性肝損傷的桔梗提取物可以與藥用載體或食品載體 混合,這里使用的固體或液體的賦形劑在本領(lǐng)域是總所周知的,下面舉幾個(gè)例子,散劑是 內(nèi)服的粉末劑,它的賦形劑有乳糖,淀粉,糊精,碳酸鈣,合成或天然硫酸鋁,氧化鎂,硬脂 酸鎂,碳酸氫鈉,干燥酵母等;溶液劑的賦形劑有水,甘油,1,2-丙二醇,單糖漿,乙醇,乙二 醇,聚乙二醇,山梨糖醇等;軟膏劑的賦形劑可以使用脂油,含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂 賭、木賭、液體石賭等組合成的疏水劑或親水劑。
[0011] 本發(fā)明可以通過下面的實(shí)驗(yàn)例進(jìn)一步說明。
[0012] 實(shí)施例1.桔梗提取物的制備方法 制備方法1 :新鮮的桔梗,2-3年生,洗凈,去皮,用紗布包好放入普通常壓蒸鍋中,蒸鍋 中放的蒸餾水作為蒸汽源,預(yù)熱30min,蒸制6h,然后取出放入烘箱中45°C烘干24h,即為蒸 制桔梗。
[0013] 將上述所得蒸制桔梗,粉碎,過40目篩,用70%乙醇超聲提取3次,合并提取物,減 壓濃縮,得桔梗提取物。
[0014] 制備方法2:新鮮的桔梗,2-3年生,洗凈,去皮,用紗布包好放入立式壓力蒸汽滅 菌器中,滅菌器中放的蒸餾水作為蒸汽源,預(yù)熱30min,于105°C高壓蒸制lh,然后取出放入 烘箱中45°C烘干24h,即為蒸制桔梗。
[0015] 將上述所得蒸制桔梗,粉碎,過40目篩,用70%乙醇超聲提取3次,合并提取物,減 壓濃縮,得桔梗提取物。
[0016] 制備方法3 :新鮮的桔梗,2-3年生,洗凈,去皮,用紗布包好放入立式壓力蒸汽滅 菌器中,滅菌器中放的陳醋作為蒸汽源,預(yù)熱30min,于105°C高壓蒸制lh,然后取出放入烘 箱中45°C烘干24h,即為蒸制桔梗。
[0017] 將上述所得蒸制桔梗,粉碎,過40目篩,用70%乙醇超聲提取3次,合并提取物,減 壓濃縮,得桔梗提取物。
[0018] 實(shí)驗(yàn)例2.桔梗提取物中有效成分的分析 應(yīng)用UV和HPLC法測定了蒸制桔梗中不同有效成分含量,結(jié)果表明:經(jīng)蒸制處理后,黨 參炔苷,桔??傇碥蘸棵黠@增加。此外,蒸制后桔梗香味增加,口服口感好,刺激性減弱。 通過LC/MS分析,其有效成分含量豐富,見附圖1。
[0019] 表1蒸制前后有效成分對(duì)比(清蒸)
【權(quán)利要求】
1. 桔梗提取物在制備治療和預(yù)防肝損傷藥物、保健品及食品添加劑中的應(yīng)用,所述的 桔梗原料是經(jīng)熱處理所得的蒸制桔梗,是包括用水、低級(jí)純、低級(jí)酮或乙酸乙酯做溶劑,或 者這些溶劑中任選的混合溶劑,進(jìn)行提取得到的提取物。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述,桔梗提取物的原料制備方法如下:新鮮采挖2-3年生桔梗,洗 凈泥土,進(jìn)行蒸制一定時(shí)間,之后取出晾曬至干,粉碎,即得桔梗原料。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述,桔梗的原料屬于一種經(jīng)熱處理的熟桔梗,其熱處理可以是清 蒸或液體輔料蒸,可以是常壓或高壓蒸制的任何一種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述,蒸制所用的液體輔料可以是醋、黃酒、蜂蜜、米泔水或姜汁的 任何一種,其蒸制時(shí)間一般為30 min?24h,蒸制溫度為90?120°C。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述,提取用的溶劑中所述低級(jí)純?yōu)榧状?,乙醇,正丁醇,低?jí)酮為 丙酮;提取方法選自浸泡提取、回流提取、超聲提取、逆流提取、超臨界萃取等的任何一種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的桔梗提取物,主要含有豐富的有效成分桔梗皂苷和黨參炔 苷,其桔梗皂苷含量范圍為〇. 01-3. 0%,黨參炔苷含量范圍為0. 01-3%。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的桔梗提取物,具有預(yù)防和治療化學(xué)性肝損傷的作用,可以用 于藥物、保健品及食品添加劑中的應(yīng)用。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,化學(xué)性肝損傷包括CC14和酒精等致毒物質(zhì)所致的肝損 傷保護(hù)作用。
9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于所述藥物或保健品片劑,膠囊劑,粉針劑, 注射劑,丸劑,軟膠囊,顆粒劑和貼劑等多種劑型的任何一種。
【文檔編號(hào)】A61P1/16GK104473992SQ201410673979
【公開日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年11月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月19日
【發(fā)明者】李偉, 王梓, 劉穎, 李新殿, 毛欣欣, 張晶, 王英平, 郭靖 申請(qǐng)人:吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)