1.一種喹烯酮緩釋微丸,由丸芯和緩釋包衣層組成,其特征是:
所述的丸芯由下述重量百分比的原輔料制備而成:喹烯酮5~50%、沸石粉30~90%、助流劑0.5~5%、崩解劑0.5~6%、黏合劑0.5~5%;
所述的緩釋包衣層由下述重量百分比的輔料制備而成:包衣劑50~80%、延遲釋放基質(zhì)10~25%、致孔劑0.5~5%、胃腸道滯留劑1~5%、增塑劑1~5%;
其中,緩釋包衣層重量為丸芯的10~50%。
2.如權(quán)利要求1所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的包衣劑由下述重量配比的輔料組成:檸檬酸三乙酯112~192份、乙基纖維素水分散體28~48份。
3.如權(quán)利要求2所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的包衣劑由下述重量配比的輔料組成:檸檬酸三乙酯192份、乙基纖維素水分散體48份。
4.如權(quán)利要求2或3所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的乙基纖維素水分散體為Aquacoat、Surelease或其混合物。
5.如權(quán)利要求1所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的延遲釋放基質(zhì)為乙基纖維素。
6.如權(quán)利要求1所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的致孔劑為氯化鈉、蔗糖或其混合物;所述的胃腸道滯留劑為明膠、果膠、卡波姆、羥丙基甲基纖維素中一種或兩種以上的混合物;所述的增塑劑為聚乙二醇、聚山梨酯、聚氯乙烯中一種或兩種以上的混合物。
7.如權(quán)利要求1所述的喹烯酮緩釋微丸,其特征是:所述的助流劑為滑石粉;所述的崩解劑為低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中一種或兩種以上的混合物;所述的黏合劑為羧甲基纖維素鈉、蔗糖漿、淀粉漿、聚維酮、羥丙基甲基纖維素中一種或兩種以上的混合物。
8.如權(quán)利要求1~7任意一項所述的喹烯酮緩釋微丸,由丸芯和緩釋包衣層組成,其特征是:
所述的丸芯由下述重量百分比的原輔料制備而成:喹烯酮20%、沸石粉66.5%、滑石粉5%、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉6%、羥丙基甲基纖維素2.5%;
檸檬酸三乙酯64%、Surelease 16%、乙基纖維素12.3%,蔗糖2.7%、聚氯乙烯2.5%、卡波姆2.5%;
其中,緩釋包衣層重量為丸芯的30%。
9.一種權(quán)利要求1~8任意一項所述喹烯酮緩釋微丸的制備方法,其特征是:包括如下步驟:
a、稱取喹烯酮、沸石粉、助流劑和崩解劑,置于濕法制粒機中混合;
b、加入黏合劑制軟材,備用;
c、將軟材進行擠出滾圓,制備成微丸,干燥,過篩,得含藥丸芯,備用;
d、將包衣劑、延遲釋放基質(zhì)、致孔劑、增塑劑和胃腸道滯留劑溶解于水中,得到包衣液,備用;
e、將含藥丸芯進行流化床包衣,干燥,即得。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法,其特征是:a步驟攪拌轉(zhuǎn)速設(shè)置600rpm,攪拌時間5min;b步驟設(shè)置攪拌速度1200rpm、剪切速度800rpm,加入濃度為1%w/w的黏合劑水溶液,軟材制備時間3min;c步驟擠出轉(zhuǎn)速40rpm,篩板孔徑0.4mm,滾圓轉(zhuǎn)速1900rpm,滾圓時間5min;c步驟制得的微丸在65℃以下干燥,過24~80目篩;d步驟包衣液的固含量為10%w/w;e步驟包衣溫度設(shè)置45℃,霧化壓力設(shè)置0.1MPa,風(fēng)機頻率為40Hz,噴液泵流速設(shè)定1.0±0.1mL/min。