二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質(zhì)有效成分的用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)一種二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質(zhì)有效成份的用途。該類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I)所示，式中，R1、R2分別為H、OH、或甲氧基；R3為H、葡萄糖基、蕓香糖基或新橙皮糖基。本發(fā)明的成分作為預(yù)防或治療黑色素沉著、改善膚質(zhì)的飲食品、化妝品或醫(yī)藥品等，效果明顯。
【專(zhuān)利說(shuō)明】二氫查耳酮及其糖苷作為美白、改善晦暗膚質(zhì)有效成分的 用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及以二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物作為美白、改善晦暗膚質(zhì)有效成分， 具體涉及所述二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物作為酪氨酸酶抑制劑，有效地阻礙黑色素生成 以及促進(jìn)已沉著的色素減少，及在制備預(yù)防或治療黑色素沉著、改善膚質(zhì)的飲食品、化妝品 或醫(yī)藥品的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 現(xiàn)今社會(huì)，生活、工作節(jié)奏的不斷加快，環(huán)境的污染以及臭氧層的破壞，使得黑色 素形成和代謝混亂從而導(dǎo)致患有各種黑色斑癥的人群日漸增多；從機(jī)體內(nèi)外產(chǎn)生及攝取的 活化氧等氧化反應(yīng)引起的皮膚促老化、紫外線引起的皮膚著色等問(wèn)題也日益嚴(yán)重。皮膚上 沉著的黑色素由黑素細(xì)胞內(nèi)的黑素體中產(chǎn)生，是由脂肪酸酪氨酸在酪氨酸酶作用下，生成 多巴醌，再經(jīng)氧化等作用轉(zhuǎn)化而成。因此，抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性可以抑制黑色素 的生物合成，從而防治皮膚的著色或斑點(diǎn)等色素沉著。
[0003] 在美白化妝品及藥物市場(chǎng)上，一方面，主要應(yīng)用天然抗氧化劑如α-生育酚、維生 素 C等還原淡化黑色素，但這些物質(zhì)具有極端脂溶性或水溶性，且其活性不能長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定 持續(xù)。另一方面，應(yīng)用曲酸、氫醌、熊果苷等直接作用于黑素生成細(xì)胞，阻礙酪氨酸酶活性而 抑制黑色。但有報(bào)導(dǎo)曲酸安全性可疑(非專(zhuān)利文獻(xiàn)1)、氫醌高濃度呈現(xiàn)細(xì)胞毒性(非專(zhuān)利文 獻(xiàn)2)，β -熊果苷易水解成刺激性較大的氫醌而造成過(guò)敏等癥狀，使其應(yīng)用受到限制(非專(zhuān) 利文獻(xiàn)3)。
[0004] 隨著人們對(duì)美容護(hù)膚化妝品的要求越來(lái)越向"天然化、營(yíng)養(yǎng)化、療效化"的方向發(fā) 展。在護(hù)膚品中添加天然原料，對(duì)肌膚有很好的滋養(yǎng)作用，且無(wú)毒副作用，特別是從植物中 提取有效成分添加到護(hù)膚品中更具顯著成效。植物類(lèi)黃酮作為護(hù)膚因子在抗皮膚過(guò)氧化與 延緩衰老、美白、抗輻射、防曬、抗炎等方面具有明顯作用，各種植物提取的總黃酮在天然日 化的美白領(lǐng)域的應(yīng)用時(shí)有報(bào)道如甘草黃酮、竹葉黃酮等。但由于成分復(fù)雜，產(chǎn)品有穩(wěn)定性及 安全性方面的隱患。
[0005] 二氫查耳酮類(lèi)化合物是自然界中存在的物質(zhì)，其分子中含有1，3_二苯基丙酮結(jié) 構(gòu)骨架，屬于黃酮類(lèi)化合物大家族的一員。國(guó)內(nèi)外對(duì)二氫查耳酮類(lèi)化合物的研究大多停留 在提取和作為食物添加劑甜味劑應(yīng)用。二氫查耳酮類(lèi)化合物和其他黃酮類(lèi)化合物一樣均具 有抗氧化作用，但不同的是它的藥效基團(tuán)是2,6_二羥基苯乙酮結(jié)構(gòu)，其中異櫻花亭二氫查 耳酮已報(bào)導(dǎo)（參考專(zhuān)利文獻(xiàn)4)用于皮膚美白作用；根皮素已作為天然美白劑被廣泛應(yīng)用， 新甲基橙皮苷二氫查耳酮具有類(lèi)褪黑色素作用（參考專(zhuān)利文獻(xiàn)5)。本發(fā)明涉及的二氫查耳 酮及其糖苷類(lèi)化合物，成分確定、單一，其中已知橙皮素二氫查耳酮（C)、柚皮苷二氫查耳酮 (D)具去角質(zhì)及去痘功效(參考專(zhuān)利文獻(xiàn)6)，橙皮素二氫查耳酮（C)應(yīng)用于皮膚抗炎抗過(guò)敏 (參考專(zhuān)利文獻(xiàn)7);，但目前沒(méi)有將本發(fā)明涉及的二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物用于預(yù)防或 治療黑色素沉著、改善膚質(zhì)的飲食品、化妝品或醫(yī)藥品中的報(bào)道。
[0006] 非專(zhuān)利文獻(xiàn)1:崔文穎，楊高云，李妍.植物精華對(duì)皮膚美白作用的研究進(jìn)展 [?1].首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2011，32(4)，479~483) 非專(zhuān)利文獻(xiàn)2:雷鐵池，朱文元，夏明玉.甘草酸、熊果苷及氫醌對(duì)小鼠黑素瘤細(xì)胞 黑素生成影響的比較研究[J].臨床皮膚科雜志，2000,29 (2)，69~74 非專(zhuān)利文獻(xiàn)3:喬軍.化妝品中熊果苷穩(wěn)定性研究進(jìn)展[J].科技向?qū)В?013，17， 79 專(zhuān)利文獻(xiàn)4 :Maeda, Noritoshi; Sunaga, Kazunori. Melanin formation inhibitors containing isosakuranetin dihydrochalcone or its glucoside and skin-lightening method using them [P]. JP 2006056834 A2 , 2006 專(zhuān)利文獻(xiàn) 5 :ubare_samuelov，Meirav; Peri, Irena; Tal, Michael, et. Some sweet and bitter tastants stimulate inhibitory pathway of adenylyl cyclase via melatonin and a2_adrenergic receptors in Xenopus laevis melanophores [J]. American Journal of Physiology, 2003, 285(5, Pt. I), C1255-C1262 專(zhuān)利文獻(xiàn)6 :Renault, Beatrice; Muller, Benoit. Use of a dihydrochalcone or one of its derivatives to improve the surface quality of stressed and/or aged skin [P], FR 2942962 Al , 2010 (PU) 專(zhuān)利 文獻(xiàn) 7 :Miyake, Nobuyuki. Hyaluronidase inhibitor containing dihydrochalcone derivatives[P]. JP 2004043354 A2, 2004。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明的目的在于提供一種具良好美白、改善晦暗膚質(zhì)作用的有效成分，是皮膚 刺激等安全性、穩(wěn)定性好的化合物。
[0008] 本發(fā)明的另一目的在于提供為了易于該類(lèi)化合物的攝取或給與而制得的飲食品、 化妝品、醫(yī)藥品，產(chǎn)品有望預(yù)防或治療黑色素沉著、改善膚質(zhì)，安全性好。
[0009] 本發(fā)明人為了解決上述課題，首先通過(guò)生物催化得到了化合物后，進(jìn)一步對(duì)化合 物進(jìn)行深入研究及評(píng)價(jià)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明中涉及的二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物具有良 好的穩(wěn)定性，具有酪氨酸酶抑制作用，有效地阻礙黑色素生成以及促進(jìn)已沉著的色素減少， 可用于飲食品、化妝品或醫(yī)藥品等用途，從而完成了本發(fā)明。
[0010] 本發(fā)明提供用于人體皮膚美白、改善晦暗膚質(zhì)二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)成分。
[0011] 本發(fā)明還提供含有上述成分的飲食品、化妝品或醫(yī)藥品。

【具體實(shí)施方式】
[0012] 本發(fā)明涉及一種用于人體皮膚美白、改善晦暗膚質(zhì)的有效成分，含有以下式表示 的二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物作為有效成分， (I)

【權(quán)利要求】
1. 一種用于人體皮膚美白、改善晦暗膚質(zhì)的有效成分，其特征在于，含有以下式表示的 二氫查耳酮及其糖苷類(lèi)化合物作為有效成分，
(I) 式中，R1、R2分別為H、0H、或甲氧基； R3為H、葡萄糖基、蕓香糖基或新橙皮糖基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的有效成分，其特征在于，含有以下式表示的二氫查耳酮類(lèi)化 合物的至少一種作為有效成分

3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的有效成分，其特征在于，有效成分具有阻礙酪氨酸酶活性 作用。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的有效成分，其特征在于，有效成分具有阻礙黑色素生成的 作用。
5. 飲食品、化妝品或醫(yī)藥品，其特征在于，含有權(quán)利要求1或2所述的至少一種化合物 作為有效成分。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的化妝品或醫(yī)藥品，其是外用化妝品或醫(yī)藥品。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的化妝品或醫(yī)藥品，其是經(jīng)口服使用化妝品或醫(yī)藥品。
【文檔編號(hào)】A61K8/35GK104490617SQ201410680893
【公開(kāi)日】2015年4月8日 申請(qǐng)日期:2014年11月24日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月24日
【發(fā)明者】周金林, 盧宇靖, 黃寶華 申請(qǐng)人:佛山市金駿康健康科技有限公司